Thuốc Losec Mups: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Losec Mups là gì?

Thuốc Losec Mups là thuốc ETC dùng để điều trị loét tá tràng, loét dạ dày, viêm thực quản trào ngược và điều trị dự phòng tái phát loét dạ dày.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng ký dưới tên Losec Mups.

Dạng trình bày

Thuốc Losec Mups được bào chế dưới dạng viên nén kháng dịch dạ dày.

Quy cách đóng gói

Thuốc này được đóng gói ở dạng hộp 2 vỉ x 7 viên.

Phân loại

Thuốc Losec Mups là thuốc ETC – thuốc kê đơn.

Số đăng ký

Thuốc Losec Mups có số đăng ký: VN-19558-16.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Losec Mups có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất

Thuốc Losec Mups được sản xuất ở: AstraZeneca AB

Địa chỉ: SE-151 85 Sodertalje Thụy Điển.

Thành phần của thuốc Losec Mups

Mỗi viên chứa: Omeprazole magnesium 20,6 mg (tương ứng với omeprazole 20 mg).

Tá dược: Microcrystalline cellulose, glyceryl monostearate, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, magnesium stearate, methacrylic acid ethyl acrylate copolymer, sugar spheres, paraffin, macrogol (polyethylene glycol), polysorbate 80, crospovidone, sodium stearyl fumarate.

Công dụng của thuốc Losec Mups trong việc điều trị bệnh

Thuốc Losec Mups là thuốc ETC dùng để điều trị loét tá tràng, loét dạ dày, viêm thực quản trào ngược và điều trị dự phòng tái phát loét dạ dày.

Phối hợp kháng sinh trong điều trị loét tá tràng ở những bệnh nhân nhiễm Helicobacter pylori. Điều trị loét tiêu hóa và viêm trợt dạ dày tá tràng do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid.

Điều trị dự phòng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị loét tiêu hóa, viêm trợt dạ dày tá tràng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hóa do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid. Điều trị triệu chứng ợ nóng và ợ trớ do bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.

Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Losec Mups

Cách sử dụng

Thuốc Losec Mups được chỉ định dùng theo đường uống.

Đối tượng sử dụng

Bệnh nhân chỉ được sử dụng thuốc Losec Mups khi có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Nên được uống vào buổi sáng và nuốt toàn bộ viên thuốc với nửa ly nước. Không được nhai hoặc nghiền viên thuốc.

Đối với bệnh nhân khó nuốt, bẻ viên thuốc và phân tán trong 1 muỗng nước không chứa carbonate, nếu muốn có thể hòa vào nước trái cây hoặc nước xốt táo. Nên uống ngay dịch phân tán này (hoặc trong vòng 30 phút) và luôn luôn khuấy trước khi uống. Tráng lại bằng nửa ly nước và uống dung dịch tráng lại này. KHÔNG UỐNG CHUNG với sữa hoặc nước có carbonate. Nuốt ngay không nhai các hạt nhỏ tan trong ruột.

Loét tá tràng

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân loét tá tràng tiến triển là LOSEC MUPS 20mg, 1 lần/ngày. Triệu chứng giảm nhanh và hầu hết bệnh nhân lành loét trong vòng 2 tuần. Đối với những bệnh nhân không lành loét hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, thường sẽ lành hẳn trong 2 tuần điều trị tiếp theo. Ở những bệnh nhân chậm lành vét loét, nên sử dụng LOSEC MUPS 40mg, 1 lần/ngày và sự lành loét thường đạt được trong vòng 4 tuần.

Loét dạ dày

Liều khuyến cáo LOSEC MUPS 20 mg, 1 lần/ngày. Triệu chứng giảm nhanh và hầu hết bệnh nhân lành loét trong vòng 4 tuần.

Đối với những bệnh nhân không lành loét hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, thường sẽ lành hẳn trong 4 tuần điều trị tiếp theo.

Đối với các bệnh nhân chậm lành vết loét, LOSEC MUPS 40 mg một lần/ngày nên được sử dụng và sự lành loét thường đạt được trong vòng 8 tuần.

Dự phòng tái phát ở những bệnh nhân chậm lành vết loét dạ dày

Liều khuyến cáo là LOSEC MUPS 20 mg, 1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều LOSEC MUPS đến 40 mg, 1 lần/ngày.

Viêm thực quản trào ngược

Liều khuyến cáo là LOSEC MUPS 20 mg, 1 lần/ngày. Triệu chứng giảm nhanh và hầu hết bệnh nhân lành viêm trong vòng 4 tuần. Đối với những bệnh nhân không lành viêm hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, thường sẽ lành hẳn trong 4 tuần điều trị tiếp theo.
Đối với các bệnh nhân viêm thực quản trào ngược nặng, nên sử dụng LOSEC MUPS 40 mg, 1 lần/ngày và vết loét thường lành trong vòng 8 tuần.

