Thuốc Azopt: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Azopt là gì?

Thuốc Azopt là thuốc ETC, dùng trong trị liệu để làm giảm tăng nhãn áp trên bệnh nhân là người lớn bị tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở không đáp ứng.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng ký tên là Azopt.

Dạng trình bày

Thuốc Azopt được bào chế thành hỗn dịch nhỏ mắt.

Quy cách đóng gói

Thuốc Azopt  được đóng gói theo hình thức hộp 1 lọ x 5 ml.

Phân loại

Thuốc Azopt  là loại thuốc ETC – Thuốc kê đơn.

Số đăng ký

Số đăng ký là VN-21090-18.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Azopt có hạn sử dụng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất

• Alcon Research, Ltd. – Mỹ.
• Địa chỉ: 6201 South Freeway, Fort Worth, Texas 76134 Mỹ

Thành phần của thuốc Azopt

• Thành phần chính: Brinzolamid 10 mg
• Tá dược khác: Benzalkonium Clorid, Mannitol, Carbomer 974P, Tyloxapol, Dinatri Edetat, Natri Clorid, Acid Hydrocloric và Natri Hydroxid và Nước tinh khiết.

Công dụng của Azopt trong việc điều trị bệnh

Hỗn dịch nhỏ mắt Brinzolamid 1% (AZOPT) được chỉ định như một liệu pháp đơn trị liệu để làm giảm tăng nhãn áp trên bệnh nhân là người lớn bị tăng nhãn áp hoặc Glôcôm góc mở không đáp ứng hoặc có chống chỉ định với thuốc đối kháng thụ thể Beta, hoặc điều trị hỗ trợ các thuốc đối kháng thụ thể Beta hay nhóm thuốc tương tự Prostaglandin.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Azopt

Cách sử dụng

Thuốc Azopt  được sử dụng để nhỏ mắt.

Đối tượng sử dụng

Bệnh nhân sử dụng thuốc Azopt theo chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Sử dụng thuốc Azopt tùy theo từng trường hợp như sau:

– Sử dụng ở người lớn:

• Nhỏ giọt hỗn dịch Azopt vào mắt bị bệnh, 2 – 3  lần mỗi ngày.
• Khi dùng Azopt thay thế cho một thuốc điều trị Glôcôm khác, phải ngưng dùng các thuốc đó một ngày rồi mới bắt đầu dùng Azopt vào ngày kế tiếp. Nếu bệnh nhân sử dụng đồng thời nhiều hơn một thuộc nhỏ mắt, các thuốc cần phải được nhỏ mắt cách nhau ít nhất là 10 phút.

– Sử dụng ở trẻ em:

• Chưa thiết lập được hiệu quả và tính an toàn của Brinzolamid 1% ở bệnh nhân dưới 18 tuổi và không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.

– Sử dụng ở người suy thận và suy gan:

• Brinzolamid chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan và vì vậy không khuyến cáo sử dụng
  cho đối tượng này.

– Sử dụng ở người già:

• Không quan sát thấy sự khác biệt nói chung về hiệu quả và độ an toàn giữa người già và người trẻ. Không cần hiệu chỉnh liều khi dùng thuốc cho người cao tuổi.

Lưu ý đối với người sử dụng thuốc Azopt

Chống chỉ định

Thuốc Azopt chống chỉ định đối với các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với Brinzolamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc các Sulphonamid.
• Bệnh nhân suy thận nặng.
• Nhiễm toan chuyên hóa tăng Clo huyết.

Tác dụng phụ

Xử lý khi quá liều

• Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo.
• Cần phối hợp điều trị triệu chứng, diều trị hỗ trợ.
• Có thế xảy ra mất cân bằng điện giải, phát triển trạng thái nhiễm toan chuyển hóa, và những ảnh hưởng trên hệ thần kinh. Phải theo dõi mức điện giải huyết tương (đặc biệt là mức Kali) và độ pH máu.

Cách xử lý khi quên liều

Nêu quên một liều, nên tiếp tục điều trị với liều tiếp theo theo kế hoạch. Không nên nhỏ quá 1 giọt/ lần vào mắt bị bệnh 2 – 3 lần mỗi ngày.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc Azopt cần được bảo quản ở nhiệt độ không quá 30ºC.

