Thuốc Levohistil tablet: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Levohistil tablet là gì?

Thuốc Levohistil tablet là thuốc OTC điều trị các trường hợp dị ứng:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa (bao gồm các triệu chứng ở mắt).
• Viêm mũi dị ứng không theo mùa.
• Mày đay mạn tính.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng ký dưới tên biệt dược là Levohistil tablet.

Dạng trình bày

Thuốc Levohistil tablet được bào chế dưới dạng viên nén bao phim hình oval, màu vàng nhạt.

Quy cách đóng gói

Thuốc được đóng gói thành hộp 10 vỉ x 10 viên.

Phân loại

Thuốc Levohistil tablet là thuốc OTC – thuốc không kê đơn.

Số đăng ký

VN-21301-18.

Thời hạn sử dụng

Thuốc có hạn sử dụng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng.

Nơi sản xuất

Công ty Korea Prime Pharm. Co., Ltd

Địa chỉ: 100, Wanjusandan 9-ro, Bongdong-eup, Wanju-Gun, Jeollabuk-do, Hàn Quốc.

Thành phần của thuốc Levohistil tablet

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Hoạt chất: 5 mg Levocetirizin hydroclorid.
• Tá dược: Colloidal silicon dioxide, lactose hydrate, microcrystalline cellulose,
  magnesium stearate, hypromellose 2910, talc, polyethylene glycol 6000, titanium oxide.

Công dụng của thuốc Levohistil tablet trong việc điều trị bệnh

Thuốc Levohistil tablet là thuốc OTC – thuốc không kê đơn dùng trong điều trị cho các trường hợp dị ứng:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa (bao gồm các triệu chứng ở mắt).
• Viêm mũi dị ứng không theo mùa.
• Mày đay mạn tính.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Levohistil tablet

Cách sử dụng

• Viên nén bao phim phải được dùng cả viên với một thức uống lỏng, cùng với thức ăn hoặc không.
  Khuyến cáo dùng liều mỗi ngày trong một lần duy nhất.

Thời gian dùng thuốc:

• Viêm mũi dị ứng thoáng qua (triệu chứng gặp phải trong ít hơn 4 ngày một tuần hoặc ít hơn 4 tuần một năm):

– Phải được điều trị tùy theo bệnh và bệnh sử. Có thể ngừng dùng thuốc khi các triệu chứng đã biến mất và có thể tái điều trị khi các triệu chứng xuất hiện trở lại.

• Viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng gặp phải trong nhiều hơn 4 ngày một tuần hoặc hơn 4 tuần một năm):

– Có thể đề nghị điều trị liên tục cho bệnh nhân trong thời gian tiếp xúc với các tác nhân gây dị ứng.

• Đã có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng levocetirizin với thời gian điều trị ít nhất là 6 tháng.
• Đối với viêm mũi dị ứng mạn tính và mày đay mạn tính, đã có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng cetirizin (hỗn hợp racemic) trong 1 năm.

Đối tượng sử dụng

Thuốc được chỉ định dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

Liều dùng

Liều thuốc Levohistil tablet được chỉ định tùy theo các đối tượng sau đây:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi

Liều dùng khuyến cáo là 5 mg (tương đương 1 viên).

Người cao tuổi

Khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi bị suy thận từ vừa đến nặng.

Người lớn bị bệnh suy thận

• Khoảng cách liều phải được điều chỉnh cho từng cá nhân tùy thuộc chức năng thận. Tham khảo bảng dưới đây và điều chỉnh liều được chỉ định.
  • Để sử dụng bảng chế độ liều này, cần ước tính độ thanh thải Creatinin của bệnh nhân (CrCl) bằng mL/phút:

CrCl = [(140 – tuổi) x cân nặng]/(72 x Nồng độ Creatinin trong huyết thanh) (x 0,85 đối với nữ) 

Bệnh nhi suy thận

Liều dùng phải được điều chỉnh phù hợp với từng cá nhân sau khi xem xét độ thanh thải thuốc và trọng lượng cơ thể của bệnh nhi. Không có dữ liệu cụ thể ở trẻ bị suy thận.