Diệt trừ Helicobacter Pylori (HP)

Có nhiều phác đồ điều trị để diệt trừ Helicobacter Pylori. Tỉ lệ thành công thay đổi và các phác đồ đang được cải thiện. Các phác đồ điều trị được chấp nhận hiện nay bao gồm:

Phác đồ 3 thuốc:
LOSEC MUPS 20 mg, amoxicilin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả đều dùng 2 lần/ ngày trong 1 tuần.
Hoặc
LOSEC MUPS 20 mg, clarihromycin 250 mg và metronidazol hoặc tinidazol 500 mg, tất cả đều dùng 2 lần/ngày trong 1 tuần.

Luôn ghi nhớ rằng có tỷ lệ đề kháng cao đối với metronidazol hoặc tinidazol ở nhiều nước.

Loét hoặc tổn thương dạ dày tá tràng do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid

Loét dạ dày, loét tá tràng hoặc viêm trợt dạ dày tá tràng do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid ở bệnh nhân hiện đang có hoặc không điều trị liên tục với thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Liều khuyến cáo là LOSEC MUPS 20 mg, 1 lần/ngày. Triệu chứng giảm nhanh và hầu hết bệnh nhân lành bệnh trong vòng 4 tuần. Đối với những bệnh nhân không lành bệnh hoàn toàn sau liệu trình đầu tiên, thường sẽ lành hẳn trong 4 tuần điều trị tiếp theo.

Dự phòng loét dạ dày, loét tá tràng và viêm trợt dạ dày tá tràng do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Liều khuyến cáo là LOSEC MUPS 20 mg, 1 lần/ngày.

Điều trị trào ngược dạ dày- thực quản có triệu chứng

Liều khuyến cáo là LOSEC MUPS 20 mg, 1 lần/ngày.

Triệu chứng giảm nhanh. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần điều trị với LOSEC MUPS 20 mg/ngày, thì cần đánh giá thêm.

Hội chứng Zollinger-Ellison

Liều khởi đầu là LOSEC MUPS 60 mg mỗi ngày. Nên điều chỉnh liều cho từng cá thể và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Tất cả bệnh nhân có bệnh nặng và không đáp ứng đầy đủ với các trị liệu khác đã được kiểm soát hiệu quả và hơn 90% bệnh nhân được điều trị duy trì với liều LOSEC 20-120 mg mỗi ngày. Khi liều lượng vượt quá 80 mg LOSEC MUPS mỗi ngày, nên chia liều thành 2 lần/ngày.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt

Suy chức năng thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận.

Suy chức năng gan:
Ở những bệnh nhân suy chức năng gan dùng liều 10-20 mg/ngày là đủ.

Người cao tuổi (> 65tuổi):
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Trẻ em:
Viên LOSEC MUPS 20 mg chưa được phê duyệt sử dụng ở trẻ em.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Losec Mups

Chống chỉ định

Thuốc Losec Mups chống chỉ định trong trường hợp: Đã biết quá mẫn với omeprazole, các chất thay thế benzimidazole hoặc các thành phần khác của thuốc. Giống như các thuốc ức chế bơm proton (PPI) khác, không sử dụng omeprazole đồng thời với nelfinavir (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất (1 -10% bệnh nhân) là: nhức đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi và buồn nôn/nôn.

Các phản ứng ngoại ý sau đây được ghi nhận hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng với omeprazole và sau khi lưu hành thuốc. Không có phản ứng ngoại ý nào được cho là liên quan đền liều dùng. Các phản ứng ngoại ý của thuốc được phân loại theo tần suất và các nhóm cơ quan. Phân loại tần suất được xác định như sau:

Rất thường gặp: ≥1/10

Thường gặp: >1/100 và <1/10

Ít gặp >1/1000 và <1/100

Hiếm gặp: ≥1/10 và <1/1000

Rất hiếm gặp: <1/10

Tần suất chưa rõ (không ước tính được từ các dữ liệu có sẵn)

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn bộ tế bào máu.

Rối loạn miễn dich

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, sốt và phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Hiếm gặp: Giảm natri máu.
Rất hiếm gặp: Giảm magnesi huyết.

Rối loạn tâm thần

Ít gặp: mất ngủ.
Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm. Rất hiếm gặp: Hung hãng, ảo giác.

Rối loạn thần kinh

Thường gặp: Nhức đầu.
Ít gặp: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà. Hiếm gặp: Rối loạn vị giác, rối loạn mắt. Hiếm gặp: Nhìn mờ.

Rối loạn tai và mê đạo

Ít gặp: Chóng mặt.

