Thuốc Dorokit: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Dorokit là gì?

Thuốc Dorokit là thuốc ETC được chỉ định để diệt Helicobacter pylori trong bệnh viêm dạ dày mãn tính, bệnh loét dạ dày và tá tràng.

Tên biệt dược

Thuốc này được đăng ký dưới tên biệt dược là Dorokit.

Dạng trình bày

Thuốc được bào chế dưới dạng kit (viên nén bao phim Clarithromycin, viên nén bao phim Tinidazol, viên nang cứng Omeprazol).

Quy cách đóng gói

Thuốc được đóng gói thành 7 hộp nhỏ x 1 vỉ x 6 viên (2 viên Clarithromycin + 2 viên Tinidazol + 2 viên Omeprazol).

Phân loại

Thuốc Dorokit là thuốc ETC – thuốc kê đơn theo chỉ định của bác sĩ.

Số đăng ký

VD-23897-15.

Thời hạn sử dụng

Thuốc có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng.

Nơi sản xuất

Công ty Cổ phần Xuất Nhập khẩu Y tế Domesco

Địa chỉ: 66 – Quốc lộ 30 – Phường Mỹ Phú – TP Cao Lãnh- Tỉnh Đồng Tháp – Việt Nam.

Thành phần của thuốc Dorokit

Mỗi vỉ chứa:

• 250 mg Clarithromycin.
• Tá dược: Starch 1500, Tinh bột ngô, Povidon K90, Natri starch glycolat, Avicel PH102  Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200, Hydroxypropylmethyl cellulose 15 cP, Hydroxypropylmethyl cellulose 6 cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid, Màu Quinolin yellow lake.
• 500 mg Tinidazol.
• Tá dược: Tinh bột ngô, Avicel PH101, Povidon K90, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, “Hydroxypropylmethyl cellulose 15 cP, Hydroxypropylmethyl cellulose 6 cP,Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid.
• 20mg Omeprazol dạng vi hạt 8,5% tương đương Omeprazol.
• Tá dược: Magnesi stearat.

Công dụng của thuốc Dorokit trong việc điều trị bệnh

Thuốc Dorokit là thuốc ETC được chỉ định để diệt Helicobacter pylori trong bệnh viêm dạ dày mãn tính, bệnh loét dạ dày và tá tràng.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Dorokit

Cách sử dụng

Thuốc Dorokit được chỉ định dùng theo đường uống.

Đối tượng sử dụng

Thuốc Dorokit dùng cho bệnh nhân đang điều trị dưới sự chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

• Uống một viên Clarithromycin, 1 viên Tinidazol và 1 viên Omeprazol vào buổi sáng và uống thêm một lần tương tự vào buổi tối, trong một tuần.
• Sau đó tiếp tục dùng riêng Omeprazol theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Dorokit

Chống chỉ định

Thuốc Dorokit chống chỉ định đối với các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với Clarithromycin, Tinidazol, Omeprazol.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Người mắc bệnh rối loạn tạo máu.

Tác dụng phụ

Các thành phần của bộ thuốc Dorokit được ghi nhận là dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng. Các tác dụng phụ thường là nhẹ và thoáng qua.

• Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa gồm buồn nôn, nôn, khó chịu trong dạ dày, bất thường về vị giác, chán ăn, táo bón, đầy hơi, và có thể gây tăng thoáng qua các men gan.
• Phản ứng quá mẫn, ngứa, phát ban, nổi mề đay được ghi nhận với các tác nhân riêng rẽ.
• Nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, mệt, lú lẫn, có thể xảy ra trong một vài trường hợp.
• Tinidazol có thể giảm bạch cầu hạt thoáng qua.

* Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Xử lý khi quá liều

• Quá liều Clarithromycin: Ngưng dùng thuốc và cần chăm sóc.
• Quá liều Tinidazol:
  Điều trị triệu chứng và hỗ trợ: Rửa dạ dày hoặc bằng thẩm tách máu.
• Quá liều Omeprazol: Liều uống 1 lần tới 160 mg vẫn được dung nạp tốt. Khi uống quá liều, chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc được chỉ định bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Thời gian bảo quản

Thông tin về thời gian bảo quản thuốc đang được cập nhật.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Dorokit

Bệnh nhân nên tìm mua thuốc tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế để đảm bảo an toàn sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá thuốc thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc Dorokit vào thời điểm này.

