Thuốc Doparexib 100 mg: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Doparexib 100 mg là gì?

Thuốc Doparexib 100 mg là thuốc ETC được dùng để:

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
Giảm đau nhanh chóng trong: hậu phẫu, phẫu thuật trong nha khoa, đau bụng kinh.
Điều trị chuẩn giảm số lượng polyp ở trực tràng và ruột già của người mắc bệnh khối u polyp gia đình.

Tên biệt dược

Thuốc này được đăng ký dưới tên biệt dược là Doparexib 100 mg.

Dạng trình bày

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang cứng.

Quy cách đóng gói

Thuốc được đóng gói thành:

Hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 6 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.
Chai 30 viên, chai 60 viên, chai 100 viên, chai 200 viên, chai 250 viên, chai 500 viên.

Phân loại

Thuốc Doparexib 100 mg là thuốc ETC – thuốc kê đơn theo chỉ định của bác sĩ.

Số đăng ký

VD-19121-13.

Thời hạn sử dụng

Thuốc có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng.

Nơi sản xuất

Công ty Cổ phần Sản xuất – Thương mại Dược phẩm Đông Nam

Địa chỉ: Lô 2A, Đường số 1A, KCN. Tân Tạo, Bình Tân, TP Hồ Chí Minh, Việt Nam.

Thành phần của thuốc Doparexib 100 mg

Mỗi viên nang cứng chứa:

Thành phần chính: 100mg Celecoxib.
Tá dược: Lactose, Primellose, PVP, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat.

Công dụng của thuốc Doparexib 100 mg trong việc điều trị bệnh

Thuốc Doparexib 100 mg là thuốc ETC được dùng để:

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
Giảm đau nhanh chóng trong: hậu phẫu, phẫu thuật trong nha khoa, đau bụng kinh.
Điều trị chuẩn giảm số lượng polyp ở trực tràng và ruột già của người mắc bệnh khối u polyp gia đình.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Doparexib 100 mg

Cách sử dụng

Thuốc Doparexib 100 mg được dùng theo đường uống.

Đối tượng sử dụng

Thuốc Doparexib 100 mg dùng được cho người lớn và trẻ em đang được điều trị dưới sự chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Viêm xương khớp: 200 mg mỗi ngày, 1 lần hoặc chia làm 2 lần, nếu cần thiết có thể dùng mỗi lần 200 mg, ngày 2 lần.
Viêm khớp dạng thấp: 100 – 200 mg, ngày 2 lần. Người lớn tuổi nên bắt đầu điều trị bằng liều nhỏ nhất.
Trong đau cấp, đặc biệt đau sau phẫu thuật, đau bụng kinh: Ngày đầu tiên là 400mg, sau đó 200mg, những ngày tiếp theo dùng 200mg mỗi ngày và 2 lần trong 1 ngày.
Bệnh polype ruột có tính gia đình: Mỗi lần 400mg x ngày 2 lần, uống lúc no.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Doparexib 100 mg

Chống chỉ định

Thuốc Doparexib 100 mg chống chỉ định đối với các trường hợp:

Mẫn cảm với celecoxib .
Suy tim nặng.
Suy thận nặng (hệ số thải trừ creatinin dưới 30 ml/phút).
Suy gan nặng.
Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
Tiền sử bệnh hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về các phản ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi gây chết, với các thuốc chống viêm không steroid ở những người bệnh nặng.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn của Doparexib 100 mg ở liều thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu đến đường tiêu hóa. Những tác dụng không mong muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: khó tiêu, đau bụng. Khoảng 7,1% người bệnh dùng celecoxib phải ngừng dùng thuốc vì các tác dụng không mong muốn so với 6,1% người bệnh dùng placebo phải ngừng.

Thường gặp

Đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn.
Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
Ban da.
Đau lưng, phù ngoại biên.

Hiếm gặp

Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.
Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy.
Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan.
Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.
Giảm glucose huyết.
Mất điều hòa, hoang tưởng, tự sát.
Suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens – Johnson.
Nhiễm khuẩn, chất đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.

* Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Xử lý khi quá liều

Những triệu chứng sau quá liều cấp của các thuốc NSAID:
- Thường là thẫn thờ, ngủ gà, buồn nôn, nôn, và đau thượng vị, những triệu này thường phục hồi khi có chăm sóc hỗ trợ.
- Có thể xảy ra chảy máu dạ dày ruột.
- Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra nhưng hiếm.
- Các phản ứng phản vệ đã được báo cáo với uống các thuốc NSAID, và có thể xảy ra sau quá liều.
Nên chăm sóc các bệnh nhân bằng điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ sau quá liều thuốc NSAID.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Không có sẵn thông tin liên quan tới việc loại bỏ celecoxib bằng cách thẩm phân máu, nhưng dựa trên mức độ liên kết protein huyết tương cao (>97%) thì việc thẩm phân chắc chắn không có ích khi quá liều.
Gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60 – 100 g ở người lớn, 1 – 2 g/kg ở trẻ em) và/hoặc có thể chỉ định thuốc nhuận tràng trong những bệnh nhân uống thuốc trong vòng 4 giờ có các triệu chứng quá liều hoặc sau uống quá một liều lớn.
Dùng thuốc lợi tiểu, kiềm hoá nước tiểu, thẩm phân máu hoặc truyền dịch thẩm phân có thể không hữu ích do thuốc liên kết protein cao.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử trí khi quên liều thuốc đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc được chỉ định bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Thời gian bảo quản

Thông tin về thời gian bảo quản thuốc đang được cập nhật.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Doparexib 100 mg

Bệnh nhân nên tìm mua thuốc tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế để đảm bảo an toàn sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá thuốc thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc Doparexib 100 mg vào thời điểm này.