Xử lý khi quá liều

Cho đến nay có rất ít thông tin về việc dùng quá liều omeprazole ở người. Trong y văn, dùng liều lên đến 560 mg đã được nhắc đến, các báo cáo không thường xuyên được ghi nhận khi uống liều đơn lên đến 2400 mg omeprazole (gấp 120 lần liều khuyến cáo trên lâm sàng), buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu đã được ghi nhận. Tình trạng thờ ơ, trầm cảm, lú lẫn cũng được mô tả trong các ca riêng lẻ.

Các triệu chứng liên quan đến quá liều omeprazole thường thoáng qua, không có phản ứng nghiêm trọng nào được ghi nhận. Tốc độ thải trừ không đổi (dược động học bậc một) khi liều tăng lên. Điều trị triệu chứng nếu cần thiết.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc Losec Mups đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Losec Mups đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc Losec Mups nên được bảo quản trong bao bì gốc, nhiệt độ không quá 30°C.

Thời gian bảo quản

Thời gian bảo quản của thuốc Losec Mups là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Losec Mups

Nên tìm mua thuốc Losec Mups tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.

Thông tin tham khảo thêm

Dược động học

Hấp thu

Omeprazole va omeprazole magnesium không bền trong môi trường axit do đó được dùng đường uống dưới dạng viên nang hoặc viên nén chứa vi hạt bao tan trong ruột. Omeprazole hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống. Sự hấp thu omeprazole xảy ra ở ruột non, và thường hoàn tan trong 3-6 giờ. Thức ăn dùng đồng thời không ảnh hưởng đến độ sinh khả dụng.

Phân bổ

Ở người khỏe mạnh, thể tích phân bổ biểu kiến xấp xỉ 0,3 L/kg trọng lượng cơ thể. Khoảng 97% omeprazole gắn kết với protein huyết tương.

Dựa trên diện tích dưới đường cong của omeprazole trong huyết tương (AUC) và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của omeprazole, tương đương sinh học giữa viên nang LOSEC và viên nén kháng dịch dạ dày LOSEC đã được chứng minh ở tất cả các liều 10 mg, 20 mg và 40 mg.

Chuyển hóa

Omeprazole chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450. Phần lớn quá trình chuyển hóa của thuốc phụ thuộc vào CYP2C19 biểu hiện đa hình, tạo ra hydroxyomeprazole, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào CYP3A4, tạo ra omeprazole sulphone. Do ái lực cao của omeprazole với CYP2C19, có khả năng xảy ra ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hóa thuốc – thuốc với các chất nén qua CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực yếu với CYP3A4, omeprazole không có khả năng ức chế quá trình chuyển hóa của các chất nên CYP3A4 khác. Hơn nữa, hiệu quả ức chế của omeprazole kém trên các enzyme CYP chính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của omeprazole trong huyết tương ít hơn 1 giờ khi dùng liều đơn và liều lặp lại ngày 1 lần. Omeprazole thải trừ hoàn toàn từ huyết tương ở tất cả các liều và không có khuynh hướng tích tụ khi dùng ngày 1 lần. Hầu hết 80% liều uống omeprazole thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu từ sự bài tiết mật.

AUC của omeprazole tăng khi dùng liều lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc liều và không cho thấy mối quan hệ tuyến tính giữa liều và AUC sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc liều và thời gian là do giảm chuyển hóa lần đầu và thanh thải toàn thân do sự ức chế của enzyme CYP2C19 bởi omeprazole và / hoặc chất chuyển hóa của nó (ví dụ như sulphone). Không có chất chuyển hóa nào được cho là ảnh hưởng đến sự tiết axit dạ dày.

Dược lực học

Tất cả tác động dược lực học ghi nhận có thể được giải thích do tác động của omeprazole trên sự tiết axit

Tác động lên sự tiết axít dịch vị

Dùng liều uống omeprazole ngày 1 lần cho tác động nhanh và hiệu quả trên sự ức chế tiết axit ngày và đêm với hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 ngày. Với omeprazole 20 mg, trung bình giảm ít nhất 80% axit dạ dày trong 24 giờ, sau đó được duy trì ở bệnh nhân loét tá tràng, nồng độ đỉnh của axit sau khi kích thích pentagastrin giảm trung bình khoảng 70% 24 giờ sau khi dùng thuốc.

Dùng liều uống omeprazole 20 mg, độ pH trong dạ dày ≥ 3 được duy trì trong khoảng thời gian trung bình là 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân loét tá tràng.

Do hậu quả của sự giảm tiết axit và giảm độ axit trong dạ dày omeprazole làm giảm/bình thường hóa sự tiếp xúc axit thực quản phụ thuộc liều ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản.

