Thuốc Migranol: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Migranol là gì?

Thuốc Migranol là thuốc ETC được dùng điều trị cơn cấp của bệnh đau nửa đầu có hoặc không có dấu hiệu báo trước.

Tên biệt dược

Thuốc này được đăng ký dưới tên biệt dược là Migranol.

Dạng trình bày

Thuốc Migranol được bào chế dưới dạng viên nén bao đường.

Quy cách đóng gói

Thuốc được đóng gói thành lọ 30 viên hoặc hộp 1 vỉ x 6 viên.

Phân loại

Thuốc Migranol là thuốc ETC – thuốc kê đơn theo chỉ định của bác sĩ.

Số đăng ký

VN2-64-13.

Thời hạn sử dụng

Thuốc có hạn sử dụng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng.

Nơi sản xuất

Công ty Pharmascience Inc.

Địa chỉ: 6111 Royalmount Avenue 100 Montreal, Quebec H4P2T4, Canada.

Thành phần của thuốc Migranol

Mỗi viên nén bao đường chứa:

• Thành phần chính: 50mg Sumatriptan ở dạng muối succinate.
• Tá dược vừa đủ 1 viên: Sucrose, Triethyl citrate, Titanium dioxide, Sáp Carnauba, Colloidal silicone Dioxide, Lactose monohydrate, Microcrystalline Cellulose PH 102, Sodium starch glycolate, Talc, Magnesium stearate.

Công dụng của thuốc Migranol trong việc điều trị bệnh

Thuốc Migranol là thuốc ETC được dùng điều trị cơn cấp của bệnh đau nửa đầu có hoặc không có dấu hiệu báo trước.

*Thuốc Migranol không dùng trong điều trị bệnh đau nửa đầu do bị bán thân bất toại, đau liên quan tới mạch nền (triệu chứng báo trước xuất phát từ cuống não hoặc từ hai thuỳ chẩm), đau do liệt cơ mắt.

*Tính an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị đau đầu khu trú – một dạng đau đầu thường gặp ở người già và chủ yếu ở nam vẫn chưa được xác lập.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Migranol

Cách sử dụng

Thuốc Migranol được dùng theo đường uống. Khi uống, không được nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc mà phải uống toàn bộ với một cốc nước.

Đối tượng sử dụng

Thuốc dùng được cho người lớn.

Liều dùng

• Liều thấp nhất có tác dụng ở người lớn là 25 mg (1⁄2 viên nén Migranol).
• Liều tối đa khuyến cáo là 100 mg (2 viên).
• Liều tối ưu là đơn liều 50 mg (1 viên/lần). Tuy nhiên, tuỳ thuộc vào nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân thì liều này có thể lên tới 100 mg.
• Nếu đau nửa đầu tái phát hoặc bệnh nhân chỉ đáp ứng một phần với liều khởi đầu của thuốc:
  • Có thể cho bệnh nhân uống thêm liều nữa sau 2 giờ nhưng không được dùng quá 200 mg (4 viên) trong vòng 24 giờ.
• Nếu bệnh nhân không đáp ứng với liều ban đầu bằng viên nén Migranol:
  • Không nên uống liều kế tiếp để giảm đau cho cùng cơn đau đó do có thể thuốc không đáp ứng trên lâm sàng.
  • Thuốc có thể được dùng điều trị các cơn đau nửa đầu tiếp theo.
• Bệnh nhân suy gan:
  • Với bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ hoặc trung bình, nồng độ thuốc trong máu tăng gấp đôi so với người bình thường khoẻ mạnh. Do vậy, chỉ nên cho bệnh nhân này uống liều đơn 1 viên.
  • Không dùng thuốc cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nặng.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Migranol

Chống chỉ định

Thuốc Migranol chống chỉ định với các trường hợp sau:

Người mắc bệnh và hội chứng liên quan đến tim

• Bệnh nhân có tiền sử, triệu chứng hoặc dấu hiệu của hội chứng thiếu máu cục bộ cơ tim, mạch não hoặc mạch ngoại vi.
• Bệnh van tim hoặc loạn nhịp (đặc biệt là nhịp nhanh).
• Bệnh nhân bị vữa xơ động mạch, bệnh tim bẩm sinh.
• Hội chứng thiếu máu cục bộ cơ tim bao gồm, nhưng không giới hạn:
  • Các dạng đau thắt ngực (như đau thắt ngực ở trạng thái ổn định và các cơn đau thắt ngực do co mạch như trong đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).
  • Tất cả các trường hợp bị nhồi máu cơ tim.
  • Thiếu máu cục bộ cơ tim không có biểu hiện.

