Thuốc Tracleer: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Tracleer là gì?

Thuốc Tracleer là thuốc ETC được chỉ định để điều trị trên bệnh nhân tăng áp lực động mạch phổi (PHA) theo phân nhóm II-IV của WHO. Giảm số lượng vết loét chí mới trên bệnh nhân xơ cứng động mach hệ thống có loét
chi.

Tên biệt dược

Tên biệt dược là Tracleer

Dạng trình bày

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói

Thuốc được đóng gói ở dạng:

• Hộp 1 lọ x 60 viên.

Phân loại

Thuốc Tracleer là thuốc ETC  – thuốc kê đơn.

Số đăng ký

Thuốc có số đăng ký: VN-18486-14

Thời hạn sử dụng

Thuốc có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất

• Thuốc được sản xuất ở: Patheon, Inc.
• Địa chỉ: 2100 Syntex court, Mississauga, Ontario, Canada L5N 7KQ9.

Thành phần của thuốc Tracleer

Mỗi viên chứa:

•  Bosentan……………………………62,5mg
• Tá dược…………………………………..vừa đủ

Công dụng của thuốc Tracleer trong việc điều trị bệnh

Thuốc Tracleer là thuốc ETC được chỉ định để điều trị trên bệnh nhân tăng áp lực động mạch phổi (PHA) theo phân nhóm II-IV của WHO. Giảm số lượng vết loét chí mới trên bệnh nhân xơ cứng động mạch hệ thống có loét
chi.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Tracleer

Cách sử dụng

Thuốc được chỉ định sử dụng theo đường uống.

Đối tượng sử dụng

Bệnh nhân chỉ được sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

• Chế độ liều cho người lớn: Điều trị bằng Tracleer nên được bắt đầu với liều 62,5 mg. 2 lần mỗi ngày trong thời gian bốn tuần, sau đó tăng đến liều duy trì là 125 mg, 2 lần mỗi ngày.
• Xơ cứng đông mạch hệ thông có loét chi: Điều trị với Tracleer nên bắt đầuvới liều 62,6 mg, hai lần một ngày trong vòng bốn tuần, tăng tới liều duy trì 125 mg, hai lần một ngày. Kinh nghiệm từ các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát cho tháy, chỉ định nảy giới hạn trong thời gian 6 tháng. Cần thường xuyên đánh giá sự đáp ứng trong điều trị và sự cần thiết tiếp tục điều trị

Lưu ý đối với người dùng thuốc Tracleer

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bosentan hoặc bắt cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan vừa đến nặng.
• Aminotransferase gan tăng trước khi điều trị, ví dụ như aspartate aminotransferase (AST) và/hoặc alanine aminotransferase (ALT) cao trên ba lần giá trị tối đa.
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.
• Sử dụng đồng thời với cyclosporin A và glibenclamid.

Tác dụng phụ thuốc Tracleer

• Trên hai mươi thử nghiệm giả dược có kiểm soát được tiễn hành trên các chỉ định điều trị, tổng số 2486 bệnh nhân được điều trị bằng bosentan, ở liều từ 100-200 mg một ngày và 1838 bệnh nhân điều trị bằng giả dược. Khoảng thời gian điều trị trung bình là 45 tuần. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (xảy ra trên ít nhất 1% bệnh nhân dùng bosentan và. với tần xuất ít nhất trên 0,5% đối với nhóm dùng giả dược bao gồm: đau đầu (11,5% so với 9,8%), phủ mạch/giữ nước (13,2% so với 10,9%), chức năng gan bất thường (99,9% so với 4,8%) và thiệu máu/giảm hemoglobin (9,9% so với 4,9%).

• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Xử lý khi quá liều

• Bosentan được điều trị trên người tình nguyện khỏe mạnh với liều đơn lên đến 2400 mg và với bệnh nhân có bệnh khác ngoài tăng áp lực mạchphối với liều 200 mg/ngày trong hai tháng. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là đau đầu, từ nhẹ đến trung bình. Liều quả lớn có thể dẫn đến giảm áp lực đáng kể, có thé đòi hỏi phải cần các biện pháp hỗ trợ tim mạch.
• Trong giai đoạn hậu marketing, quả liều đến 10.000 mg được báo cáo ở bệnh nhân nam tuổi vị thành niên. Bệnh nhân có biểu hiện triệu chứng buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, hoa mắt, toát mồ hôi và nhìn mờ. Bệnh nhân hồi phục hoàn toàn trong vòng 24 giờ sau khi được hỗ trợ huyết áp. Không thể sử dụng các biện pháp lọc máu với bệnh nhân quá liều bosentan.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc Tracleer đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Tracleer đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản thuốc Tracleer

Điều kiện bảo quản

Thuốc Tracleer nên được bảo quản ở nhiệt độ 30°C, tránh ẩm và tránh ánh sáng.