Tác động lên H.pylori

H.pylon liên quan đến bệnh loét tiêu hóa, bao gồm loét dạ dày và tá tràng. H.pylori là tác nhân chính làm tiến triển viêm dạ dày. H.pylori cùng với axit dạ dày là các tác nhân chính làm tiến triển bệnh loét da dày -tá tràng. H.pylori là yếu tố chính làm tiến triển viêm dạ dày bào mòn liên quan đến sự gia tăng nguy cơ tiến triển ung thư dạ dày.

Diệt trừ H.pylori bằng omeprazole và kháng sinh đem lại tỉ lệ làm lành vết loét cao và làm ổn định vét loét dạ dày – tá tràng kéo dài.

Các tác động khác liên quan đến ức chế tiết axit

Khi dùng thời gian dải, tần xuất xảy ra nang tuyến dạ dày có thể gia tăng. Những thay đổi này, có tính sinh lý và là kết quả của sự ức chế tiết axit dịch vị, là lành tính và có thể phục hồi được.

Sự giảm độ axit dịch vị khi dùng thuốc ức chế bơm proton sẽ làm tăng lượng vi khuẩn thông thường hiện diện trong hệ tiêu hóa. Việc điều trị với các thuốc giảm axit có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như là nhiễm Salmonella và Campylobacter.

Cảnh báo và thận trọng

Khi có sự hiện diện bất kì một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét da dày, nên loại trừ bệnh lý ác tính, vì điều trị bằng Losec có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.

Không khuyên cáo dùng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton. Nếu sự phối hợp atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng (ví dụ số lượng virus) khi tăng liều atazanavir đến 400 mg và kết hợp với 100 mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20 mg omeprazole.

Cũng như tất cả các thuốc ức chế axit, omeprazole có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu axit dịch vị. Nên cân nhắc ở bệnh nhân mà cơ thể giảm dự trữ hoặc có yếu tố nguy cơ làm giảm sự hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo dài.

Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác

Đối với các thuốc hấp thu phụ thuộc độ pH

Tình trạng giảm độ axit trong dạ dày khi điều trị bằng omeprazole có thể làm tăng hay giảm sự hấp thu của các thuốc khác nếu cơ chế hấp thu của các thuốc này bị ảnh hưởng bởi PH dịch vị.

Nelfinavir, atazanavir

Giảm nồng độ nelfinavir và atazanavir trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazole.

Không nên sử dụng đồng thời omeprazole với nelfinavir (xem mục Chống chỉ định). Dùng đồng thời omeprazole (40 mg mỗi ngày) làm giảm nồng độ tiếp xúc trung bình của nelfinavir khoảng 40% và của các chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8 khoảng 75-90%. Sự tương tác này có thể liên quan đến chất ức chế CYP2C19.

Digoxin

Sử dụng đồng thời omeprazole (20 mg mỗi ngày) với digoxin ở người tình nguyện khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Độc tính của digoxin hiếm khi được ghi nhận.

Tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng omeprazole liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Tăng cường theo dõi trị liệu của digoxin.

Clopidogrel

Trong một nghiên cứu lâm sàng chéo, sử dụng clopidogrel đơn thuần (liều đầu 300 mg sau đó tiếp tục với liều 75 mg/ ngày) và sử dụng với omeprazole (80 mg cùng lúc với clopidogrel) trong vòng 5 ngày. Nồng độ và thời gian tiếp xúc chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm 46% (ngày 1) và 42% (ngày 5) khi sử dụng đồng thời clopidogrel và omeprazole.

Các thuốc khác

Hấp thu của Posaconazole, erlotinib, ketoconazol và itraconazol đều giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể cũng giảm đi. Nên tránh dùng thuốc đồng thời với posaconazol và erlotinib.

Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19

Omeprazole là chất ức chế trung bình CYP2C19, enzyme chuyển hóa chính của omeprazole. Do đó, chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời thông qua CYP2C19 có thể giảm và làm nồng độ toàn thân của các chất này tăng lên. Các thuốc này có thể là R-warfarin và các thuốc kháng vitamin K, cilostazol diazepam và phenytoin.

Các cơ chế chuyển hóa chưa được biết

Saquinavir

Dùng chung omeprazole với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ huyết tương của saquinavir lên khoảng 70% do khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Tacrolimus

Đã có ghi nhận dùng đồng thời với omeprazole làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus. Tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thân (độ thanh thải creatinin) và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu dịch tễ học được tiến hành tốt cho thấy omeprazole không gây tác dụng không mong muốn trên phụ nữ có thai hoặc sức khoẻ bào thai/trẻ mới sinh. Omeprazole có thể sử dụng trong thời gian mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Omeprazole tiết qua sữa mẹ. Ảnh hưởng nếu có lên trẻ em vẫn chưa được biết.