Thuốc Tykerb là gì?
Thuốc Tykerb là thuốc ETC dùng để điều trị bệnh ung thư vú tiến triển hoặc di căn, ung thư vú di căn với khối u bộc lộ quá mức và ung thư vú di căn có thụ thể nội tiết dương tính ở phụ nữ sau mãn kinh và không có dự định được điều trị bằng hóa trị liệu.
Tên biệt dược
Tykerb.
Dạng trình bày
Thuốc được trình bày dưới dạng viên nén bao phim.
Quy cách đóng gói
Hộp 1 lọ 70 hoặc 84 viên.
Phân loại
Thuốc Tykerb thuộc nhóm thuốc kê đơn – ETC
Số đăng ký
VN2-467-16
Thời hạn sử dụng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nơi sản xuất
Glaxo Operations UK Limited (trading as Glaxo Wellcome Operations)
Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 ODJ UK.
Thành phần của thuốc
250 mg lapatinib.
Công dụng của Tykerb trong việc điều trị bệnh
-TYKERB kết hợp với capecitabine: điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn, với khối u có bộc lộ quá mức và đã được nhận phác đồ điều trị gồm cả trastuzumab trước đó.
-Kết hợp với trastuzumab: điều trị ung thư vú di căn với khối u có bộc lộ quá mức và bệnh tiến triển khi đã được điều trị bằng trastuzumab và hóa trị liệu.
-Kết hợp với chất ức chế aromatase: điều trị ung thư vú di căn có thụ thể nội tiết dương tính ở phụ nữ sau mãn kinh và không có dự định được điều trị bằng hóa trị liệu.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Tykerb
Cách sử dụng
Thuốc được dùng qua đường uống.
Đối tượng sử dụng
Bệnh nhân bị ung thư vú tiến triển hoặc di căn.
Liều dùng
Nên uống TYKERB ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc ít nhất 1 giờ sau khi ăn.
-TYKERRB kết hợp với capecitabine:
- Liều khuyến cáo của TYKERB là 1.250 mg (tương đương 5 viên) một lần/ngày, dùng liên tục khi kết hợp với capecitabine.
- Liều khuyến cáo của capecitabine là 2.000 mg/m/ngày, chia làm 2 lần dùng cách nhau 12 giờ từ ngày 1 đến ngày 14 trong một liệu trình điều trị 21 ngày. Nên uống capecitabine trong khi ăn hoặc trong vòng 30 phút sau khi ăn.
-Kết hợp với trastuzumab:
- Liều khuyến cáo của TYKERB là 1.000 mg (tương đương 4 viên) một lần/ngày, dùng liên tục khi kết hợp với trastuzumab.
- Liều khuyến cáo của trastuzumab là 4 mg/kg truyền tĩnh mạch (IV) liều tấn công khởi đầu, sau đó dùng liều 2 mg/kg truyền tĩnh mạch hàng tuần.
-Kết hợp với chất ức chế aromafase:
- Liều khuyến cáo của TYKERB là 1.500 mg (tương đương 6 viên) một lần/ngày. Dùng liên tục khi kết hợp với chất ức chế aromatase
- Khi dùng đồng thời TYKERB với chất ức chế aromatase là letrozole, liều khuyến cáo của letrozole là 2,5 mg một lần/ngày.
Lưu ý đối với người dùng thuốc Tykerb
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng TYKERB cho những bệnh nhân quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc.
Tác dụng phụ của thuốc
– Các tác dụng không mong muốn khi dùng TYKERB đơn trị liệu:
+ Rất phổ biến:
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
- Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, có thể dẫn đến mất nước; nôn, buồn nôn.
- Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban (kể cả viêm da dạng mụn).
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Mệt mỏi
+ Phổ biến:
- Rối loạn tim: Giảm phân suất tống máu thất trái.
- Rối loạn da và mô dưới da: Rối loạn móng kể cả viêm quanh móng.
+ Không phổ biến:
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi mô kẽ/ viêm phổi.
- Rối loạn gan mật: Tăng bilirubin máu, độc tính trên gan.
+ Hiếm:
- Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn kể cả phản ứng phản vệ.
