Thuốc Efavirenz 600 là gì?
Thuốc Efavirenz 600 là thuốc ETC, dùng trong điều trị nhiễm HIV-I ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 3
tuổi trở lên và phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp.
Tên biệt dược
Thuốc được đăng ký tên là Efavirenz 600.
Dạng trình bày
Thuốc Efavirenz 600 được bào chế thành viên nén bao phim.
Quy cách đóng gói
Thuốc Efavirenz 600 được đóng gói theo hình thức:
- Hộp 1 vỉ x 10 viên.
- Hộp 3 vỉ x 10 viên.
- Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Phân loại
Thuốc Efavirenz 600 là thuốc ETC – Thuốc kê đơn.
Số đăng ký
Số đăng ký là QLĐB-555-16
Thời hạn sử dụng
Thuốc Efavirenz 600 có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nơi sản xuất
- Công ty Cổ phần Dược phẩm Ampharco U.S.A.
- Địa chỉ: KCN Nhơn Trạch 3, xã Hiệp Phước, huyện Nhơn Trạch, tỉnh Đồng Nai Việt Nam.
Thành phần chính của thuốc Efavirenz 600
- Thành phần chính: Efavirenz 600 mg.
- Tá dược khác: Lactose, Microcrystalline Cellulose, Povidon, Natri Croscarmellose, Natri Lauryl Sulfat, Magnesi Stearat, Opadry II White, Yellow Iron Oxyd, Sunset Yellow Lake.
Công dụng của thuốc Efavirenz 600 trong việc điều trị bệnh
Thuốc Efavirenz 600 được chỉ định trong:
- Kết hợp với các thuốc kháng Retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-I ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.
- Phòng ngừa sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp (kết hợp với 2 thuộc Nucleosid khác).
Hướng dẫn sử dụng thuốc Efavirenz 600
Cách sử dụng
- Thuốc Efavirenz 600 được sử dụng qua đường uống.
- Thuốc Efavirenz 600 được khuyên dùng khi đói, tốt nhất là trước khi đi ngủ.
- Nên uống nguyên viên với nước, không nên bẻ viên.
Đối tượng sử dụng
Bệnh nhân sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng
- Người lớn: Liều khuyến cáo của Efavirenz 600 là 1 viên 600 mg uống một lần mỗi ngày, phối hợp với chất ức chế men Protease hay các chất ức chế men sao chép ngược tương tự Nucleosid (NRTIS).
- Trẻ em: Liều khuyến cáo đối với trẻ em cân nặng từ 40 kg trở lên là 1 viên 600 mg uống một lần mỗi ngày.
- Phòng ngừa sau phơi nhiễm do nghề nghiệp: Uống 600 mg ngay 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng kết hợp với 2 thuốc kháng Retrovirus khác. Phải dùng sớm trong vòng vài giờ sau khi phơi nhiễm và dùng trong vòng 4 tuần.
- Suy thận: Dược động học của Efavirenz chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, < 1% liều Efavirenz đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu, Bên suy thận ít tác dụng đến đào thải Efavirenz. Cần theo dõi thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này.
- Suy gan: Không khuyến cáo dùng Efavirenz cho bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Thận trọng khi dùng Efavirenz cho bệnh nhân suy gan nhẹ.
- Voriconazol: Nếu cần phải dùng chung với Efavirenz, nên tăng liều Voriconazol từ 200 lên 400 mg và dùng mỗi 12 giờ; liều dùng Efavirenz nên giảm từ 600 xuống 300 mg 1 lần mỗi ngày. Khi dừng điều trị với Voriconazol, cần phục hồi liều ban đầu của Efavirenz.
- Rifampicin: Nếu kết hợp Rifampicin với Efavirenz cho bệnh nhân có cân nặng từ 50 kg trở lên thì nên xem xét tăng liều Enfavirenz đến 800 mg/ ngày.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Efavirenz 600 đối với người dùng
Chống chỉ định
Thuốc Efavirenz 600 chống chỉ định đối với những trường hợp:
- Bệnh nhân đã có biểu hiện quá mẫn cảm trên lâm sàng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân bị suy gan nặng.
- Kết hợp với Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Bepridil, hoặc Alkaloid nấm cựa gà do sự cạnh tranh enzym CYP3A4 bởi Efavirenz có thể dẫn đến ức chê sự chuyển hóa và có khả năng gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng/ hoặc đe dọa tính mạng, như loạn nhịp tim, gây ngủ kéo dài hoặc suy hô hấp.
- Chế phẩm thảo dược chứa St. John’s Wort (Hypericum Perforatum) do nguy cơ giảm nồng độ và hiệu quả lâm sàng của Enfavirenz.
Tác dụng phụ
Rất thường gặp:
- Da và mô đưới da: Phát ban.
Thường gặp:
- Dinh dưỡng và chuyển hóa: Tăng Triglycerid máu.
- Tâm thần: Giấc mơ bất thường, lo âu, trầm cảm, mất ngủ.
- Thần kinh: Rối loạn phối hợp và cân bằng tiểu não, rối loạn sự chú ý, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ.
- Dạ dày – ruột: Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
- Gan – mật: Tăng Enzym Aspartat Aminotransferase (AST), Alanin Aminotransferase (ALT), và Gamma – Glutamyltransferase (GGT)
- Da và mô dưới đa: Ngứa.
