Thuốc Maxigra là gì?
Thuốc Maxigra là thuốc ETC, được chỉ định điều trị rối loạn cương dương ở nam giới.
Tên biệt dược
Thuốc được đăng ký dưới tên Maxigra.
Dạng trình bày
Thuốc Maxigra được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.
Quy cách đóng gói
Thuốc này được đóng gói ở dạng hộp 1 vỉ x 1 viên; hộp 1 vỉ x 4 viên.
Phân loại
Thuốc Maxigra là thuốc ETC – thuốc kê đơn.
Số đăng ký
Thuốc Maxigra có số đăng ký: VN-20595-17.
Thời hạn sử dụng
Thuốc Maxigra có hạn sử dụng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nơi sản xuất
Thuốc Maxigra được sản xuất ở: Pharmaceutical Works Polpharma S.A.
Địa chỉ: 83-200 Starogard Gdanski, 19 Pelplinska Street Poland.
Thành phần của thuốc Maxigra
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Sildenafil 100 mg (dưới dạng Sildenafil citrat 140,48 mg)
Tá dược: Mannitol, crospovidon, povidon, silica colloidal khan, tinh bột ngô, magnesi stearat, natri lauryl sulfat, hydromellose, macrogol 6000, titan dioxid, talc, indigotine lake (E 132).
Công dụng của thuốc Maxigra trong việc điều trị bệnh
Thuốc Maxigra là thuốc ETC, được chỉ định điều trị rối loạn cương dương ở nam giới, là tình trạng mất khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ đề thỏa mãn hoạt động tình dục.
Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Maxigra
Cách sử dụng
Thuốc Maxigra được chỉ định dùng theo đường uống.
Đối tượng sử dụng
Bệnh nhân chỉ được sử dụng thuốc Maxigra khi có chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng
Sử dụng cho người lớn
Liều khuyến cáo 50 mg xấp xỉ 1 giờ trước khi quan hệ tình dục. Tùy theo sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg. Liều tối đa là 100 mg.
Số lần dùng thuốc tối đa là 1 lần 1 ngày. Nếu sildenafil được uống đồng thời với thức ăn, thuốc sẽ bắt đầu tác dụng chậm hơn so với uống ở trạng thái đói.
Đối tượng đặc biệt
- Người cao tuổi:
Không yêu cầu điều chỉnh liều ở người cao tuổi (>65 tuổi). - Bệnh nhân suy thận:
Liều đề xuất như trong “Sử dụng cho người lớn” được áp dụng cho các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa (hệ số thanh thải creatinin= 30-80ml/phút).
Do độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin <30 ml/phút) nên xem xét dùng liều 25 mg. Dựa trên hiệu quả và sự dung nạp của thuốc, liều có thể tăng theo bậc thang lên 50 mg sau đó lên tới 100 mg nếu cần thiết. - Bệnh nhân suy gan:
Do độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy gan (như xơ gan) nên xem xét dùng liều 25 mg. Dựa trên hiệu quả và sự dung nạp của thuốc, liều có thể tăng theo bậc thang lên 50 mg sau đó lên tới 100 mg nếu cần thiết. - Bệnh nhân nhi:
Sildenafil không chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Sử dụng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc khác
Ritonavir không nên dùng đồng thời với sildenafil.
Khi dùng sildenafil phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4, nên dùng liều khởi đầu 25mg.
Nhằm giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp tư thế ở các bệnh nhân đang điều trị thuốc chẹn alpha, bệnh nhân nên được điều trị ổn định với thuốc chẹn alpha trước khi điều trị với sildenafil. Ngoài ra, nên dùng liều sildenafil khởi đầu 25mg.
Lưu ý đối với người dùng thuốc Maxigra
Chống chỉ định
- Quá mẫn với thành phần thuốc.
- Như các tác dụng đã biết của thuốc lên con đường chuyển hóa nitric oxid/guanosin monophosphat vòng (cGMP), sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat, và do đó chống chỉ định dùng đồng thời sildenafil với các chất cho nitrie oxid (như amyl nitri) hay nitrat ở bất kỳ dạng nào.
- Các thuốc điều trị rối loạn cương dương, bao gồm sildenafil, không nên dùng ở bệnh nhân nam mà hoạt động tình dục không được khuyến khích (như bệnh nhân rối loạn tim mạch nặng gồm đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng).
- Sildenafil bị chống chỉ định ở bệnh nhân mất thị lực một mắt ở bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION), dù liên quan hay không liên quan tới việc đã chịu tác dụng của thuốc ức chế PDE5 trước đó.
- Độ an toàn của sildenafil chưa được nghiên cứu ở các phân nhóm bệnh nhân sau đây nên bị chống chỉ định: suy gan nặng, hạ huyết áp (huyết áp < 90/50 mmHg), tiền sử gần đây bị đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim và rối loạn võng mạc thoái hóa di truyền như bệnh viêm võng mạc sắc tố (một số ít bệnh nhân này có rối loạn di truyền).