Hình tham khảo

Thông tin tham khảo về thuốc

Dược lực học

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước nay, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người.
- COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu.
- COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạch bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận).
- Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10 – 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói, và trung bình bằng 705 nanogam/ml.
Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50%, tương ứng, so với người trẻ; AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng và giảm 40% ở người suy thận mãn tính (tốc độ lọc cầu thận 35-60ml/phút) so với người bình thường.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều ở mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 500 ml/phút.
Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan.
Celecoxib được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính bởi isoenzym CYP₄₅₀ 2C9.

Tương tác thuốc

Các chất ức chế men chuyển: Các báo cáo gợi ý rằng NSAID có thể làm giảm tác dụng chống cao huyết áp của các chất ức chế men chuyển (ACE). Nên cân nhắc tương tác này ở những bệnh nhân dùng celecoxib đồng thời với các chất ức chế ACE.
Furosemid: Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng các thuốc NSAID có thể làm giảm tác dụng thải trừ Na+ của furosemid và thiazide trong một số bệnh nhân. Tác dụng này là do sự ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.
Aspirin: dùng đồng thời aspirin với celecoxib có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét dạ dày ruột hoặc các biến chứng khác so với việc sử dụng một mình celecoxib.
Fluconazol: Dùng đồng thời fluconazol liều 200 mg x 4 lần/ngày đã làm tăng nồng độ trong huyết tương của celecoxib 2 lần. Việc tăng này là do sự ức chế chuyển hoá celecoxib qua P450 2C9 của fluconazole. Do đó, nên đưa thuốc Doparexib 200 mg ở liều gợi ý thấp nhất ở những bệnh nhân đang dùng fluconazol.
Lithi: nồng độ huyết tương lithi ổn định trung bình tăng xấp xỉ 17% ở những người dùng lithi 450mg x 2 lần mỗi ngày với celecoxib 200 mg x 2 lần mỗi ngày so với những người dùng một mình lithi. Nên giám sát chặt chẽ những bệnh nhân dang điều trị lithi khi cho dùng hoặc ngừng dùng thuốc Doparexib 200 mg.
Warfarin: Celecoxib không làm thay đổi tác dụng chống đông của warfarin được xác định bằng thời gian prothrombin. Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng celecoxib với warfarin do những bệnh nhân này có nguy cơ cao hơn về các biến chứng chảy máu.

Thận trọng

Các trường hợp bệnh nhân cần thận trọng khi dùng thuốc:

Người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, hoặc chảy máu đường tiêu hóa

Mặc dù thuốc được coi là không gây tai biến đường tiêu hóa do ức chế chọn lọc COX-2, vẫn cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân này.

Người có tiền sử hen, dị ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid

Vì có thể xảy ra sốc phản vệ nên cần thận trọng khi dùng thuốc Doparexib 100 mg cho các bệnh nhân này.

Người cao tuổi, suy nhược

Thuốc dễ gây chảy máu đường tiêu hóa và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.

Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan

Celecoxib có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Vì vậy, cần rất thận trọng dùng thuốc Doparexib 100 mg cho những người bệnh này.

Người bị phù, giữ nước (như suy tim, thận)

Vì thuốc Doparexib 100 mg gây ứ dịch, làm bệnh nặng lên.

Người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh)

Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng Doparexib 100 mg.

Bệnh nhân mắc polyp dạng tuyến đại – trực tràng có tính chất gia đình

Vì chưa rõ Doparexib 100 mg có làm giảm nguy cơ ung thư đại – trực tràng liên quan đến bệnh polyp dạng tuyến đại – trực tràng có tính chất gia đình hay không, cho nên vẫn phải tiếp tục chăm sóc bệnh này như thường lệ, nghĩa là phải theo dõi nội soi, cắt bỏ đại- trực tràng dự phòng khi cần.

Nguy cơ biến chứng tim mạch

Cần theo dõi nguy cơ biến chứng tim mạch (nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim cục bộ).
Celecoxib không có hoạt tính nội tại kháng tiểu cầu và như vậy không bảo vệ được các tai biến do thiếu máu cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400-800 mg/ngày).

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Thông tin về ảnh hưởng của thuốc Doparexib 100 mg lên người dùng khi lái xe và vận hành máy móc đang được cập nhật.

Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Doparexib 100 mg vẫn chưa được nghiên cứu ở phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu ở động vật, cho dùng liều gấp hai lần liều tối đa ở người, celecoxib cho thấy có sự nguy hại đến bào thai. Vì vậy chỉ sử dụng Doparexib 100 mg cho bà mẹ mang thai khi đã cân nhắc giữa lợi ích và dùng thuốc cho bào thai.

Phụ nữ cho con bú:

Vẫn chưa biết thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa người và do tiềm năng tăng các phản ứng bất lợi nặng ở trẻ bú mẹ do celecoxib, nên khi quyết định ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng dùng thuốc Doparexib 100 mg cần tính đến tầm quan trọng của thuốc với người mẹ.