Thuốc Medintrale: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Medintrale là gì?

Thuốc Medintrale là thuốc ETC dùng điều trị tâm thần phân liệt, bệnh lưỡng cực.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng ký dưới tên Medintrale.

Dạng trình bày

Thuốc Medintrale được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói

Thuốc này được đóng gói ở dạng hộp 3 vỉ x 10 viên.

Phân loại

Thuốc Medintrale là thuốc ETC – thuốc kê đơn.

Số đăng ký

Thuốc Medintrale có số đăng ký: VD-26885-17.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Medintrale có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất

Thuốc Medintrale được sản xuất ở: Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

Địa chỉ: 521 khu phố An Lợi, phường Hòa Lợi, thị xã Bến Cát, tỉnh Bình Dương Việt Nam.

Thành phần của thuốc Medintrale

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Olanzapin 10,0 mg
Tá dược: Lactose hydrat, cellulose vi tinh thể, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl cellulose đã thay thế bậc thấp, magnesi stearat, ponceau 4R, opadry white oy-b28920, nước tinh khiết*.
*: Tá được không xuất hiện trong thành phẩm.

Công dụng của thuốc Medintrale trong việc điều trị bệnh

Thuốc Medintrale là thuốc ETC dùng điều trị tâm thần phân liệt, bệnh lưỡng cực. Đợt cấp hưng cảm hay hỗn hợp, bệnh lưỡng cực chu kỳ nhanh, kích động cấp do tâm thần phân liệt hoặc do bệnh lưỡng cực. Đơn trị liệu tâm thần hưng cảm ở người lớn và trẻ em từ 12-18 tuổi (dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc chuyên khoa). Điều trị cơn kích động hoặc các rối loạn hành vi trong tâm thần phân liệt và tâm thần hưng cảm ở người lớn.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Medintrale

Cách sử dụng

Thuốc Medintrale được chỉ định dùng theo đường uống.

Đối tượng sử dụng

Bệnh nhân chỉ được sử dụng thuốc Medintrale khi có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Liều dùng olanzapin phải được hiệu chỉnh thận trọng trên từng bệnh nhân và sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Liều dùng nên được tăng dần và chia thành nhiều liều trong ngày khi khởi đầu điều trị để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn.

Liều dùng cho người lớn trên 18 tuổi

Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu 5-10 mg, thường uống 1lần/ngày. Liều có thể tăng khoảng 5 mg/ngày trong vòng 5 – 7 ngày cho tới liều đích 10 mg/ngày. Hiệu chỉnh liều ở giai đoạn sau thường phải cách nhau không dưới 7 ngày, tăng hoặc giảm 5 mg mỗi ngày cho tới khi liều tối đa khuyến cáo 20 mg/ngày. Liều duy trì: 10 – 20 mg/ngày, uống 1 lần.

Bệnh lưỡng cực, điều trị đợt hưng cảm cấp hoặc hỗn hợp:

Đơn trị liệu: Khởi đầu 10-15 mg/ngày, uống 1 lần. Liều dùng có thể tăng 5 mg/ngày cách nhau không dưới 24 giờ. Liều duy trì là 5-20 mg/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày.

Liệu pháp phối hợp (với lithi hoặc valproat): Khởi đầu 10 mg/ngày, uống 1 lần, liều dùng có thể dao động trong phạm vi 5-10 mg/ngày.

Điều trị đợt cấp hưng cảm (phối hợp cố định liều với fluoxetin): Liều khởi đầu olanzapin 6 mg và fluoxetin 25 mg.

Cơn kích động cấp do tâm thần phân liệt hoặc do bệnh lưỡng cực (đợt hưng cảm): Thời gian tiêm bắp tối đa là 3 ngày và phải chuyển ngay sang uống khi có thể.

Liều dùng cho trẻ em

Trẻ em <13 tuổi: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Trẻ từ 13 – 17 tuổi:

Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu là 2,5 -5 mg/ngày uống 1 lần.

Liều đích 10 mg/ngày; có thể điều chỉnh tăng hoặc giảm liều 2,5 mg hoặc 5 mg. Liều tối đa 20 mg/ngày

Bệnh lưỡng cực: Liều khởi đầu 2,5 -5 mg/ngày, uống 1 lần. Liều đích 10 mg/ngày. Có thể điều chỉnh tăng hoặc giảm liều 2,5 mg hoặc 5 mg. Liều tối đa 20 mg/ngày.

Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên chưa có khuyến cáo hiệu chỉnh liều đặc hiệu nào được đưa ra. Cần theo dõi chặt bệnh nhân.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Medintrale

Chống chỉ định

Thuốc Medintrale chống chỉ định trong trường hợp: Phụ nữ cho con bú hoặc quá mẫn với olanzapin.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100)

Thần kinh trung ương: Ngủ gà, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ, chóng mặt, rối loạn phát âm, sốt, ác mộng, sảng khoái, quên, hưng cảm.
Tiêu hóa: Khó tiêu, táo bón, tăng cân, khô miệng, buồn nôn, nôn, tăng cảm giác thèm ăn.
Gan: Tăng ALT.
Cơ xương: Yếu cơ, run, ngã, đặc biệt ở người cao tuổi.
Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp nhanh, phù ngoại vi, đau ngực.
Da: Bỏng rát
Nội tiết chuyển hóa: Tăng cholesterol máu, tăng prolactin máu, tăng đường huyết, xuất huyết đường niệu.
Mắt: giảm thị lực, viêm kết mạc.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, nhịp chậm, kéo dài khoảng QT trên diện tâm đồ, tăng nhạy cảm với ánh sáng, động kinh

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

Viêm tụy, hội chứng an thần kinh ác tính, tăng thân nhiệt, co cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm trí kèm theo rối loạn hệ thần kinh tự quản: Nhịp tim và huyết áp không ổn định.

*Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng thuốc trong trường hợp xuất hiện các biểu hiện của hội chứng an thần kinh ác tính. Điều trị hỗ trợ tích cực và theo dõi chặt bệnh nhân. Cần thận trọng khi sử dụng lại olanzapin cho bệnh nhân sau khi xuất hiện hội chứng an thần kinh ác tính: nên lựa chọn các thuốc ít gây hội chứng này hơn và cần tăng liều từ từ cho bệnh nhân.

Ngừng thuốc hoặc giảm liều olanzapin nếu xuất hiện loạn động muộn trong quá trình sử dụng
thuốc.

Giảm liều hoặc dùng thuốc 1 lần/ngày lúc đi ngủ nếu xuất hiện buồn ngủ trong quá trình sử dụng olanzapin.

Xử lý khi quá liều

Triệu chứng: Quá liều gây tử vong ở bệnh nhân thường được quan sát với mức liều trên 200 mg. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1-2 giờ, tác dụng đạt tối đa trong vòng 4-6 giờ sau khi dùng thuốc: Kích động, nhịp tim nhanh, kháng cholinergic, đồng tử giãn, các triệu chứng ngoại tháp, co cứng cơ, tăng tiết nước bọt, suy giảm ý thức từ mức độ an thần cho đến hôn mê đã được ghi nhận. Đôi khi có xuất hiện ngừng tim và hô hấp, loạn nhịp nhanh (nhịp nhanh trên thất), hội chứng an thần kinh ác tính, ức chế hô hấp, động kinh, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp (bao gồm cả hạ huyết áp tư thế đứng).

Cách xử lý: Khi bạn sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo, cần thông báo ngay cho bác sĩ của bạn hoặc đến ngay trung tâm y tế gần nhất để nhận sự chăm sóc của bác sĩ và nhân viên y tế.

Cách xử lý khi quên liều

Tiếp tục sử dụng với liều như bình thường.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Medintrale đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc Medintrale nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, nơi khô thoáng.

Thời gian bảo quản

Thời gian bảo quản của thuốc Medintrale là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Medintrale

Nên tìm mua thuốc Medintrale tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.

Thông tin tham khảo thêm

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, olanzapin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua ống tiêu hóa, tuy nhiên do bị chuyển hóa bước 1 ở gan nên sinh khả dụng đường uống chỉ đạt 60%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Nồng độ thuốc trong máu đạt cực đại khoảng 6 giờ (dao động từ 5 giờ đến 8 giờ) sau khi uống thuốc. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 7-10 ngày dùng liều nhắc lại.

Khi tiêm bắp, nồng độ trong máu đạt cực đại sau khoảng 15 đến 45 phút với nồng độ đạt gấp 5 lần so với khi uống. Nồng độ trong huyết tương của olanzapin thay đổi giữa các thể phụ thuộc vào tuổi, giới và việc bệnh nhân có hút thuốc hay không. Nồng độ thuốc trong máu ở phụ nữ cao hơn khoảng 30- 40% so với nam giới. Khoảng nồng độ điều trị của olanzapin trong huyết tương còn chưa được xác định rõ. Mối tương quan giữa nồng độ thuốc trong máu với hiệu quả điều trị và độc tính của olanzapin chưa được xác lập.

Phân bố

Olanzapin phân bố nhanh và nhiều vào các mô, trong đó có thần kinh trung ương. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 100 lít. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 93%, chủ yếu liên kết với albumin và acid alpha-1 glycoprotein. Olanzapin và dẫn chất chuyển hóa liên hợp glucuronic qua được nhau thai và được bài xuất vào sữa mẹ. Lượng thuốc ổn định ở trẻ bú bằng khoảng 1,8% liều lượng thuốc của mẹ. Ngoài ra, nồng độ đỉnh trong sữa mẹ đạt được chậm hơn khoảng 5,2 giờ sau khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương người mẹ.

Chuyển hóa

Olanzapin được chuyển hóa tại gan trước khi thải trừ chủ yếu thông qua CYPLAZ, một phần nhỏ thông qua CYP2D6 sau đó được liên hợp với acid glucuronic. Hai dẫn chất chuyển hóa chính là 4’N-demethyl olanzapin và 10-N-glucuronid không còn giữ được hoạt tính của olanzapin.

