Cấu trúc tinh thể curcumin: Tiết lộ cách ngăn ngừa ung thư

Nhưng việc bổ sung curcumin hoặc củ nghệ không tạo nên khả năng này. Sourav Banerjee, Tiến sĩ, học giả sau tiến sĩ của Trường Y khoa UC San Diego đã nhấn mạnh điều này.

2. Nghiên cứu cấu trúc tinh thể curcumin

Nhận định

Đặc trưng

Banerjee cho biết:

Nói chung, curcumin được đào thải ra khỏi cơ thể khá nhanh. Để curcumin trở thành một loại thuốc hiệu quả,

• nó cần được biến đổi để đi vào dòng máu
• và tồn tại trong cơ thể đủ lâu để tiêu diệt ung thư.

Do các nhược điểm hóa học khác nhau, bản thân cấu trúc tinh thể curcumin có thể không đủ sức để đẩy lùi hoàn toàn bệnh ung thư.

Ý tưởng

Một nghiên cứu về cấu trúc tinh thể curcumin trên tạp chí Kỷ yếu của Viện Hàn lâm Khoa học Quốc gia ngày 9 tháng 7 do Banerjee và các đồng nghiệp báo cáo. Curcumin liên kết và ức chế DYRK2. Điều này dẫn đến việc cản trở proteasome

• bộ máy protein tế bào phá hủy các protein không cần thiết
• hoặc bị hư hỏng trong tế bào,
• do đó làm giảm ung thư ở chuột.

Vấn đề

Banerjee, tác giả đầu tiên cho biết:

Mặc dù

• curcumin đã được nghiên cứu trong hơn 250 năm,
• và đặc tính chống ung thư của nó đã được báo cáo trước đây,

nhưng chưa có nhóm nào báo cáo cho thấy cách protein kinase tham gia vào cấu trúc tinh thể curcumin cho đến nay. Do nghiên cứu tinh thể học, các cộng tác viên của chúng tôi tại Đại học Bắc Kinh, Chenggong Ji và Junyu Xiao, đã giúp chúng tôi hình dung cách tương tác giữa curcumin và DYRK2.

Enzyme kinase IKK và GSK3 được cho là mục tiêu chính của curcumin. Điều này dẫn đến cách chống ung thư. Nhưng cấu trúc tinh thể curcumin và DYRK2 cùng cấu hình 140 chất ức chế kinase cho thấy

• curcumin liên kết mạnh mẽ với hoạt chất DYRK2,
• ức chế nó ở mức độ mạnh hơn 500 lần so với IKK hoặc GSK3.

3. Kết quả

Jack E. Dixon, Tiến sĩ, Giáo sư Dược học, Y học Tế bào và Phân tử, Hóa học và Sinh hóa tại UC San Diego, Banerjee và nhóm nghiên cứu đã

• tìm kiếm các chất điều chỉnh proteasomes
• để ức chế sự hình thành khối u do ung thư proteasome
• như ung thư vú (TNBC) và đa u tủy.

Việc sử dụng các mô hình sinh hóa như ung thư chuột và mô hình tế bào, nhóm nghiên cứu phát hiện

• cấu trúc tinh thể curcumin giúp nó trở thành chất ức chế chọn lọc DYRK2,
• và mục tiêu phân tử mới này có tiềm năng chống ung thư đầy hứa hẹn,
• không chỉ các bệnh ung thư nhạy cảm với hóa chất,
• mà còn cả các bệnh ung thư đã thích nghi với chất ức chế proteasome.

Dixon, đồng tác giả, làm việc cùng Tiến sĩ Xing Guo của Đại học Chiết Giang nói về bài báo

Kết quả của chúng tôi cho thấy vai trò bất ngờ của cấu trúc tinh thể curcumin trong việc

• ức chế DYRK2 -proteasome
• và cung cấp bằng chứng thao tác dược lý đối với các chất điều chỉnh proteasome
• có thể mang lại cơ hội mới cho điều trị ung thư vú khó điều trị và điều trị đa u tủy.

Chúng tôi cần phát triển một hợp chất hóa học có thể nhắm mục tiêu DYRK2 ở những bệnh nhân mắc các bệnh ung thư này.

Sự suy giảm DYRK2

• làm giảm hoạt động của proteasome,
• thể hiện tốc độ tăng sinh ung thư chậm hơn
• và giảm đáng kể gánh nặng khối u trong các mô hình chuột.

Khi kết hợp cùng thuốc điều trị đa u tuỷ được FDA chấp thuận,

• carfilzomib, curcumin giết chết nhiều tế bào ung thư hơn
• trong khi các tế bào bình thường ít bị ảnh hưởng hơn.

Điều này cho thấy

• việc nhắm đến mục tiêu điều hòa proteasome (chẳng hạn như DYRK2)
• kết hợp cùng các chất ức chế proteasome
• có thể là một cách tiếp cận đầy hứa hẹn của liệu pháp chống ung thư với ít tác dụng phụ hơn
• nhưng vẫn cần phải nghiên cứu thêm.

Xem thêm bài viết

• Thuốc MS có thể ức chế lây nhiễm HIV và giảm ổ chứa tiềm ẩn
• Mảnh ghép mới cho cách điều trị HIV được khám phá
• Tình trạng viêm nhiễm do HIV: Nguyên nhân mới được xác định

Nguồn: University of California – San Diego