Tác dụng phụ
Đặc tính an toàn của sildenafil dựa trên 8691 bệnh nhân dùng liều điều trị khuyến nghị trong 67 nghiên cứu lâm sàng kiểm soát placebo. Các phản ứng bất lợi được báo cáo nhiều nhất trong các nghiên cứu bệnh nhân điều trị bằng sildenafil bao gồm đau đầu, đỏ bừng mặt, khó tiêu, rối loạn thị giác, xung huyết mũi, choáng và nhìn màu sắc bị biến dạng.
Phản ứng bất lợi từ giám sát sau lưu hành được thu thập trong một khoảng thời gian ước tính >10 năm. Do không phải tất cá các phản ứng bất lợi đều được báo cáo và đưa vào cơ sở dữ liệu an toàn, tần suất của các phản ứng này không thể xác định chắc chắn.
Xử lý khi quá liều
Trong các nghiên cứu trên người tình nguyện dùng liều đơn lên tới 800 mg, tác dụng không mong muốn tương tự các tác dụng quan sát thấy ở liều thấp hơn, tuy nhiên tỷ lệ và độ trầm trọng tăng lên. Liều 200 mg không tăng hiệu quả mà làm tăng tỷ lệ tác dụng không mong muốn (đau đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, khó tiêu, sung huyết mũi, thay đổi thị lực).
Khi bị quá liều, nên tiến hành các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn theo yêu câu. Thẩm tách thận không giúp tăng thanh thải thuốc do sildenafil gắn mạnh với protein huyết tương và không thải trừ qua nước tiểu.
Cách xử lý khi quên liều
Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc Maxigra đang được cập nhật.
Các biểu hiện sau khi dùng thuốc
Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Maxigra đang được cập nhật.
Hướng dẫn bảo quản
Điều kiện bảo quản
Thuốc Maxigra nên được bảo quan ở nhiệt độ không quá 30°C, ở nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Thời gian bảo quản
Thời gian bảo quản của thuốc Maxigra là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thông tin mua thuốc
Nơi bán thuốc Maxigra
Nên tìm mua thuốc Maxigra tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.
Giá bán
Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.
Thông tin tham khảo thêm
Dược động học
Hấp thu
Sildenafil được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ huyết tương đạt tối đa trong vòng 30 đến 120 phút (trung bình 60 phút) sau liều uống ở trạng thái đói. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đường uống là 41% (dao động từ 25-63%). Sau khi uống sildenafil, AUC và Cmax tăng thuận nghịch với liều dùng trong khoảng liều khuyến nghị (25- 100 mg).
Khi uống sildenafil cùng thức ăn, tốc độ hấp thu của thuốc giảm với thời gian Tmax giảm trung bình 60 phút và Cmax giảm trung bình 29%.
Phân bố
Thể tích phân bố trung bình ở trạngthái ổn định (Vđ) của sildenafl là 105L, phân bố tập trung vào các mô. Sau khi uống 100 mg, nồng độ tổng tối đa trung bình trong huyết tương xấp xỉ 440 ng/ml (CV 40%). Do sildenafil (và chất chuyển hóa chính N-desmethyl) gần với protein huyết tương 96%, do đó nồng độ sildenafil tự do tối đa trung bình trong huyết tương là 18 ng/ml (38 nM). Tỷ lệ gắn protein không phụ thuộc nồng độ tổng của thuốc.
Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh 90 phút sau khi uống (liều đơn 100 mg) là nhỏ hơn 0,0002% (trung bình 188 ng).
Chuyển hóa sinh học
Sildenafl được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) ở gan. Các chất chuyển hóa ở vòng chuyển hóa chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-desmethyl hóa. Chất chuyển hóa này có hoạt tính chọn lọc đối với phosphodiesterase tương tự như sildenafil và trên in vitro hoạt tính với PDE5 của chất chuyển hóa này là xấp xỉ 50% so với chất mẹ. Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa là xấp xỉ 40% nồng độ của sildenafil. Chất chuyển hóa N-desmethyl lại được chuyển hóa tiếp tục, có thời gian bán hủy là xấp xỉ 4 giờ.
Thải trừ
Độ thanh thải toàn bộ của sildenafil là 41 L/giờ với nửa đời pha cuối là 3-5 giờ. Sau khi dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và phần nhỏ hơn qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).
Dược lực học
Nhóm điều trị: Khoa tiết niệu; thuốc dùng cho rối loạn cương.
Mã ATC: G04B E03
Cơ chế tác dụng:
Sildenafil là thuốc dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Ở trạng thái tự nhiên, nghĩa là khi có kích thích tình dục, thuốc phục hồi chức năng cương dương bằng cách tăng cường dòng máu tới dương vật.
