Thuốc Lidocain 2%: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Lidocain 2% là gì?

Thuốc Lidocain 2% là thuốc ETC – thuốc kê đơn dùng để:

• Làm dung môi để hòa tan các loại thuốc tiêm đóng ở dạng bột hay pha loãng một số thuốc tiêm khác (nhằm mục đích giảm tác dụng gây đau của thuốc được hòa tan hoặc pha loãng).
• Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh.
• Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm.
• Tiêm để điều trị cấp tính loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim.
• Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng ký dưới tên biệt dược là Lidocain 2%.

Dạng trình bày

Thuốc Lidocain 2% được bào chế dưới dạng dung dịch thuốc tiêm.

Quy cách đóng gói

Thuốc được đóng gói thành hộp 100 ống x 2 ml.

Phân loại

Thuốc Lidocain 2% là thuốc ETC – thuốc kê đơn theo chỉ định của bác sỹ.

Số đăng ký

VN-20496-14.

Thời hạn sử dụng

Thuốc có hạn sử dụng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng.

Nơi sản xuất

Công ty Cổ phần Dược – Vật tư y tế Thanh Hóa

Địa chỉ: Số 4, đường Quang Trung, TP. Thanh Hóa, Việt Nam.

Thành phần của thuốc Lidocain 2%

Mỗi ống 2 ml chứa:

• Thành phần chính: 40 mg Lidocain hydroclorid.
• Tá dược vừa đủ 2 ml: Natri clorid, Nước cất pha tiêm.

Công dụng của thuốc Lidocain 2% trong việc điều trị bệnh

Thuốc Lidocain 2% là thuốc ETC – thuốc kê đơn dùng để:

• Làm dung môi để hòa tan các loại thuốc tiêm đóng ở dạng bột hay pha loãng một số thuốc tiêm khác (nhằm mục đích giảm tác dụng gây đau của thuốc được hòa tan hoặc pha loãng).
• Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh.
• Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm.
• Tiêm để điều trị cấp tính loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các
  thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim.
• Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

Cách sử dụng

• Thuốc được dùng theo đường tiêm truyền.
• Thiết bị hồi sức, oxy và những thuốc để cấp cứu phải sẵn sàng để có ngay nếu cần.

Đối tượng sử dụng

Thuốc được dùng cho bệnh nhân được sự chỉ định của bác sỹ.

Liều dùng

• Khi dùng thuốc tê để khám nghiệm hoặc thực hiện kỹ thuật với dụng cụ, liều khuyến cáo là để dùng cho một người trung bình; cần hiệu chỉnh liều theo từng cá nhân, dựa trên tuổi, kích thước và tình trạng cơ thể, và dự đoán tốc độ hấp thu toàn thân từ chỗ tiêm.

Liều uống được chỉ định tùy theo các trường hợp sau đây:

Gây tê từng lớp

• Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid.
• Khi không pha thêm adrenalin: Liều lidocain hydroclorid tới 4,5 mg/kg; khi có pha thêm adrenalin: có thể tăng liều này thêm một phần ba (7 mg/kg).

Gây tê phong bế vùng

Tiêm dưới da dung dịch lidocain hydroclorid với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp.

Gây tê phong bế thần kinh

Tiêm dung dịch lidocain hydroclorid vào hoặc gần dây thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên.

Để phong bế trong 2 – 4 giờ với liều khuyến cáo ở trên (xem gây tê từng lớp).

Điều trị cấp tính loạn nhịp thất

Đề tránh sự mất tác dụng có liên quan với phân bố, dùng chế độ liều nạp 3 – 4 mg/kg trong 20 – 30 phút, ví dụ:

• Dùng liều ban đầu 100 mg, tiếp theo cho liều 50 mg, cứ 8 phút một lần cho 3 lần.
• Sau đó, có thể duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 – 4 mg/phút, để thay thế thuốc bị loại trừ do chuyển hóa ở gan.
• Thời gian đạt nồng độ lidocain ở trạng thái ổn định là 8 – 10 giờ.

Ghi chú:

• Trong suy tim và bệnh gan, phải giảm tổng liều nạp ban đầu và tốc độ tiêm truyền để duy trì, cũng như khi tiêm truyền kéo dài.
• Cần thường xuyên đo nồng độ lidocain huyết tương và điều chỉnh liều để bảo đảm nồng độ huyết tương vẫn ở trong phạm vi điều trị (1,5 – 5 microgam/ml) để giảm thiểu độc tính của thuốc.
• Một số người bệnh có nhồi máu cơ tim cấp có thể cần nồng độ lidocain huyết tương cao hơn bình thường để duy trì hiệu lực chống loạn nhịp.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Lidocain 2%

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng thuốc cho các bệnh nhân sau đây:

• Quá mẫn với thuốc tê nhóm amid.
• Người bệnh có hội chứng Adams-Stokes.
• Bệnh nhân có rối loạn xoang-nhĩ nặng, blốc nhĩ-thất ở tất cả các mức độ.
• Suy cơ tim nặng hoặc block trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp).
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Thần kinh trung ương: Nhức đầu khi thay đổi tư thế.
• Khác: Rét run.