Bệnh nhân mắc bệnh não

Hội chứng về mạch não bao gồm, nhưng không giới hạn ở tất cả các dạng đột quỵ cũng như các cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIAs).

Bệnh về mạch ngoại vi

Bao gồm các trường hợp sau nhưng không hạn chế trong các trường hợp đó: thiếu máu cục bộ ở ruột hoặc hội chứng Raynaud’s.

Không dùng đồng thời với các thuốc

• Không dùng đồng thời sumatriptan với thuốc ức chế MAO hoặc trong vòng 2 tuần từ khi ngưng điều trị bằng thuốc này.
• Chống chỉ định dùng Migranol trong vòng 24 giờ trước và sau khi dùng các thuốc:
  • Chủ vận 5-HT₁ khác.
  • Các thuốc chứa erpotamine và dẫn chất (như dihydroergotamine, methysergide). Vì:
    • Các thuốc có chứa alcaloid nấm cựa gà gây ra các phản ứng co mạch kéo dài.
    • Do sumatriptan cũng gây ra hiện tượng co mạch vành nên nếu dùng đồng thời các thuốc này có thể gây tăng tác dụng co mạch.

Các trường hợp khác

• Bệnh nhân bị tăng huyết áp không kiểm soát được hoặc tăng huyết áp nặng.
• Bệnh nhân bị suy chức năng gan nặng.
• Bệnh nhân bị đau nửa đầu do bán thân bất toại, đau liên quan tới mạch nền (triệu chứng báo trước xuất phát từ cuống não hoặc từ hai thuỳ chẩm), hoặc đau do liệt cơ mắt.
• Bệnh nhân mẫn cảm với thuốc và các thành phần của thuốc.

Tác dụng phụ

Rất ít xảy ra

• Các tác dụng không mong muốn này rất ít khi xảy ra và hầu hết các trường hợp gặp phải đều có yếu tố nguy cơ mắc bệnh CAD. Các ca được ghi nhận bao gồm:
  • Co thắt mạch vành.
  • Thiếu máu cục bộ cơ tim nhẹ.
  • Nhồi máu cơ tim.
  • Nhịp nhanh thất và rung thất.

Phản ứng phụ đặc trưng do thuốc chủ vận 5-HT₁ gây ra

• Cũng như đối với các thuốc chủ vận 5-HT₁ khác, sumatrinran suceunate gây ra cảm giác nặng nề, tức hay đau có thể gặp ở ngực, họng, cổ, hàm và tay và chúng có thể tăng nặng.

Các phản ứng phụ cấp trong nghiên cứu điều trị đau nửa đầu bằng sumatriptan có đối chứng placeo với tỷ lệ mắc > 1%

• Biểu hiện ở ngực, cổ/cổ họng/hàm, tay. (Các biểu hiện đó là: Đau, khó chịu, stress, nặng nề, sự co thắt, cảm giác nóng, dị cằm, tê bì, và biểu hiện lạ khác)
• Nhịp nhanh.
• Thần kinh: Biểu hiện ở đầu/mặt, hoa mắt, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, run.
• Hệ tiêu hoá: Buồn nôn, tăng tiết nước bọt, nôn, cảm giác khó chịu và đau bụng, tiêu chảy.
• Hệ cơ xương: Đau cơ xương, đau cơ, teo và mỏi cơ.
• Tai – Mũi – Họng: Nhiễm khuẩn, dấu hiệu và triệu chứng ở mũi, dấu hiệu và triệu chứng ở cổ họng và amygdal.
• Hệ hô hấp: Nhiễm virus.
• Các trường hợp khác: Biểu hiện ở chi, biểu hiện ở các vị trí không cụ thể trên cơ thể, khó chịu/mệt mỏi, ra nhiều mồ hôi.

