Thuốc Loxmen là gì?
Thuốc Loxmen là thuốc ETC, được chỉ định điều trị rối loạn cương dương.
Tên biệt dược
Thuốc được đăng ký dưới tên Loxmen.
Dạng trình bày
Thuốc Loxmen được bào chế dưới dạng viên nhai.
Quy cách đóng gói
Thuốc này được đóng gói ở dạng hộp 1 vỉ x 4 viên; Hộp 2 vỉ x 4 viên.
Phân loại
Thuốc Loxmen là thuốc ETC – thuốc kê đơn.
Số đăng ký
Thuốc Loxmen có số đăng ký: VN-19463-15.
Thời hạn sử dụng
Thuốc Loxmen có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nơi sản xuất
Thuốc Loxmen được sản xuất ở: Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.
Địa chỉ: 35-14, Jeyakgongdan 4-gil, Hyangnang-eup, Hwaseong-Si, Gyeonggi-Hàn Quốc.
Thành phần của thuốc Loxmen
Mỗi viên nhai có chứa:
Sildenafil citrate…………….. 70,225mg
(tương đương Sildenafil 50mg)
Tá dược : : Magnesium aluminometasilicate, Acesulfame potassium, Aspartam, Dibasic Calcium phosphat anhydrous, Spray-dried Mannitol Croscarmellose sodium mixture, Crospovidone, Low substituted Hydroxypropylcellulose, Talc, Magnesium stearate, Peppermint micron ZD-7741, Enzymatically modified stevia.
Công dụng của thuốc Loxmen trong việc điều trị bệnh
Thuốc Loxmen là thuốc ETC, được chỉ định điều trị rối loạn cương dương. Loxmen chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Loxmen
Cách sử dụng
Thuốc Loxmen được chỉ định dùng theo cách nhai, uống nước nếu cần.
Đối tượng sử dụng
Bệnh nhân chỉ được sử dụng thuốc Loxmen khi có chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng
Phần lớn bệnh nhân, liều khuyến nghị 25-50mg, khoảng 30 phút-1 giờ trước khi quan hệ tình dục. Dựa trên khả năng dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg.
Liều tối đa 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần dùng mỗi ngày.
Nồng độ Sildenafil trong huyết tương tăng ở các bệnh nhân sau, khuyến nghị liều khởi đầu 25mg:
- Người già trên 65 tuổi (tăng 40% AUC)
- Bệnh nhân suy gan (như xơ gan)
- Bệnh nhân suy thận (Thanh thải creatinin < 30 ml/phút)
- Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế cytochrom P450 [(ketoconazole, itraconazole, erythromycin (182%), saquinavir (210%)]. Nồng độ cao của thuốc trong huyết tương có thể làm tăng hiệu quả vả tỷ lệ tác dụng ngoại ý.
- Bệnh nhân đang dùng ritocavir, liều dùng không quá một liều duy nhất 25mg Sildenafil trong vòng 48 giờ
Lưu ý đối với người dùng thuốc Loxmen
Chống chỉ định
Thuốc Loxmen chống chỉ định trong trường hợp:
- Bệnh nhân mẫn cảm với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân đang dùng những chất nitrat hữu cơ.
- Bệnh nhân suy gan nặng.
- Bệnh nhân hạ huyết áp (BP<90/50) hoặc hạ huyết áp không kiểm soát (BP>170/110).
- Bệnh nhân đột quy hoặc nhồi máu cơ tim trong vòng 6 tháng trước.
- Bệnh nhân bệnh thoái hóa võng mạc di truyền như viêm võng mạc sắc tố.
- Bệnh nhân đang dùng các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác (việc kết hợp Sildenafil với các thuốc chống rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu).
- Trẻ em dưới 18 tuổi.
Tác dụng phụ
- Các tác dụng không mong muốn thường chỉ thoáng qua và ở mức nhẹ đến trung bình.
- Các tác dụng không mong muốn thường được báo cáo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.
- Có thể có rối loạn thị giác, chóng mặt, và sung huyết mũi. Chứng co cứng dương vật cũng có thể xảy ra.
- Các tác dụng ngoại ý khác bao gồm nổi mẩn da, nôn, đau mắt và đỏ mắt, chảy máu cam, ngất, xuất huyết mạch máu não, và thiếu máu thoáng qua.
- Cơn đau tim, đột quy, loạn nhịp tim, cơn tăng huyết áp nguy cấp, và đột tử đã được báo cáo sau khi dùng sildenafil, thường xảy ra ở những người đang có yếu tố nguy cơ về tim.
- Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng về tim (như chóng mặt, buồn nôn, và đau ngực) trong quá trình sinh hoạt tình dục, hay các tác dụng ngoại ý trở nên trầm trọng.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Xử lý khi quá liều
Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg Sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần suất và mức độ trầm trọng đều tăng/ liều 200mg không làm tăng hiệu quả của thuốc, nhưng tần số các tác dụng ngoại ý (nhức đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa, sung huyết mũi, thay đổi thị giác) đã tăng.
Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thân không làm tăng độ thanh thải vì Sildenafi gắn với Protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
Cách xử lý khi quên liều
Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc Loxmen đang được cập nhật.
Các biểu hiện sau khi dùng thuốc
Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Loxmen đang được cập nhật.
Hướng dẫn bảo quản
Điều kiện bảo quản
Thuốc Loxmen nên được bảo quản trong bao bì kín kín, nhiệt độ dưới 30°C.
Thời gian bảo quản
Thời gian bảo quản của thuốc Loxmen là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thông tin mua thuốc
Nơi bán thuốc Loxmen
Nên tìm mua thuốc Loxmen tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.
Giá bán
Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.
Thông tin tham khảo thêm
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống một liều sildenafil, thuốc được hấp thu nhanh với khả dụng sinh học khoảng 40%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30-120 phút. Mức độ hấp thu giảm khi uống cùng với thức ăn.
Phân bố: Sildenafil được phân bố rộng khắp các mô và khoảng 96% gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa ở gan chủ yếu bởi enzym cytochrom P450 3A4. Chất chuyển hóa chính, N desmethylsildenafil, cũng có một vài tác dụng. Nửa đời thải trừ cuối cùng của sildenafil và chất chuyển hóa N-desmethyl là khoảng 4 giờ.
Thải trừ: Sildenafil được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu trong phân, và một ít trong nước tiểu. Độ thanh thải có thể giảm ở người già và người suy gan hay suy thận.
Dược lực học
Sildenafil là chất ức chế chọn lọc của vòng guanosine-monophosphate (cGMP)-phosphodiesterase type 5 (PDE5).
Cương dương là do dương vật ứ đẩy máu. Sự ứ máu này xảy ra khi những mạch máu dẫn máu đến dương vật tăng cấp máu và những mạch máu đưa máu ra khỏi dương vật giảm dẫn máu đi. Trong điều kiện bình thường, kích thích tình dục dẫn tới sản sinh và giải phóng oxyd nitơ ở dương vật. Oxyd nitơ hoạt hóa enzym guanylat cyclase, sinh ra guanosin monophosphat vòng (GMPc). GMPc nay là tác nhân chủ yếu gây cương dương vật do ác động đến lượng máu vào và ra khỏi dương vật.
Sildenafil ức chế enzym phosphodiesterase-5 (PDE5), là enzym phá hủy GMPc. Do đó sildenafil ngăn cản sự phá hủy GMPc, cho phép GMPc tích lũy và tồn tại lâu hơn. GMPc tồn càng lâu, sự ứ huyết ở dương vật càng kéo dài.
Thận trọng
Thận trọng chung
- Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chuẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiểm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
- Vì có thể có một số nguy cơ về tim mạch liên quan với hoạt động tình dục có thể xảy ra, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
- Qua một số thử nghiệm lâm sàng thấy Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua. Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrat hoặc Nitric oxyd.
- Trong một nghiên cứu trên súc vật cho thấy sildenafil có ái lực cao với các mô chứa melanin như võng mạc, do đó, cẩn thận trọng (như kiểm tra thị lực thường xuyên) ở những bệnh nhân dùng lâu dài sildenafil.
- Thận trọng chỉ định Sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta, do chỉ định đồng thời có thể dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp ở vài bệnh nhân nhạy cảm.
- Thận trọng khi chỉ định thuốc ức chế Phosphodiesterase Type 5 (PDE5) với thuốc chẹn alpha. Ở một vài bệnh nhân, dùng phối hợp hai nhóm thuốc này có thể làm hạ huyết áp đáng kể dẫn đến hạ huyết áp toàn thân (như choáng váng, đau đầu, ngất xỉu).
Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân sau
- Bệnh nhân dị dạng giải phẫu học dương vật (như dương vật gập góc, xơ hóa thể hang hoặc bệnh cong vẹo dương vật).
- Bệnh nhân mắc các tình trạng có thể dẫn đến cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu).
- Bệnh nhân rối loạn đông máu hoặc loét dạ dày tá tràng cấp.
- Bệnh nhân bệnh tim mạch không quan hệ tình dục trong nhiều năm cần được đánh giá thận trọng tình trạng tim mạch trước khi khởi đầu điều trị sildenafil.
- Bệnh nhân mắc hội chứng teo đa hệ thống (như hạ huyết áp thế đứng tự phát) (tác dụng giãn mạch của sildenafil có thể làm nặng hơn tình trạng hạ huyết áp do các bệnh này).
Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác
Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với Sildenafil
Dùng đồng thời sildenafil với các thuốc ức chế cytochrome P450
- Trên các nghiên cứu in vitro, sildenafil chủ yếu được chuyển hoá qua hệ thống cytochrom P450 phân nhóm dạng 3A4 (đường chính) và 209 (đường phụ). Do đó, tất cả các tác nhân ức chế isoenzym này sẽ làm giảm độ thanh thải sildenafil, do đó nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong (Cmax và AUC) của sildenafil sẽ tăng lên.