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ bị suy gan.

Ở bệnh nhân bị suy gan và suy thận, khuyến cáo điều chỉnh liều.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi

• Liều dùng được khuyến cáo là 5 mg (tương đương 1 viên nén bao phim).
• Đối với trẻ em từ 2 đến 6 tuổi không thể điều chỉnh liều với dạng bào chế là viên nén bao phim. Khuyến cáo dùng một chế phẩm có chứa levocetirizin dưới dạng bào chế khác dùng cho trẻ em.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Levohistil tablet

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng thuốc cho các bệnh nhân sau đây:

• Bệnh nhân mẫn cảm levocetirizin, các dẫn chất piperazin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 mL/phút.

Tác dụng phụ

Dựa vào kết quả nghiên cứu lâm sàng

• Các tác dụng không mong muốn xảy ra ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi là:
  • Thường gặp: đau đầu, buồn ngủ, khô miệng, mệt mỏi.
  • Ít gặp: suy nhược, đau bụng.
  • Tác dụng phụ thường gặp có tính ức chế thần kinh: đau, buồn ngủ, mệt mỏi, suy nhược.
• Nghiên cứu ở bệnh nhi từ 6 – 11 tháng tuổi và 1 – 6 tuổi cho thấy các phản ứng bất lợi như sau:
  • Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, nôn, táo bón.
  • Rối loạn thần kinh: buồn ngủ.
  • Rối loạn tâm thần: rối loạn giấc ngủ.
• Nghiên cứu ở bệnh nhi từ 6 – 12 tuổi cho biết các tác dụng không mong muốn là:
  • Đau đầu, buồn ngủ.

Dựa vào kinh nghiệm sử dụng thuốc sau lưu hành

• Rối loạn miễn dịch: quá mẫn , kể cả sốc phản vệ.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng thèm ăn.
• Rối loạn tâm thần: dễ gây hấn, kích động, ảo giác, trầm cảm, mất ngủ, có ý định tự tử.
• Rối loạn thần kinh: co giật, dị cảm, chóng mặt, ngất, run, rối loạn vị giác.
• Rối loạn tai và mê đạo: chóng mặt.
• Rối loạn thị giác: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực, trung thất: khó thở.
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Rối loạn gan mật: viêm gan.
• Rối loạn thận và tiết niệu: tiểu khó, bí tiểu.
• Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch thần kinh, phát ban do thuốc, ngứa, ban da, mày đay.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau cơ, đau khớp.
• Rối loạn toàn thân: phù.
• Tăng cân, xét nghiệm chức năng gan bất thường.
• Sau khi ngừng dùng levocetirizin, xảy ra trường hợp ngứa.

* Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

Xử lý khi quá liều

• Triệu chứng:
  • Người lớn: buồn ngủ.
  • Trẻ em ban đầu có thể gặp phải kích động và thao thức. Sau một thời gian, bị buồn ngủ.
• Cách xử trí:
  • Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizin.
  • Nếu xảy ra quá liều, khuyến cáo điều trị triệu chứng hoặc điều trị hỗ trợ. Có thể xem xét rửa dạ dày ngay sau khi nuốt phải thuốc.
  • Thẩm tách máu không hiệu quả để loại bỏ levocetirizin.
  • Nên tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc được chỉ định bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.

Thời gian bảo quản

Thông tin về thời gian bảo quản thuốc đang được cập nhật.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Levohistil tablet

Bệnh nhân nên tìm mua thuốc Levohistil tablet tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế để đảm bảo an toàn sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá thuốc thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc Levohistil tablet vào thời điểm này.