Thời gian bảo quản

Thời gian bảo quản của thuốc là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thông tin mua thuốc Tracleer

Nên tìm mua thuốc Tracleer tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.

Thông tin tham khảo thêm Tracleer

Dược lực học

• Trên mô hình động vật tăng áp lực mạch phổi, sử dụng bosentan đường uống lâu dài dẫn đến giảm kháng trở trên mạch phổi và giảm phì đại tâm thất phải và mạch phổi. Trên mô hình động vật có xơ cứng phổi, bosentan gây giảm lắng đọng collagen trong phổi.
• Hai thử nghiệm có kiểm soát placebo da trung tâm, mù đôi, ngẫu nhiên được thực hiện với 32 bệnh nhân (thu nghiém AC-052-351) va 213 bénh nhan (BREATHE-1) tăng áp lực động mạch phổi có mức độ bệnh tương ứng với độ III-IV theo phân loại của WHO (tăng áp lực mạch phổi tiên phát hoặc thứcấp, chủ yếu là liên quan đến xơ cứng da). Sau 4 tuần điều trị với 62,5 mg Tracleer hai lần một ngày, liều duy trì trong các thử nghiệm này là 125 mg Tracleer hai lần một ngày trong thử nghiệm AC-052-351 và 125 và 250mg hai lần một ngày trong thử nghiệm BREATH-1.
• Sự cải thiện khoảng cách đi bộ là rõ rệt sau 4 tuần điều trị, đáng kể sau 8 tuần điều trị và duy trì tới 28 tuần trong các thử nghiệm mù đôi trên một vài bệnh nhân. Phân tích hồi cứu được thực hiện trong các thử nghiệm có kiểm soát placebo trên 95 bệnh nhân tham gia điều trị với liều tracleer 125 mg hai lần một ngày trên các chỉ tiêu như thay đỗi khoảng cách đi bộ, phân loại bệnh theo WHO và khó thở. Thử nghiệm cho kết quả như sau: ở tuần thứ 8, 66 bệnh nhân thể hiện sự cải thiện, 22 bệnh nhân ổn định và 7 bệnh nhân tình trạng xấu đi.

Dược động học

• Đã có các số liệu dược động học sau khi uống và truyền tĩnh mạch trên bệnh nhân người lớn. Số liệu cho thấy sinh khả dụng hệ thống của bosentan trên bệnh nhân trưởng thành tăng áp lực động mạch phổi cao hơn 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Dược động học của bosentan độc lập về thời gian và liều trên người khỏe mạnh. Thải trừ và thể tích phân bố giảm khi tăng liều tĩnh mạch nhưng sau đó lại tăng. Sau khi uống, sinh khả dụng hệ thống tương ứng liều 500mg. Ở liêu uỗng cao hơn, tăng Cmax và AUC ít hơn không tỉ lệ với liều.
• Hấp thu: Sau khi dùng liều 125 mg trên người tình nguyện khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối bosentan khoảng 50%. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Ở liều này, nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau 3-5 giờ.
  Phân bố: Bosentan gắn mạnh (>98%) với protein huyệt tương, phần lớn với albumin. Bosentan không qua được hàng rào nhau thai. Thể tích phân bố (Vss; khoảng 18L được xác định sau khi dùng đường tĩnh mạch 250 mg.
• Chuyển hóa và thải trừ: Sau khi điều trị liều đơn 250mg đường tĩnh mạch, độ thanh thải khoảng 9l/h. Thời gian bán thải là 5,4h.

Khuyến cáo

• Để xa tầm tay trẻ em.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến thầy thuốc.
• Thông báo cho bác sỹ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Sử dụng thuốc Tracleer ở phụ nữ có thai và cho con bú

• Tracleer chống chỉ định trên phụ nữa có thai.
• Người mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ điều trị bằng Tracleer cần được cai sữa cho em bé.

Ảnh hưởng của thuốc Tracleer đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào được thực hiện về tác động của Tracleer trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tracleer có thể gây chóng mặt, làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Hình ảnh minh họa

Nguồn tham khảo

Drugbank