- Khi dùng cimetidin (800 mg), chất ức chế GYP không đặc hiệu, cùng với sildenafil (50 mg) làm tăng 56% nồng độ sildenafil trong huyết tương ở những người khỏe mạnh.
- Dùng đồng thời với erythromycin 500 mg mỗi 12 giờ trong 5 ngày, chất ức chế CYP3A4 đặc hiệu, với sildenafil liều đơn (100 mg) diện tích dưới đường cong của ildenafil tăng 182%. Dùng đồng thời với saquinavir 1200 mg mỗi 8 giờ (chất ức chế protease của HIV), cũng là một chất ức chế CYP3A4, cùng với sildenafil (liều đơn 100mg) sẽ dẫn tới tăng nồng độ đỉnh của sildenafil tới 140% và tăng diện tích đưới đường cong của sildenafil tới 210%. Sildenafit không ảnh hưởng đối với dược động học của saquinavir. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh hơn như ketoconazol hoặc itraconazol có thể có ảnh hưởng lớn hơn.
Dùng đồng thời sildenafil với các thuốc kích thích cytochrome P450
- Dùng đồng thời sildenafil cùng với các thuốc gây cảm ứng cytochrome P450 làm tăng độ thanh thải sildenafil, giảm nồng độ Cmax và AUC của sildenafil (ví dụ Endothelin, Rifampicin).
- Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, dùng đồng thời sildenafil 80 mg 3 lần/ngày với bosentan, một chất đối kháng thụ thể trong màng tế bào (chất gây cảm ứng trung bình CYP3A4, CYP2C9, và CYP219) với liều 125 mg hai lần/ngày làm giảm 63% diện tích dưới dường cong AUC của sildenafil và giảm 55% nồng độ đỉnh của sildenafil. Việc dùng đồng thời với các chất gây cảm ứng CYP3A4, như rifampicin, có thể làm giảm nồng độ của sildenafil trong huyết tương.
- Liều đơn của các thuốc kháng axit (magnesi hydroxyd, nhôm hydroxyd) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.
- Dữ liệu được động học từ các bệnh nhân trong nghiên cứu lâm sàng cho thấy các thuốc ức chế CYP2C9 (như tolbutamide, warfarin), các thuốc ức chế GYP2D6 (các thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng), thuốc lợi tiểu thiazide, các thuốc ức chế men chuyển và các thuốc chẹn kênh calci đều không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil. Diện tích dưới đường cong của chất chuyển hoá có hoạt tính (N-desmethyl sildenafil) tăng 62% bởi vòng tránh thai, thuốc lợi niệu giữ K* và 102% bởi các thuốc chen beta không đặc hiệu.
Ảnh hưởng của Sildenatil đối với các thuốc khác
- Sildenafil là chất ức chế yếu đối với cytochrome P450 phân nhóm 1A2, 209, 2019, 2D6, 2E1, và 3A4 (IC50 > 150 mcM). Khi sử dụng liều khuyến cáo, nồng độ đỉnh trong huyết tương của sildenafil xấp xỉ khoảng 1 mcM. Điều này không có ý nghĩa là sildenafil sẽ làm thay đổi độ thanh thải các cơ chất của các isoenzym này.
- Trên bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt đang được điều trị bằng doxazosin (4 mg), khi dùng sildenafil (25 mg) làm giảm thêm huyết áp 7 mmHg đối với cả huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương (đo ở tư thế nằm). Khi dùng lièu cao sildenafil với doxazosin (4 mg) đã làm hạ huyết áp tư thế ở một vài bệnh nhân trong vòng 4 giờ sau khi dùng thuốc. Việc dùng sildenafil ở những bệnh nhân đang phải điều trị bằng các thuốc chẹn alpha giao cảm có thể gây hạ huyết áp toàn thân ở một số bệnh nhân.
- Sildenafil có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của các nirat. Vì vậy chống chỉ định dùng đồng thời sildenafil với các chất sinh nitric oxyd dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
- Khi dùng sildenafil (100 mg) cùng với amlodipin (5 mg và 10 mg) trên những bệnh nhân tăng huyết áp, huyết áp tâm thu thế nghỉ giảm thêm trung bình là 8 mmHg, và huyết áp tâm trương thế nghỉ giảm thêm trung bình là 7 mmHg.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Không dùng Loxmen cho phụ nữ và trẻ em
Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi dùng Sildenafil đường uống, không thấy các bằng chứng về tính sinh quái thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc những tác dụng bất lợi cho sự phát triển của phôi và thai nhi.
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Rối loạn tầm nhìn thoáng qua vả choáng váng đã được ghi nhận ở một vài bệnh nhân uống sildenafil, đặc biệt với liều 100mg. Bênh nhân cẩn thận trọng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi biết chắc chắn thuốc không ảnh hưởng.
Hình ảnh tham khảo