Hình tham khảo

Thông tin tham khảo về thuốc

Dược lực học

• Trong một nghiên cứu so sánh tác dụng của levocetirizin 5 mg, desloratadin 5 mg, và giả dược đối với một xét nghiệm trên da tìm dị ứng (weal-and-flare reaction) do histamin gây ra, điều trị bằng levocetirizin đã làm giảm đáng kể hiện tượng ngứa và đỏ nhiều nhất trong 12 giờ đầu và kéo dài trong 24 giờ, (p<0.001) so với giả dược và desloratadin.
• Thời gian khởi phát tác dụng của levocetirizin 5 mg để kiểm soát các triệu chứng do phấn hoa gây ra được ghi nhận trong 1 giờ sau khi dùng thuốc, theo các thử nghiệm có đối chứng giả được bằng mô hình allergen challenge chamber.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy levocetirizin ức chế sự di chuyển qua biểu mô của bạch cầu ái toan bị cảm ứng bởi eotaxin ở da và phổi. Một nghiên cứu thực nghiệm về dược động học in vitro cho thấy 3 tác dụng ức chế chính của levocetirizin 5 mg trong 6 giờ đầu tiên của phản ứng do phấn hoa, so với giả được ở 14 bệnh nhân trưởng thành: ức chế sự phóng thích VCAM-1, điều chỉnh tính thấm qua mạch và giảm sự tập trung bạch cầu ái toan.
• Hiệu quả và tính an toàn lâm sàng của Levohistil tablet:
  • Chất levocetirizin được chứng minh có khả năng cải thiện đáng kể triệu chứng của viêm mũi dị ứng, bao gồm nghẹt mũi trong một số nghiên cứu.
  • Điều trị mày đay bằng levocetirizin làm giảm đáng kể mức độ ngứa trong tuần đầu tiên và trong suốt thời gian điều trị so với giả được. Levocetirizin cũng cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống liên quan đến sức khoẻ như được đánh giá theo Chỉ số Chất lượng cuộc sống về khía cạnh Da liễu (Dermatology Life Quality Index) so với giả dược.
  • Đo điện tâm đồ không cho thấy ảnh hưởng của levocetirizin trên khoảng QT.
  • Levocetirizin cải thiện đáng kể các triệu chứng của viêm mũi dị ứng ở trẻ 6-12 tuổi và tăng chất lượng cuộc sống liên quan đến sức khoẻ.

Dược động học

Hấp thu

• Levocetirizin được hấp thu nhanh chóng và nhiều sau khi uống.
  • Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 0.9 giờ sau khi dùng. Trạng thái ổn định đạt được sau hai ngày. Nồng độ đỉnh đặc trưng là 270 ng/mL và 308 ng/mL tương ứng với khi dùng liều duy nhất và lặp lại 5 mg mỗi ngày.
  • Mức độ hấp thụ không phụ thuộc liều và không ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị giảm và xuất hiện muộn.

Phân bố

• Không có dữ liệu về phân bố trong mô của thuốc ở người, cũng như không đề cập đến việc levocetirizin vượt qua hàng rào máu não.
• Ở người, levocetirizin gắn kết 90% với protein huyết tương. Phân bố của levocetirizin bị hạn chế, vì thể tích phân bố có giá trị là 0,4 L/kg.