– Các tác dụng không mong muốn khi dùng TYKERB kết hợp với Capecitabine:
+ Rất phổ biến:
- Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu.
- Rối loạn da và mô dưới da: Khô da.
- Rối loạn tiêu hóa: Viêm miệng, táo bón và đau bụng.
- Rối loạn da và mô dưới da: Hội chứng tay-chân (Palmar-plantar erythrodysaesthesia.)
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Viêm niêm mạc.
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau ở chân tay, đau lưng.
- Rối loạn thần kinh: Đau đầu
- Rối loạn tâm thần: Mất ngủ
– Các tác dụng không mong muốn khi dùng TYKERB kết hợp với Trastuzumab: không có báo cáo.
– Các tác dụng không mong muốn khi dùng TYKERB kết hợp với Letrozole:
+ Rất phổ biến:
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Chảy máu cam.
- Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, khô da.
*Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Xử lí khi quá liều
Triệu chứng và dấu hiệu
Các triệu chứng quan sát thấy bao gồm: các biến cố liên quan đến TYKERB đã biết và trong một số trường hợp đau da đầu, nhịp nhanh xoang (với điện tâm đồ khác binh thường) và/hoặc viêm niêm mạc.
Điều trị
– Thẩm tách máu không được mong đợi là biện pháp hữu hiệu để làm tăng thải trừ TYKERB.
– Nên có biện pháp điều trị thêm theo dấu hiệu lâm sàng hoặc theo khuyến cáo của trung tâm chống độc quốc gia, nếu có.
Cách xử lý khi quên liều
Không nên thay thế các liều đã quên, và nên tiếp tục lại với liều hàng ngày tiếp theo như liệu trình đã định.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc
– Độc tính trên tim:
- Cần thận trọng nếu sử dụng TYKERB cho những bệnh nhân bị các tình trạng có thể làm suy giảm chức năng thất trái.
- Nên đánh giá LVEF ở tất cả các bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị với TYKERB để đảm bảo rằng bệnh nhân có một giá trị LVEF ban đầu nằm trong giới hạn bình thường quy ước.
- Cần tiếp tục đánh giá LVEF trong suốt quá trình điều trị với TYKERB để đảm báo rằng LVEF không giảm xuống một giới hạn không chấp nhận được.
– Bệnh phổi mô kế và viêm phổi:
- Bệnh nhân nên được theo dõi các triệu chứng tại phổi bộc lộ bệnh phổi mô kẽ/viêm phổi.
- Bệnh nhân nên được theo dõi sát các triệu chứng của nhiễm độc phổi (khó thở, ho, sốt)
- Ngừng điều trị nếu bệnh nhân có các triệu chứng NCi CTCAE độ 3 hoặc nặng hơn.
– Độc tính trên gan:
- Nên theo dõi các xét nghiệm kiểm tra chức năng gan (transaminase, bilirubin và alkaline phosphatase) trước khi bắt đầu điều trị.
- Nếu có thay đổi chức năng gan nghiêm trọng, nên ngừng sử dụng TYKERB và không nên điều trị lại cho bệnh nhân bằng thuốc này.
- Khuyến cáo giảm liều nếu dùng TYKERB cho bệnh nhân đã bị suy gan nặng trước đó.
– Tiêu chảy:
- Tiêu chảy thường xảy ra sớm khi điều trị với TYKERB, hầu như phân nửa số bệnh nhân này bị tiêu chảy lần đầu trong vòng 6 ngày. Tiêu chảy thưởng kéo dài 4-5 ngày.
- Phát hiện và can thiệp sớm là điều then chốt cho việc kiểm soát tối ưu tình trạng tiêu chảy.
- Khuyến cáo nên nhanh chóng điều trị tiêu chảy với các thuốc chống tiêu chảy như loperamide sau lần đầu tiên đi tiêu phân không thành khuôn.
- Các trường hợp tiêu chảy nặng có thể yêu cầu phải sử dụng các dụng dịch và chất điện giải uống hoặc truyền tĩnh mạch, sử dụng thuốc kháng sinh và gián đoạn hoặc ngừng điều trị với TYKERB.