Thải trừ

Sau khi uống, nửa đời thải trừ trong huyết tương của olanzapin khoảng 30 giờ (dao động từ 21 đến 54 giờ). Nửa đời thải trừ trong huyết tương sau khi tiêm bắp tương tự uống. Nửa đời thải trừ tăng lên khoảng 1,5 lần ở người suy gan. Thanh thải của olanzapin tăng khoảng 40% ở người hút thuốc so với người không hút thuốc và giảm khoảng 30% ở phụ nữ so với nam giới. Khoảng 57% và 30% lượng thuốc được đào thải tương ứng vào nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng các dẫn chất chuyển hóa, một phần nhỏ (7%) dưới dạng nguyên vẹn. Dược động học của thuốc không thay đổi nhiều ở bệnh nhân suy thận.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc an thần kinh/ thuốc chống loạn thần.

Mã ATC: N05AH03

Olanzapin là thuốc an thần kinh (thuốc chồng loạn thần) không điển hình (thế hệ thứ hai) và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có nhiều đặc tính dược lý khác với các thuốc chống loạn thần điển hình là dẫn chất của phenothiazin hay butyrophenon như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài đồng thời có hiệu quả trên cả các biêu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thần phân liệt.

Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp và còn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn. Cơ chế này có liên quan đến tính đối kháng của thuốc ở các thụ thể serotonin typ 2, typ 3, typ 6 và dopamin ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapin có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng (điều hòa âm tính) đối với thụ thể 5 HT2a, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Ngoài ra, olanzapin còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamin. Olanzapin dùng tiêm bắp để điều trị cơn động kinh cấp một phần do tác dụng an thần, làm dịu hơn là chỉ do tác dụng gây ngủ.

Thận trọng

Trên bệnh nhi, mặc dù hiệu quả và độ an toàn của olanzapin ở trẻ dưới 18 tuổi còn chưa được thiết lập nhưng olanzapin đã được sử dụng có hiệu quả trong kiểm soát tâm thần phân liệt ở lứa tuổi này. Thuốc được chỉ định điều trị tâm thần phân liệt, phối hợp điều trị hưng cảm cho bệnh nhân từ 12-18 tuổi dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc chuyên khoa.

Thận trọng với các bệnh nhân cao tuổi có rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ do nguy cơ làm tăng tỷ lệ tử vong, chủ yếu do nguyên nhân tim mạch (suy tim, đột tử) hoặc nhiễm khuẩn (viêm phổi).

Trẻ từ 13 đến 17 tuổi có xu hướng tăng cân và nguy cơ tăng lượng máu nhiều hơn so với người lớn. Vì vậy cần đánh giá nguy cơ lâu dài và kế hoạch điều trị chi tiết trước khi sử dụng olanzapin.

Thận trọng khi sử dụng olanzapin cho người có phì đại lành tính tuyến tiền liệt, glocom góc hẹp hoặc có tiền sử liệt ruột do tác dụng kháng cholinergic của thuốc.

Tương tác thuốc

Tránh không nên phối hợp: Không nên phối hợp olanzapin với levomethadyl do tăng nguy cơ độc tính trên tim (kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, ngừng tim), với metoclopramid do tăng nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, hội chứng an thần kinh ác tính.

Làm tăng tác dụng và độc tính của olanzapin: Dùng đồng thời olanzapin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Rượu, các dẫn chất benzodiazepin làm tăng tác dụng hạ huyết áp tư thế của olanzapin. Các thuốc ức chế CYP450 (cafein, cimetidin, erythromycin, ciprofloxacin, quinidin, một số thuốc chống trầm cảm như fluvoxamin) làm tăng nồng độ trong máu do đó có thể làm tăng tác dụng và độc tính của olanzapin. Không nên dùng dopamin, adrenalin hoặc các thuốc tác động giống giao cảm khác trên thụ thể beta ở bệnh nhân đang điều trị bằng olanzapin, do có khả năng làm trầm trọng thêm hạ huyết áp do tác dụng ức chế thụ thể alpha của olanzapin.

Làm tăng tác dụng và độc tính của một số thuốc khác: Olanzapin làm tăng tác dụng (táo bón, khô miệng, bí tiểu, an thần, rối loạn thị giác) của các thuốc kháng cholinergic, làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp.

Làm giảm tác dụng và độc tính của một số thuốc khác: Olanzapin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc điều trị Parkinson.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai: Tuy trên động vật không cho thấy ảnh hưởng của olanzapin trên thai nhưng do thiếu các dữ liệu trên người nên cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cân nhắc nguy cơ, lợi ích trước khi bắt đầu điều trị cho đối tượng này.

Sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú: Olanzapin được bài xuất vào sữa có thể gây các tác dụng ức chế thần kinh trung ương ở trẻ bú mẹ do vậy cần tránh không sử dụng olanzapin cho phụ nữ đang cho con bú hoặc không cho con bú khi bắt buộc phải điều trị cho người mẹ.