Ít gặp

• Tim mạch: Ức chế tim, loạn nhịp, trụy tim mạch, ngừng tim.
• Hô hấp: Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp.
• Thần kinh trung ương: Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng
  khoái, ảo giác.
• Da: Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
• Thần kinh — cơ và xương: Dị cảm.
• Mắt: Nhìn mờ, song thị.

* Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

Cách xử trí khi gặp tác dụng không mong muốn

• Đối với phản ứng toàn thân do hấp thu quá mức:
  • Duy trì thông khí, cho 100% oxygen.
  • Thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc chỉ huy khi cần.
  • Ở một số người bệnh, có thể cần phải đặt ống nội khí quản.
• Đối với suy tuần hoàn: DÙng một thuốc co mạch và truyền dịch tĩnh mạch.
• Đối với chứng methemoglobin huyết: CHo xanh methylen (1-2 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch).
• Đối với co giật: Cho một thuốc chống co giật benzodiazepin. Cần nhớ là benzodiazepin tiêm tĩnh mạch có thể gây ức chế hô hấp và tuần hoàn, đặc biệt khi tiêm nhanh.

Xử lý khi quá liều

• Lidocain có chỉ số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Những triệu chứng quá liều gồm:
  • An thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, ức chế nhĩ -thất, suy tim, và giảm huyết áp).
  • Các khoảng QRS và Q – T thường bình thường mặc dù có thể kéo dài khi bị quá liều trầm trọng.
  • Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa.
• Cách xử trí:
  • Điều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt ở tư thế thích hợp, thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật).
  • Natri bicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp.
  • Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc được chỉ định bảo quản nơi khô mát, ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Thời gian bảo quản

Thông tin về thời gian bảo quản thuốc đang được cập nhật.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Lidocain 2%

Bệnh nhân nên tìm mua thuốc tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế để đảm bảo an toàn sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá thuốc thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.

Hình tham khảo

Thông tin tham khảo về thuốc

Dược lực học

• Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình.
  • Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là ức chế dẫn truyền xung động thần kinh.
• Lidocain hiện được dùng rộng rãi, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời gian dài hơn so với procain cùng nồng độ.
• Lidocain được chọn dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại este. Lidocain có phạm vi ứng dụng rộng rãi làm thuốc gây tê, có hiệu lực trong mọi trường hợp cần một thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình.
• Lidocain là thuốc chống loạn nhịp, chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng truyền tĩnh
  mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất.
• Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim. Tuy vậy, tỷ lệ sống sót không tăng lên mà còn có thể bị giảm, nếu trong việc sử dụng lidocain không có những phương thức chẩn đoán cẩn thận để tránh điều trị cho những người mà lidocain có thể làm tăng nguy cơ ức chế tim, hoặc suy tim sung huyết. Do đó không được dùng lidocain để điều trị một cách thông thường cho mọi người bệnh, trừ khi có chẩn đoán đầy đủ.
• Lidocain chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Nat không hoạt hóa của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực (thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.

Dược động học

• Có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocain trong huyết tương bằng tiêm bắp cách quãng, nhưng đường truyền tĩnh mạch được ưa dùng hơn.
  • Các chất chuyển hóa glycin xylidid (GX) và mono – ethyl GX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain.
  • Nồng độ lidocain trong huyết tương giảm theo hàm 2 số mũ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời ban đầu (8 – 10 phút) biểu thị sự phân bố từ ngăn trung tâm sang các mô ngoại biên; nửa đời thải trừ cuối (100 – 120 phút) biểu thị sự chuyển hóa thuốc ở gan. Hiệu lực của lidocain phụ thuộc vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyết tương ở ngăn trung tâm.
• Thải trừ trong nước tiểu: 2±1%. Gắn với protein huyết tương: 70 ± 5%. Độ thanh thải: 9,2 ±2,4 ml/phút/kg. Thể tích phân bố: 1,1 ±0,4 lít/kg. Nồng độ có tác dụng: 1,5-6 microgam/ml. Nồng độ độc, đôi khi: 6-10 microgam/ml, thường gặp >10 microgam/ml.
  • Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm.
  • Độ thanh thải cũng giảm trong bệnh gan.
  • Bệnh nhồi máu cơ tim cấp tính làm tăng gắn lidocain với protein và làm giảm tỷ lệ thuốc tự do.

Tương tác thuốc

• Adrenalin phối hợp với lidocain:
  • Làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.
  • Những thuốc tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khác, như mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc tiêm để gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại (do tác dụng cộng hợp trên tim)
  • Nguy cơ quá liều (khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng, hoặc nuốt.
• Thuốc chẹn beta: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
• Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
• Sucinylcholin: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm tăng tác dụng của sucinylcholin.

Thận trọng

• Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.
• Dùng hết sức thận trọng cho người bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, block tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ.
• Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain.
• Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc trong khi đang dùng thuốc.

Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú

• Lidocain đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông báo về những tác dụng có hại đối với người mẹ và thai nhi.
• Lidocain được phân bố trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có nguy cơ gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ.

Nguồn tham khảo

Drugbank