Thuốc Faslodex là gì ?
Thuốc Faslodex là thuốc ETC được chỉ định điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn có thụ thể estrogen dương tính, tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều tri kháng estrogen.
Tên biệt dược
Tên đăng ký là Faslodex.
Dạng trình bày
Thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm.
Quy cách đóng gói
Thuốc được đóng gói theo: Hộp 2 bơm tiêm chứa 5ml dung dịch tiêm và 2 kim tiêm.
Phân loại
Thuốc Faslodex là loại thuốc ETC – thuốc kê đơn.
Số đăng ký
Số đăng ký là VN-19561-16.
Thời hạn sử dụng
Thời hạn sử dụng của thuốc là 48 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nơi sản xuất
Thuốc được sản xuất tại Vetter Pharma – Fertigung GmbH & Co. KG.
Địa chỉ: Schutzenstrasse 87, D-88212 Ravensburg Đức.Thành phần của thuốc Faslodex
Một bơm tiêm chứa sẵn 250 mg Fulvestrant trong 5 ml dung dịch.
Công dụng của thuốc Faslodex trong việc điều trị bệnh
Thuốc Faslodex được chỉ định điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn có thụ thể estrogen dương tính, tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều tri kháng estrogen.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Faslodex
Cách sử dụng:
Dùng thuốc theo đường tiêm tĩnh mạch.
Đối tượng sử dụng:
Bệnh nhân cần điều trị và có sự kê đơn của bác sĩ.
Liều lượng
Người lớn (kể cả người cao tuổi)
Liều khuyến cáo là 500 mg/lần/tháng, bổ sung thêm 500 mg sau 2 tuần điều trị với liều khởi
đâu.
Suy thận
Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (độ thanh thải creatinin >= 30 ml/phút). An toàn và hiệu quả chưa được đánh giá ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút), do đó cân thận trọng đối với các bệnh nhân này.
Suy gan
Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Tuy nhiên, vì nồng độ và thời gian tiếp xúc fulvestrant có thể tăng, nên dùng Faslodex thận trọng cho những bệnh nhân này. Chưa có dữ liệu báo cáo đôi với bệnh nhân suy gan nặng.
Trẻ em
An toàn và hiệu quả của Faslodex ở trẻ em từ sơ sinh đến 18 tuổi chưa được xác định.
Lưu ý đối với người dùng thuốc Faslodex
Chống chỉ định:
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào khác.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
- Suy gan nặng.
Tác dụng phụ của thuốc Faslodex
- Rất thường gặp: Buồn nôn, tăng men gan, suy nhược, phản ứng tại vị trí tiêm.
- Thường gặp: Nhiễm trùng đường tiểu, phản ứng quá mẫn, chán ăn, nhức đầu, nghẽn tĩnh mạch huyết khối, nôn, tiêu chảy.
- Ít gặp: Suy gan, viêm gan, Candida âm đạo, huyết trắng, chảy máu âm đạo, chảy máu tại vị trí tiêm.
Xử lý khi quá liều
Chưa có báo cáo về quá liều ở người. Các nghiên cứu trên động vật chưa chứng tỏ tác động nào khác ngoài các tác động liên quan trực tiếp hoặc gián tiếp đến hoạt tính kháng estrogen với liều cao fulvestrant.
Cách xử lý khi quên liều
Bạn nên uống thuốc Faslodex đúng theo đơn của bác sỹ. Tuy nhiên nếu bạn quên dùng thuốc thì bạn uống liều tiếp theo đúng theo đơn của bác sỹ. Bạn không được dùng liều gấp đôi cho lần quên. Nếu có vấn đề nào bạn chưa rõ hãy gọi điện cho bác sỹ hoặc dược sỹ để được tư vấn.
Các biểu hiện sau khi dùng thuốc Faslodex
Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc Faslodex đang được cập nhật.
Hướng dẫn bảo quản thuốc Faslodex
Điều kiện bảo quản
Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.
Thời gian bảo quản
Thời gian bảo quản là 48 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thông tin mua thuốc Faslodex
Nơi bán thuốc
Liên hệ Chợ Y Tế Xanh hoặc đến trực tiếp tới các nhà thuốc tư nhân, các nhà thuốc đạt chuẩn GPP hoặc nhà thuốc bệnh viện để mua thuốc Faslodex.