Nói chung, sumatriptan succinate dung nạp tốt. Hầu hết các phản ứng phụ thường nhẹ và khỏi trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc.

-Đôi khi gặp các rối loạn xét nghiệm chức năng gan nhẹ.

-Một số ít trường hợp bệnh nhân rối loạn thị lực: bị hoa mắt và nhìn đôi khi điều trị bằng sumatriptan succinate.

-Một ca bị chứng giật cầu mắt, âm điểm, và giảm thị lực. Rất ít trường hợp bị mất thị lực. Tuy nhiên, các rối loạn thị lực có thể gặp khi bị cơn đau nửa đầu.

* Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Xử lý khi quá liều

• Các tác dụng phụ của thuốc liệt kê ở trên không xuất hiện nếu bệnh nhân dùng liều tới 400 mg đường uống. Nếu bệnh nhân dùng quá liều sumatriptan succinate cần kiểm soát và điều trị bổ trợ cho bệnh nhân. Các phương pháp giải độc hiện chưa biết đến.
• Thẩm tách máu hoặc phúc mạc để giảm nồng độ thuốc trong máu hiện chưa được xác định.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc Migranol được chỉ định bảo quản ở nhiệt độ 4°C – 30°C.

Thời gian bảo quản

Thông tin về thời gian bảo quản thuốc đang được cập nhật.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Migranol

Bệnh nhân nên tìm mua thuốc tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế để đảm bảo an toàn sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá thuốc thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc Migranol vào thời điểm này.

Hình tham khảo

Thông tin tham khảo về thuốc

Dược lực học

Tác dụng của Sumatriptan succinate

• Sumatriptan succinate là chất chủ vận của thụ thể 5-HT_1D ở mạch máu và có ái lực yếu với thụ thể 5-HT_1A và gần như không có tác dụng trên các thụ thể 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT_5A hay 5-HT₇ và α1-, α2- và β-adrenergic, dopamine, dopamine₂, muscarinic hoặc benzodiazepine.

Tác động chủ vận thụ thể 5-HT_1B/5-HT_1D

• Tác dụng điều trị của thuốc nói chung là do tác động chủ vận thụ thể 5-HT_1B/5-HT_1D. Hiện tồn tại hai lý thuyết giải thích cơ chế tác dụng của thuốc chủ vận 5-HT₁ trong điều trị đau nửa đầu.
  • Một giả thuyết cho rằng các thuốc này hoạt hoá thụ thể 5-HT₁ ở nội mạch máu, bao gồm cả các thụ thể ở chỗ nối tĩnh mạch và động mạch, làm cho mạch máu co lại và giảm cơn đau nửa đầu.
  • Một giả thuyết khác thì cho rằng, việc kích thích các thụ thể 5-HT₁ ở các mô quanh mạch máu của dây thần kinh sinh ba dẫn tới ức chế sư giải phóng các peptide nội sinh (như endorphin hay enkephalin). Các giả thuyết này hiện vẫn tồn tại song song.
  • Các kết quả thử nghiệm trên động vật cho thấy sumatriptan succinate hoạt hoá thụ thể 5-HT₁ ở các mút thần kinh ngoại vi của dây thần kinh sinh ba, dây thần kinh dẫn chuyền tín hiệu thần kinh tới các mạch máu ở sọ não. Kết quả làm ức chế giải phóng các peptide nội sinh.

Các ảnh hưởng trên hệ tim mạch

• Các nghiên cứu in vitro trên động mạch vành được cô lập cho rằng tác dụng co mạch chủ yếu của 5- HT₁ là do thụ thể 5-HT₁. Tuy nhiên, thụ thể 5- HT₁, ở một mức độ nào đấy, cũng tham gia vào phản ứng co mạch.
• Sau khi tiêm tĩnh mạch tới liều 64 μg/kg (3,2 mg/bệnh nhân 50 kg) cho người khoẻ mạnh:
  • Sự tăng nhẹ (tới 20 mmHg) và xảy ra nhanh (trong vài phút) huyết áp tâm thu và tâm trương đã xảy ra.
  • Những thay đổi này không phụ thuộc liều dùng và trở lại giá trị thông thường trong 10 tới 15 phút.
• Tuy nhiên, khi uống liều 200mg hoặc dùng dạng thuốc xịt mũi 40 mg, huyết áp tăng ít hơn và thời gian xảy ra cơn tăng huyết áp kéo dài hơn khi dùng đường tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da.