Hình tham khảo

Thông tin tham khảo về thuốc

Dược lực học

Clarithromycin

• Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
• Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.
• Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom.
• Clarithromycin có tác dụng mạnh đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire).
• Clarithromycin cũng có tác dụng với M. leprae.
• Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasmagondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis. Chất chuyển hóa 14-hydroxy Clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của Clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus in/Tuenzae.
• Chất chuyển hoá có nửa đời từ 4 – 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày – ruột.
• Clarithromycin có ái lực với CYP 3A – 4 thấp hơn và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy, Clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.

Tinidazol

• Tinidazol là dẫn chất imidazol. Thuốc có tác dụng với cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides spp.. Clostridium spp.. Eusobacterium spp..
• Cơ chế tác dụng của Tinidazol với vi khuẩn kỵ khí và nguyên sinh động vật là thuốc thâm nhập vào tế bào của vi sinh vật và sau đó phá hủy chuỗi DNA hoặc ức chế tổng hợp DNA.
• Tinidazol có tác dụng phòng và điều trị các nhiễm khuẩn đường mật hoặc đường tiêu hóa, điều trị áp xe và điều trị các nhiễm khuẩn kỵ khí như viêm cân mạc hoại tử và hoại thư sinh hơi.
• Trên thực tế thường gặp các nhiễm khuẩn hỗn hợp, do vậy cần phải phối hợp Tinidazol với các kháng sinh khác một cách hợp lý để có thể loại trừ được cả các vi khuẩn hiếu khí nghi ngờ.
• Đề phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, có thể phối hợp Tinidazol với gentamicin hoặc Tinidazol với cephalosporin, dùng trước và trong khi phẫu thuật.

Lưu ý

• Không nên dùng thuốc tiếp sau phẫu thuật. Dùng thuốc dự phòng kéo dài không tăng tác dụng phòng ngừa mà còn làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn tiềm ẩn và kháng thuốc. Nếu nghi ngờ có nhiễm hỗn hợp vi khuẩn kỵ khí và Enterococcus, nén phối hợp Tinidazol với cả gentamicin và ampicillin/cephalosporin, hoặc Tinidazol với vancomycin.
• Trường hợp nghi ngờ nhiễm các vi khuẩn Gram âm Enterobacteriaceae như Klebsiella, Proteus hoặc Escherichia cùng với các vi khuẩn kỵ khí, nên phối hợp Tinidazol với các cephalosporin thế hệ 1 hoặc 2.
• Nếu nghi ngờ có các vi khuẩn Enterobacteriaceae khác như Emterobacter, Morganella, Providencia, Serratia trong các nhiễm khuẩn hỗn hợp kỵ khí và hiếu khí, cần phối hợp Tinidazol với cephalosporin thế hệ 3, penicillin và thuốc ức chế beta – lactamase, monobactam và/hoặc gentamicin.
• Nếu nghi ngờ các vi khuẩn kỵ khí kháng Tinidazol, có thể dùng các thuốc khác thay thế như clindamycin hoặc cloramphenicol, imipenem hoặc phối hợp penicillin và thuốc ức chế bata – lactamase.

Omeprazol

• Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym hydro – kali adenosin triphosphatase (bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được.
• Omeprazol không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholin hay thụ thể histamin.
• Đạt tác dụng tối đa sau khi uống thuốc 4 ngày.

Dược động học

Tất cả 3 thuốc trong bộ thuốc Dorokit đều được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Clarithromycin

• Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%.
• Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg.
• Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam/ml.
• Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều, Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.
• Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào.
• Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật.
  • Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu.
  • Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa.
  • 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Thời gian bán thải bị kéo dài ở người bệnh suy thận.

Tinidazol

• Tinidazol được hấp thu hầu hết sau khi uống và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 40 micropam/ml sau 2 giờ dùng liều duy nhất 2g, tụt xuống 10 microgam/ml sau 24 giờ và 2,5 microgam/ml sau 48 giờ.
• Với liều duy trì Ig hàng ngày có thể duy trì được nồng độ trên 8 microgam/ml.
• Thời gian bán thải trong huyết tương là 12 – 14 giờ.
• Tinidazol được phân bố rộng rãi và nồng độ đạt được ở mật, sữa, dịch não tủy, nước bọt và các mô khác trong cơ thể tương tự với nồng độ trong huyết tương, thuốc dễ dàng qua nhau thai.
• Chỉ có 12% gắn vào protein huyết tương.
• Thuốc chưa chuyển hóa và các chất chuyển hóa của thuốc được bài tiết trong nước tiểu và một phần ít hơn trong phân.