Cơ chế sinh lý của cương dương liên quan đến việc giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó nitric oxid hoạt hóa enzym guanylate cyclase, enzym này làm tăng nồng độ của guanosin monophosphat vòng (cGMP), từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil là chất ức chế tiềm tàng và có chọn lọc phosphodiesterase đặc hiệu trên cGMP loại 5 (PDES) ở thể hang, nơi PDE5 chịu trách nhiệm giáng hóa cGMP. Sildenafil tác dụng lên cương dương ở vị trí ngoại biên. Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người nhưng nó làm tăng tác dụng làm giãn của NO trên mô này. Khi con đường NO/cGMP được kích hoạt, nghĩa là khi xuất hiện kích thích tình dục, sildenafil ức chế PDES sẽ làm tăng nồng độ cGMP ở thể hang. Do đó cần có kích thích tình dục để sildenafil tạo ra được những tác dụng dược lý mong muốn.
Cảnh báo và thận trọng
Cần khai thác bệnh sử và khám thực thể nhằm chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định nguyên nhân trước khi điều trị bằng thuốc. Cần thận trọng những trường hợp sau khi sử dụng thuốc Maxigra:
- Các yếu tố nguy cơ trên tim mạch.
- Chứng cương đau dương vật (priapism).
- Sử dụng đồng thời với các thuốc điều tri rối loạn cương dương khác.
- Ảnh hưởng lên thi lực.
- Dùng thuốc đồng thời với ritonavir.
- Dùng thuốc đồng thời với các thuốc chẹn alpha.
- Ảnh hưởng đến chảy máu.
Tương tác thuốc
Ảnh hưởng các thuốc khác lên sildenafil
Nghiên cứu in vitro
– Chuyển hóa Sildenafil chủ yếu qua trung gian cytochrom P450 (CYP) isoforms 3A4 (con đường chính) và 2C9 (con đường phụ). Do đó, các thuốc ức chế loại isoenzym này có thể làm giảm hệ số thanh thải sildenafil.
Nghiên cứu in vivo
– Phân tích dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về được động học cộng đồng cho thấy có sự giảm thải trừ sildenafil khi dùng đồng thời thuốc này với các thuốc ức chế CYP3A4.
– Dùng đồng thời ritonavir, thuốc ức chế HIV protease và cũng ức chế P450. Ở giai đoạn ổn định (liều 500 mg x 2 lần 1 ngày) dùng với sildenafil (liều đơn 100 mg). Cmax của sildenafil sẽ tăng 300% (4 lần) và AUC huyết tương của thuốc tăng 1000% (11 lần).
– Dùng đồng thời saquinavir, thuốc ức chế HIV protease và cũng ức chế CYP3A4. Ở giai đoạn ổn định (liều 1200 mg x 3 lần 1 ngày) cùng với sildenafil (liều đơn 100 mg) khiến Cmax của sildenafil tăng 140% và AUC của thuốc tăng 210%.
– Khi dùng liều đơn 100 mg sildenafil cùng với erythromycin, một thuốc ức chế CYP3A4 đặc hiệu. Ở giai đoạn ổn định (500 mg x 2 lần 1 ngày trong 5 ngày), lượng thuốc hấp thu toàn thân (AUC) tăng 182%.
Ảnh hưởng của sildenafil lên các thuốc khác
Nghiên cứu in vitro
– Sildenafil ức chế nhẹ cytochrom P450 các isoform 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (Cso> 150 μM). Với nồng độ đỉnh huyết tương củasildenafil xấp xỉ 1 μM sau liều khuyến nghị, sildenafil không làm thay đổi độ thanh thải các thuốc chuyển hóa qua các isoenzym này.
– Không có dữ liệu vê tương tác thuốc giữa sildenafil và các thuộc ức chế phosphodiesterase không đặc hiệu như theophyllin hay dipyridamol.
Nghiên cứu in vivo
– Phù hợp với các ảnh hưởng đã biết lên con đường nitric oxid/cGMP, silfenafil có thể làm khởi phát tác dụng của nitrat, và dùng thuốc đồng thời với các thuốc cho nitric oxid hoặc nitrat ở bất kỳ dạng nào đều bị chống chỉ định.
– Dùng đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang điều trị thuốc chẹn alpha. Có thể dẫn đến hạ huyết áp triệu chứng ở một vài cá nhân nhạy cảm.
– Không thấy có tương tác đáng kể nào khi dùng đồng thời sildenafil với tolbutamid hoặc warfarin (40 mg). Cả hai thuốc nay đều chuyển hóa qua CYP2C9.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Sildenafil không được chỉ định cho phụ nữ.
Chưa có nghiên cứu thích hợp và kiểm soát tốt về việc dùng thuốc trên phụ nữ có thai và cho con bú. Không phát hiện thấy phản ứng không mong muốn. Do thuốc trong các nghiên cứu sinh sản trên chuột và thỏ dùng sildenafil đường uống.
Không thấy ảnh hưởng lên vận động và hình thái tình trùng trên người tình nguyện khỏe mạnh uống liều đơn sildenafil 100 mg.
Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Vì choáng váng và thay đổi thị lực đã được báo cáo trong nghiên cứu lâm sàng dùng sildenafil, bệnh nhân cần biết về phản ứng do sildenafil trước khi lái xe hay vận hành máy móc.
Hình ảnh tham khảo