Thời gian bảo quản

• Thuốc Azopt có hạn sử dụng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Không dùng sau khi mở nắp lọ lần đầu 28 ngày.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Azopt

Hiện nay, thuốc Azopt được bán ở các trung tâm y tế, quầy thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế với các mức giá dao động tùy từng đơn vị hoặc thuốc cũng có thể được tìm mua trực tuyến với giá ổn định tại Chợ y tế xanh.

Giá bán

Giá thuốc Azopt thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này. Người mua nên thận trọng để tìm mua thuốc ở những chỗ bán uy tín, chất lượng với giá cả hợp lý.

Thông tin tham khảo

Dược lực học

Carbonie anhydase (CA) là một men có trong nhiều loại mô của cơ thể kể cả mắt. Carbonic Anhydrase xúc tác các phản ứng thuận nghịch gồm phản ứng Hydrat hoá Carbon Dioxid va phản ứng khử nước của Acit Carbonic.

Sự ức chế Carbonic Anhydrase ở tua thể mi ở mắt làm giảm tiết thuỷ dịch, điều này có thể được cho là bằng cách làm chậm sự hình thành các Ion Bicarbonat tiếp theo với sự giảm chuyển vận Ion Natri và dịch. Kết quả là làm giảm áp lực nội nhãn (IOP). Brinzolamid ức chế Carbonie Anhydrase II (CA-II), là Isoenzym chủ yếu ở mắt, với chỉ số khang CA-II trên In vitro IC50 là 3,2 nM và Ki 1a 0,13 nM.

Một thử nghiệm lâm sàng tiến hành với Azopt trên 32 bệnh nhân nhỉ dưới 6 tuổi, được chẩn đoán bị Glôcôm hoặc tăng nhãn áp. Một số bệnh nhân chưa từng được điều trị tăng nhãn áp trong khi các bệnh nhân khác đã điều trị với các thuốc hạ nhãn áp khác nhau. Những bệnh nhân đang được điều trị với thuốc tăng nhãn áp trước đó không cần ngừng thuốc cho đến khi bắt đầu điều trị với Azopt.

Trong số các bệnh nhân chưa từng được điều trị tăng nhãn áp hiệu quả của Azopt tương tự như đã thay trước đó trên người lớn, với nhãn áp trung bình giảm so với ban đầu lên đến 5 mmHg, Trong nhóm bệnh nhân đang điều trị với thuốc giảm nhãn áp, nhãn áp trung bình tăng nhẹ so với mức cơ bản ở nhóm điều trị với Azopt.

Dược động học

– Hấp thụ:

Sau khi nhỏ thuốc nhỏ mắt Azopt,Brinzolamid được hấp thụ vào hệ tuần hoàn và tích lũy trong các tế bào hồng cầu (RBCS) với thời gian bán thải là 111 ngày. Nồng độ Brinzolamid trong các tế bào hồng cầu sau thời gian dài uống và nhỏ mắt đạt tới nồng độ bão hòa trung bình là 20 μM. Nồng độ Brinzolamid này tương tự với nồng độ trong hồng cầu (22-27 nM) đạt được sau khi uống liều Brinzolamid 1mg, ngày 2 lần trong 32 tuần.

– Phân bố:

Brinzolamid gắn kết vừa phải với Protein huyết tương (khoảng 60%); do đó nguy cơ tương tác với các thuốc khác mà cũng gắn kết với Protein huyết tương là thấp. Dựa trên các nghiên cứu trên thỏ lông trắng hoặc thỏ lông màu cho thấy Brinzolamid gắn kết vừa phải với Melanin. Tuy nhiên, thời gian bán thải của Brinzolamid trên các mô của thỏ bị ảnh hưởng nhiều hơn bởi sự gắn kết hồng cầu so với gắn kết Melanin.

– Chuyển hóa:

N-desethyl Brinzolamid là chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong máu và nước tiểu. Chất chuyển hóa này được biết cũng ức chế Carbonic anhydrase. Cytochrome P-450 CYP3A4 là Enzym chính cho sự hình thành chất chuyển hóa này; tuy nhiên, P450s còn tham gia vào sự thải trừ Brinzolamid. Ở nồng độ lên tới 1000 ng/ml, cao gấp 100 lần so với nồng độ trong huyết tương người ở trạng thái ổn định, Brinzolamid không bị ức chế bởi P-450s.

– Thải trừ:

Brinzolamid được thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng không đổi (60%) và 20% khác được thải trừ qua chuyển hóa ở gan.

Hình ảnh minh họa

Nguồn tham khảo

Drugbank