– Điều trị đồng thời với các chất ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4:
- Tránh điều trị đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 do nguy cơ làm giảm phơi nhiễm với lapatinib.
- Tránh điều trị đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4 do nguy cơ làm tăng phơi nhiễm với lapatinib.
- Tránh dùng nước ép bưởi trong quá trình điều trị với TYKERB
- Tránh phối hợp TYKERB với các thuốc dùng đường uống có khoảng điều trị hẹp là cơ chất của CYP3A4 và/hoặc CYP2C8.
- Tránh điều trị đồng thời với các chất làm tăng pH dạ dày, do làm giảm độ hòa tan và hấp thu của lapatinib
Hướng dẫn bảo quản thuốc
Điều kiện bảo quản
Bảo quản không quá 30°C.
Thời gian bảo quản
Thông tin về thời gian bảo quản đang được cập nhật.
Thông tin mua thuốc
Nơi bán thuốc Tykerb
Có thể tìm mua thuốc tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo chất lượng thuốc cũng như sức khỏe bản thân.
Giá bán
Hình ảnh tham khảo
Tham khảo thêm thông tin về thuốc
Dược lực học
– Lapatinib là một chất ức chế 4-anilinoquinazoline kinase mới với cơ chế tác dụng độc đáo. Vì lapatinib là chất ức chế mạnh, có hồi phục và chọn lọc vùng tyrosine kinase nội bào của cả hai thụ thể ErbB1 và ErbB2 với tốc độ tách ra khỏi thụ thể chậm.
– Ngoài tác động của dạng đơn trị liệu, lapatinib cũng chứng minh được hiệu quả trong một nghiên cứu trên in viro phối hợp với 5-FU (chất chuyển hóa có hoạt tính của capecitabine) trong thử nghiệm điều trị biến dòng tế bảo ung thư.
– Dùng kết hợp lapatinib và trastuzumab có thể bổ sung cơ chế tác dụng cho nhau cũng như các cơ chế đề kháng có thể không trùng lắp.
Dược động học
– Hấp thu:
- Hấp thu của lapatinib sau khi uống là không hoàn toàn và dao động (xấp xỉ khoảng 50 đến 100% hệ số thay đổi trong AUC).
- Phơi nhiễm toàn thân với lapatinib tăng lên khi dùng cùng thức ăn.
– Phân bố:
- Lapatinib gắn kết mạnh (trên 99%) với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Lapatinib là cơ chất cho các chất vận chuyển BCRP (ABCG2) và p-giycoprotein (ABCB1) và chất vận chuyển hấp thu tại gan OATP 1B1 (ICạo 2,3 ug/mL).
– Chuyển hoá:
- Lapatinib được chuyển hóa mạnh mẽ, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP3A5, và một ít từ CYP2C19 và CYP2C8 thành các chất chuyển hóa bị oxy hóa khác nhau.
– Thải trừ:
- Thời gian bán thải của lapatinib sau khi dùng liều đơn sẽ tăng lên khi tăng liều.
- Lapatinib được thải thừ chủ yếu qua chuyển hóa bởi CYP3A4/5. Đường thải trừ chính của lapatinib và các chất chuyển hỏa của nó là qua phân, dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu.
Tương tác thuốc
-Lapatinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A. Do vậy, các chất ức chế hoặc cảm ứng các enzyme này có thể ảnh hưởng đến dược động học của lapatinib.
-Nên thận trọng khi sử dụng TYKERB đồng thời với các chất được biết ức chế CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole hoặc nước bưởi).
-Nên thận trọng khi sử dụng thuốc đồng thời với các chất được biết cảm ứng CYP3A4 (rifampin, carbamazepine, hoặc phenytoin).
-Điều trị trước đó với chất ức chế bơm proton (esomeprazole) làm giảm phơi nhiễm lapatinib trung bình 27% (khoảng: 6% đến 49%).
-Uống TYKERB đồng thời với paclitaxel dùng đường tĩnh mạch làm tăng phơi nhiễm của paclitaxel khoảng 23% do sự ức chế lapatinib của CYP2C8 và/hoặc P-glycoprotein (Pgp).