- Toàn thân: Mệt mỏi.
Ít gặp:
- Dinh dưỡng và chuyển hóa: Tăng cholesterol máu.
- Tâm thần: Cảm xúc không ổn định, gân hấn, tâm trạng hứng phấn, ảo giác, hưng cảm, hoang tưởng, rối loạn tâm thần, cố gắng tự tử, có ý định tự tử.
- Thần kinh: Kích động, mắt trí nhớ, mất điều hòa, bất thường phối hợp, co giật, bất thường suy nghĩ, run.
- Mắt: Nhìn mờ.
- Tai và mê đạo: Ù tai, chóng mặt.
- Mạch máu: Đỏ bừng.
- Dạ dày – ruột: Viêm tụy.
- Gan – mật: Viêm gan cấp.
- Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Steven Johnson .
- Hệ sinh sản và tuyến vú: Chứng vú to ở đàn ông.
Hiếm gặp:
- Tâm thần: Ảo giác, loạn thần kinh, tự tử thành công.
- Gan – mật: Suy gan.
- Da và mô dưới da: Viêm da dị ứng ánh sáng.
Xử lý khi quá liều
Báo cáo quá liều: Một số bệnh nhân ngẫu nhiên dùng liều Efavirenz 600 mg hai lần một ngày đã được báo cáo tăng tác dụng phụ trên hệ thần kinh. Một bệnh nhân đã bị co cơ không chú ý.
Điều trị quá liều: Điều trị quá liều Efavirenz nên bao gồm nâng đỡ tổng trạng, kể cả theo dõi các sinh hiệu và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Uống than hoạt có thể giúp loại bỏ Efavirenz chưa hấp thu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi dùng quá liều. Thẩm tách không thể loại bỏ Efavirenz ra khỏi máu.
Cách xử lý khi quên liều
Nếu quên uống thuốc đúng giờ, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ lại và quay trở lại lịch uống thường ngày. Nếu đã sát với giờ uống lần sau thì bỏ qua liều bị quên, không uống chập hai liều một lúc.
Các biểu hiện sau khi dùng thuốc
Thông tin các biểu hiện sau khi dùng thuốc Efavirenz 600 đang được cập nhật.
Hướng dẫn bảo quản
Điều kiện bảo quản
Thuốc Efavirenz 600 cần được bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.
Thời gian bảo quản
Thuốc Efavirenz 600 có hạn sử dụng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thông tin mua thuốc
Nơi bán thuốc Efavirenz 600
Hiện nay, thuốc được bán ở các trung tâm y tế, quầy thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế với các mức giá dao động tùy từng đơn vị hoặc thuốc cũng có thể được tìm mua trực tuyến với giá ổn định tại Chợ y tế xanh.
Giá bán
Giá thuốc thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này. Người mua nên thận trọng để tìm mua thuốc ở những chỗ bán uy tín, chất lượng với giá cả hợp lý.
Thông tin tham khảo
Dược lực học
Efavirenz là thuốc kháng virus. Efavirenz là chất ức chế đặc hiệu Enzym sao chép ngược không có cấu trúc Nucleosid (NNRTI) của HIV-I. Efavirenz có tác dụng ức chế sự nhân đôi của HIV-I. Tác dụng của Efavirenz chủ yếu gián tiếp thông qua ức chế không cạnh tranh Enzym sao chép ngược của HIV-1. Efavirenz không ức chế Enzym sao chép ngược của HIV-2 và Enzym DNA Polymerase α, β, γ, và của tế bào người.
Dược động học
Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyét tương (C max) của Efavirenz đạt được trong vòng 5 giờ ở người tình nguyện bình thường sau khi uống một liều duy nhất từ 100 – 1600 mg. Nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng theo liều dùng đến liều 1600 mg. Hấp thu thuốc sẽ kém hơn khi liều cao hơn 1600 mg.
Phân bố: Efavirenz có tỉ lệ gắn kết cao với protein huyết tương (khoảng 99,5 – 99,75%), chủ yếu với Albumin. Ở bệnh nhân nhiễm HIV-I uống 1 viên Efavirenz 200 đến 600 mg một lần mỗi ngày trong ít nhất một tháng, nồng độ trong dịch não tủy thay đổi trong khoảng 0,26 – 1,19% (trung bình 0,69%) tương ứng với nồng độ trong huyết tương. Tỷ lệ này cao hơn khoảng 3 lần lượng Efavirenz không gắn với protein trong huyết tương.
Chuyển hóa: Efavirenz được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A và CYP2B6 của hệ thống Cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa Hydroxylat, tiếp theo sau đó là quá trình Glucuronic hóa của các chất chuyển hóa Hydroxylat này. Những chất chuyển hóa này thực chất không có hoạt tính kháng HIV-1.
Thải trừ: Efavirenz có thời gian bán thải cuối cùng từ 52 – 76 giờ sau khi dùng liều đơn và 40 – 55 giờ sau khi dùng liều đa. Nghiên cứu bài tiết/cân bằng khối lượng trong 1 tháng đã được thực hiện với liều uống 400 mg mỗi ngày, với liều dùng ngày 8 được gắn đồng vị phóng xạ 14C.
Hình ảnh tham khảo