Omeprazol

• Omeprazol được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ.
  • Khả dụng sinh học khoảng 60%.
  • Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu thuốc ở ruột.
• Sự hấp thu omeprazol phụ thuộc vào liều uống.
  • Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid.
  • Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày.
  • Khả dụng sinh học của liều uống một lần đầu tiên là khoảng 35%, nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày một liều.
  • Tuy thời gian bán thải ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần.
• Omeprazol hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, đào thải nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân.
• Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc, khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P₄₅₀ của tế bào gan.
• Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bệnh bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan thì khả dụng sinh học của thuốc tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể.

Tương tác thuốc

Tương tác với Clarithromycin

• Do Clarithromycin có tác dụng ức chế cytocrom P₄₅₀. Với các thuốc trị động kinh, Clarithromycin ức chế sự chuyển hóa của carbamazepin và phenytoin làm tăng tác dụng phụ của chúng.
• Clarithromycin ức chế chuyển hóa của cisaprid dẫn đến khoảng cách Q – T kéo dài, xoắn đỉnh, rung thất.
• Clarithromycin ức chế chuyển hóa trong gan của theophylin và làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương dẫn đến nguy cơ gây ngộ độc.
• Thuốc cũng làm giảm sự hấp thụ của zidovudin. Clarithromycin ảnh hưởng đến chuyển hóa của terfenadin dẫn đến tăng tích lũy thuốc này.

Tương tác với Tinidazol

• Cimetidin có thể làm giảm thải trừ Tinidazol ra khỏi cơ thể. Có thể do Cimetidin ức chế chuyển hóa Tinidazol ở gan, nên làm tăng các tác dụng điều trị lẫn độc tính.
• Rifampicin có thể làm tăng thải Tinidazol. Có thể do tăng chuyển hóa Tinidazol ở gan, và làm giảm tác dụng điều trị.

Tương tác với Omeprazol

• Omeprazol không có tương tác quan trọng trên lâm sàng khi được dùng cùng thức ăn, rượu, amoxicillin, bacampicilin, cafein, lidocain, quinidin hay theophylin. Thuốc cũng không bị ảnh hưởng do dùng đồng thời Maalox hay metoclopramid.
• Omeprazol có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu.
• Omeprazol làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừ H.pylori.
• Omeprazol ức chế chuyển hóa của các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ enzym trong cytocrom P₄₅₀ của gan và có thể làm tăng nồng độ diazepam, phenytoin và warfarin trong máu.
  • Sự giảm chuyển hóa của diazepam làm cho tác dụng của thuốc kéo dài hơn.
  • Với liều 40mg/ngày Omeprazol ức chế chuyển hóa phenytoin và làm tăng nồng độ của phenytoin trong máu, nhưng liều Omeprazol 20mg/ngày lại có tương tác yếu hơn nhiều.
  • Omeprazol ức chế chuyển hóa warfarin, nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.
• Omeprazol làm tăng tác dụng chống đông máu của dicoumarol.
• Omeprazol làm giảm chuyển hóa nifedipin ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.
• Clarithromycin ức chế chuyển hóa omeprazol và làm cho nồng độ omeprazol tăng cao gấp đôi.

Thận trọng

• Bệnh nhân đang dùng thuốc Dorokit không nên uống nước giải khát có cồn vì Tinidazol có thể gây ra các tương tác dạng Disulfiram với rượu.
• Thận trọng với người bị suy gan hay suy thận.
• Chú ý để chẩn đoán tình trạng viêm đại tràng màng giả ở những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng thuốc kháng sinh.
• Tránh dùng thuốc ở bệnh nhân có rối loạn thần kinh thực thể.
• Không dùng thuốc Dorokit ở bệnh nhân nghi ngờ có tổn thương ác tính ở dạ dày vì Omeprazol có thể làm che giấu triệu chứng và làm chậm chẩn đoán.
• Không nên dùng Clarithromycin ở những bệnh nhân đang điều trị với Terfenadine hay Artemizole, sử dụng đồng thời có thể làm gia tăng nồng độ của các kháng Histamin này trong máu, làm cho khoảng thời gian QT kéo dài hay gây ra rối loạn nhịp tim.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc Dorokit không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ chưa được tiến hành đầy đủ ở người. Tuy nhiên các nghiên cứu trên súc vật thuốc có gây độc cho mẹ và bào thai. Nên thận trọng tham khảo ý kiến bác sĩ.

Nguồn tham khảo

Drugbank