Giá bán
Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.
Thông tin tham khảo thêm
Dược lực học
Fulvestrant là chất đối vận cạnh tranh với thu thể estrogen (ER), có ái lực tương đương với estradiol. Fulvestrant ngăn chặn hoạt động sinh dưỡng của estrogen mà không có tác động đồng vận một phần (tương tự estrogen). Cơ chế tác động có liên quan với việc điều hòa giảm nòng độ ER-protein. Các thử nghiệm lâm sảng ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiên phát cho thấy fulvestrant làm điều hòa giảm đáng kế ER-protein trong các khối u có thụ thể estrogen dương tính so với giả dược. Độ biểu hiện thụ thể progesterone cũng bị giảm đáng kể, tương ứng với việc thiếu tác động chủ vận estrogen nội tại.
Fulvestrant 500 mg cũng được chứng minh là giảm bài xuất ER và chất đánh dấu khả năng sinh sản (proliferation marker) Ki67 ở mức độ lớn hơn fulvestrant 250 mg trong các khối u vú trên phụ nữ sau mãn kinh trong bối cảnh tân bổ trợ.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi tiêm bắp Faslodex tác dụng kéo dài, fulvestrant được hấp thu chậm và nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đat được sau khoảng 5 ngày. Dùng Faslodex liều 500 mg đạt được nồng độ tiếp xúc ở mức hoặc gần mức liều ở trạng thái ổn định trong vòng tháng đầu ([CV] bình quân = AUC 475 [33,4%] ng.ngay/ml, Cmax= 25,1 [35,3%] ng/ml, Cmin = 16,3 [25,9%] ng/ml tương ứng). Ở trạng thái ổn định, nông độ fulvestrant trong huyết tương được duy trì chỉ trong khoảng dao động hẹp, với khoảng nồng độ đỉnh cao hơn nồng độ đáy tối đa 3 lần. Sau khi tiêm bắp, nồng độ tiếp xúc tỉ lệ với liều dùng trong khoảng liều 50 – 500 mg.
Phân bố
Fulvestrant phân bố nhanh và rộng. Thể tích phân bố biểu kiến lớn ở trạng thái ổn định (Vdss) khoang 3-5 I/kg cho thấy sự phân bố ngoài mach lớn. Fulvestrant gắn kết cao với protein huyết tương (99%). Các phân tử lipoprotein tỷ trong rất thấp (VLDL), lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) và lipoprotein tỷ trong cao (HDL) là các thành phần gắn kết chính. Chưa có nghiên cứu về tương tác cạnh tranh gắn kết protein. Vai trò của globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG) chưa được xác định.
Chuyển hóa
Sự chuyển hóa của fulvestrant chưa được đánh giá đầy đủ, nhưng có liên quan đến sự kết hợp của một số tiến trình biến đổi sinh học tương tự như các steroid nội sinh. Các chất chuyển hóa được xác định (bao gồm chất chuyển hóa 17-ketone, sulphone, 3-sulphate, 3-và 17-glucuronide) là các chất có ít hoạt tính hoặc có hoạt tính tương tự fulvestrant về tác dụng kháng estrogen. Các nghiên cứu sử dụng chế phẩm từ gan và các men tái tổ hợp ở người cho thấy CYP3A4 là isoenzyme P450 duy nhất liên quan đến quá trình oxy hóa của fulvestrant, tuy nhiên, trên in vivo, các đường chuyển hóa không qua P450 chiếm ưu thế hen. Dữ liệu in-vitro cho thấy fulvestrant không ức chế isoenzyme CYP450.
Thải trừ
Fulvestrant được thải trừ chủ yếu ở dang chuyeern hóa. Đường thải trừ chính qua phân, với ít hơn 1% được đào thải qua nước tiểu. Fulvestrant có độ thanh thải cao, 11+1,7 ml/phút/kg, cho thấy tỷ lệ bài tiết qua gan cao. Thời gian bán hủy sau khi tiêm bắp được chỉ phối bởi tỷ lệ hắp thụ và ước tính là 50 ngày.
Hình ảnh tham khảo