Dược động học

• Sumatriptan succinate hấp thu nhanh sau khi uống.
  • Sinh khả dụng đường uống của thuốc thấp do:
    • Chuyển hoá của thuốc (qua gan và tiền hệ thống).
    • Một phần do thuốc hấp thu không hoàn toàn.
  • Hấp thu qua đường uống của thuốc không bị ảnh hưởng bởi cơn đau nửa đầu hay thức ăn.
  • Sự sai khác trong bản thân từng bệnh nhân và giữa các bệnh nhân đã được ghi nhận trên các dữ liệu lâm sàng có được.
• Các nghiên cứu in vitro trên vi lập thể chứng minh rằng:
  • Sumatriptan succinate chuyển hoá qua MAO, chủ yếu là isoenzyme A.
  • Khi tiến hành nghiên cứu trên một số ít bệnh nhân: các thuốc ức chế MAO làm giảm thải trừ của sumatriptan succinate dẫn tới tăng nguy cơ ngộ độc toàn thân.
• Thanh thải ngoài thận của sumatriptan succinate chiếm khoảng 90% tổng thanh thải của thuốc.
  • Chất chuyển hoá chính của sumatriptan succinate là indole acetic acid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng acid tự do (35%) và liên hợp glucuronide (11%). Chất chuyển hoá này không có hoạt tính.
  • Các chất chuyển hoá thứ yếu chưa định danh được.
• Các thông số dược động học của thuốc không khác nhau giữa người già và người trẻ khoẻ mạnh (dưới 65 tuổi).

Tương tác thuốc

• Các nghiên cứu dược động học liều đơn của tương tác thuốc vẫn chưa có đủ bằng chứng chứng làm sáng tỏ tương tác của sumatriptan với propranolol, flunarizine, pizotifen hay rượu.
• Nghiên cứu tương tác thuốc đa liều vẫn chưa được tiến hành.

Các thuốc chứa alcaloid nấm cựa gà

• Các thuốc này được ghi nhận đã kéo dài thời gian của phản ứng co mạch.
• Theo lý thuyết, các phản ứng này là hiệp đồng cộng nên không được dùng thuốc chứa alcaloid nấm cựa gà hoặc các thuốc tương tự (như dihydroergotamine hay methylsergide) trong vòng 24 giờ trước và sau khi dùng sumatriptan.

Thuốc ức chế MAO

Các thuốc ức chế MAO làm giảm thanh thải của sumatriptan succinate nên làm tăng đáng kể nguy cơ gây ngộ độc toàn thân. Do vậy, chống chỉ định dùng sumatriptan succinate cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO.

Các thuốc serotonersic khác

• Một số ít báo cáo ghi nhận bệnh nhân bị mệt mỏi, tăng phản xạ, và mất phối hợp khi dùng đồng thời thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin (SSRI) và thuốc chủ vận 5-HT₁.
• Cần phải đánh giá nguy cơ mắc phản ứng có hại cấp nếu cần thiết dùng đồng thời Migranol với các thuốc sau:
  • Thuốc SSRI (như fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine hay sertraline).
  • Thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
  • Một thuốc serotogenic khác.

Các thuốc chủ vận 5-HT₁ khác

• Hiện vẫn chưa đánh giá việc dùng đồng thời sumatriptan và thuốc chủ vận 5-HT₁ khác trong điều trị đau nửa đầu.
• Với nguy cơ gây co mạch vành tăng là điều có thể xảy ra trên lâm sàng nếu dùng đồng thời các thuốc chủ vận 5-HT₁ . Không được dùng đồng thời một thuốc trong nhóm này trong vòng 24 giờ trước và sau khi dùng một thuốc khác cùng nhóm.