Chuyển hóa

• Mức độ chuyển hóa của levocetirizin ở người ít hơn 14% liều dùng và vì vậy sự khác biệt do đa hình di truyền hoặc khi dùng chung với các chất ức chế enzym được cho là không đáng kể.
• Con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa nhân thơm, N- và O-dealkyl hóa và liên hợp với taurin.
  • Con đường dealkyl hóa chủ yếu là thông qua CYP 3A4.
  • Quá trình oxy hóa nhân thơm liên quan đến nhiều đồng dạng CYP chưa định danh.
  • Levocetirizin không ảnh hưởng đến hoạt tính của các isoenzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2EI và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi
    dùng liều 5 mg.
• Do mức độ chuyên hóa thấp và không có khả năng ức chế chuyên hóa, tương tác của levocetirizin với các thuốc khác, hoặc ngược lại, là không thể xảy ra.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Thời gian bán thải ngắn hơn ở trẻ nhỏ.
• Độ thanh thải biểu kiến toàn phần của thuốc khỏi cơ thể ở người lớn có giá trị trung bình là 0,63 mL/phút/kg.
• Con đường đào thải chủ yếu của levocetirizin và các chất chuyển hóa của nó là qua
  nước tiểu, chiếm 85,4% liều dùng. Sự thải trừ qua phân chỉ chiếm 12,9% liều dùng.
• Levocetirizin được thải trừ bằng cả hai quá trình lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.

Tương tác thuốc

• Không có nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện cho levocetirizin (kể cả các nghiên cứu với những chất cảm ứng CYP3A4).
• Các nghiên cứu với cetirizin (hỗn hợp racemic) đã chứng minh không có tương tác bất lợi có liên quan trên lâm sàng (với antipyrin, azithromycin, cimetidin, diazepam, erythromycin, glipizid, ketoconazol và pseudoephedrin).
• Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ (16%), được ghi nhận trong một nghiên cứu thiết kế đa liều với theophylin (400 mg x 1 lần/ngày); trong khi vòng đời của theophylin không bị thay đổi khi dùng chung với cetirizin.
• Trong một nghiên cứu thiết kế đa liều ritonavir (600 mg x 2 lần/ngày) và cetirizin (10 mg/ngày), nồng độ trong huyết tương của cetirizin tăng khoảng 40% trong khi các thông số dược động học của ritonavir thay đổi một ít (-11%) khi dùng chung với cetirizin.
• Mức độ hấp thu của levocetirizin không giảm do thức ăn, mặc dù tỷ lệ hấp thu giảm.
• Ở bệnh nhân nhạy cảm, dùng cetirizin hoặc levocetirizin chung với cồn hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm tăng tác dụng giảm sự tỉnh táo và làm giảm hiệu quả làm việc.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc Levohistil tablet trong các trường hợp sau:

• Khi uống rượu trong thời gian sử dụng thuốc.
• Khi dùng levocetirizin ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ trước đó dễ bị bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sinh tuyến tiền liệt) vì có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.
• Bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật vì levocetirizin có thể làm cơn động kinh nghiêm trọng hơn.
• Đáp ứng với các xét nghiệm dị ứng trên da bị ức chế bởi thuốc kháng histamin và cần phải có giai đoạn rửa giải (trong 3 ngày) trước khi thực hiện các xét nghiệm đó.
• Tình trạng ngứa có thể xảy ra khi ngừng dùng levocetirizin ngay cả khi không có những triệu chứng đó khi bắt đầu điều trị.
• Các triệu chứng có thể biến mất dần. Trong một số trường hợp, các triệu chứng có thể trầm trọng và có thể cần phải bắt đầu lại quá trình điều trị. Các triệu chứng sẽ biết mất khi tái điều trị.
• Trẻ em dưới 6 tuổi không được khuyến cáo dùng Levohistil dạng viên nén bao phim
  vì dạng bào chế này không cho phép điều chỉnh liều phù hợp. Khuyến cáo dùng một chế phẩm có chứa levocetirizin dưới dạng bào chế khác dùng cho trẻ em.
• Thuốc có chứa lactose do đó người bệnh có các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Một số tác dụng không mong muốn (như hoa mắt/chóng mặt, uể oải, rối loạn thị giác) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, có thể gây rủi ro trong khi lái xe hơi hoặc vận hành máy móc.

Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú

• Thuốc chống chỉ định đối với phụ nữ mang thai.
• Người bệnh không nên cho con bú khi đang dùng levofloxacin vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ. Ngoài ra, chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ, nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa của ofloxacin, có thể dự đoán rằng levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ.

Nguồn tham khảo

Drugbank