Thận trọng

• Chỉ dùng Migranol điều trị đau nửa đầu khi các chẩn đoán xác định chính xác bệnh.
• Chỉ nên chỉ định dùng sumatriptan ở các cơ sở y tế được trang bị đầy đủ về máy móc và với nhân viên có đủ khả năng cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ hướng chẩn đoán tới bệnh CAD khi đã được đánh giá một cách đầy đủ về bệnh tim mạch.
  • Do bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim có thể xảy ra không có các dấu hiệu lâm sàng nên cần phải thường xuyên kiểm tra điện tâm đồ của bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ ngay sau khi dùng thuốc lần đầu tiên.
  • Tuy nhiên, bệnh nhân không bị các ảnh hưởng tới tim mạch khi dùng thuốc khi bắt đầu điều trị không có nghĩa là sẽ không bị mắc tác dụng phụ này trong các lần dùng thuốc tiếp theo.

Bệnh nhân bị bệnh gan/mật/tụy

• Ảnh hưởng của suy giảm chức năng gan tới an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc chưa được đánh giá.
• Dữ liệu dược động học của sumatriptan ở bệnh nhân bị suy gan mức độ trung bình cho thấy: sau khi uống liều 50 mg, nồng độ của thuốc trong huyết thanh tăng cao hơn nhiều so với người khoẻ mạnh. Do vậy nên dùng thuốc với liều 25mg cho người bị suy giảm chức năng gan.

Đau đầu khu trú

• Đây là bệnh thường gặp ở người già và chủ yếu là nam giới.
• Hiện chưa có thông tin về tính an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho người bệnh bị đau đầu khu trú. Do vậy chưa có các thông tin kê đơn đầy đủ thỏa đáng cho các đối tượng này.
• Cần lưu ý loại trừ các nguyên nhân tiềm ẩn gây đau dây thần kinh nặng trước khi điều trị đau đầu bằng thuốc Migranol mà các bệnh nhân này trước đây chưa được chẩn đoán bị đau nửa đầu hoặc bị đau đầu không đặc trưng.
  • Đã có một số ít báo cáo dùng thuốc chủ vận 5- HT₁ điều trị đau đầu nặng mà sau đó được xác định là đau có liên quan tới tổn thương dây thần kinh.
  • Đối với các bệnh nhân mới chẩn đoán đau nửa đầu hoặc bệnh nhân có các cơn đau không đặc trưng, cần chẩn đoán lại trong trường hợp bệnh không giảm khi dùng sumatriptan lần đầu.

Động kinh

Cần thận trọng khi dùng sumatriptan cho bệnh nhân:

• Bị tiền sử co giật.
• Bị các tổn thương cấu trúc não dẫn tới dễ bị co giật.

Thận

Ảnh hưởng của chức năng thận tới tính an toàn và hiệu quả của sumatriptan succinate vẫn chưa được đánh giá.

Do vậy không nên dùng thuốc cho các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

Sự nhạy cảm và kháng thuốc

• Một số ít trường hợp bị quá mẫn khi dùng thuốc chủ vận 5-HT₁ như sumatriptan. Các phản ứng này có thể nguy hiểm tới tính mạng hoặc gây tử vong.
• NPhản ứng quá mẫn với thuốc dễ xảy ra ở các bệnh nhân với tiền sử bị nhạy cảm với nhiều dị nguyên.
• Không nên dùng sumatriptan cho các bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các thuốc chủ vận 5- HT₁ có cấu trúc hoá học tương tự nhau.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Người dùng thuốc Migranol có thể bị buồn ngủ. Không nên thực hiện các thao tác/hoạt động cần sự tỉnh táo (như lái xe hay vận hành máy móc) khi uống thuốc.

Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai không nên dùng thuốc, vì:
  • Nghiên cứu ở thỏ cho thấy gia tăng các trường hợp phôi thỏ bị biến dạng mạch máu ở cổ và ngực.
  • Các trường hợp này chỉ thấy khi cho thỏ uống liều cao nhất. Ở mức liều này thỏ mẹ bị sút cân và huyết áp thỏ tăng hơn 50 lần ở người khi uống liều điều trị.
  • Ảnh hưởng của thuốc trong trường hợp này vẫn chưa xác định chắc chắn nhưng không thể loại trừ.
• Phụ nữ cho con bú:
  • Sumatriptan succinate bài tiết được qua sữa mẹ, do vậy cần thận trọng dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
  • Tránh cho con bú trong thời gian 24 giờ sau khi uống sumatriptan succinate để giảm tối đa ảnh hưởng tới trẻ.

Nguồn tham khảo

Drugbank