Thuốc Efexor XR là gì?
Thuốc Efexor XR là thuốc ETC, dùng trong điều trị các rối loạn trầm cảm chủ yếu.
Tên biệt dược
Thuốc được đăng ký tên là Efexor XR.
Dạng trình bày
Thuốc Efexor XR được bào chế thành viên nang giải phóng kéo dài.
Quy cách đóng gói
Thuốc Efexor XR được đóng gói theo hình thức:
- Hộp 1 vỉ x 14 viên.
- Hộp 2 vỉ x 14 viên.
Phân loại
Thuốc Efexor XR là thuốc ETC – Thuốc kê đơn.
Số đăng ký
Số đăng ký là VN-18975-15.
Thời hạn sử dụng
Thuốc Efexor XR có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nơi sản xuất
- Wyeth Medica Ireland.
- Địa chỉ: Little Connell, Newbridge, Co Kildare Ireland.
Thành phần của thuốc Efexor XR
- Thành phần chính: Venlafaxin 150 mg.
- Tá dược khác: Không có.
Công dụng của thuốc Efexor XR trong việc điều trị bệnh
Thuốc Efexor XR được chỉ định trong:
- Điều trị các rối loạn trầm cảm chủ yếu.
- Ngăn ngừa trầm cảm tái phát và trầm cảm tái diễn.
- Điều trị các rối loạn lo âu toàn thể.
- Điều trị rối loạn lo âu xã hội.
- Điều trị các rối loạn hoảng loạn.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Efexor XR
Cách sử dụng
- Thuốc Efexor XR được sử dụng qua đường uống.
- Viên nang giải phóng kéo dài nên được dùng cùng với thức ăn và nên dùng vào cùng một thời điểm trong ngày.
- Uống nguyên viên nang cùng với nước, không chia nhỏ, bẻ, nhai hoặc hòa tan viên nang, hoặc có thể sử dụng bằng cách mở nang thuốc cân thận và rắc toàn bộ lượng thuốc có trong nang vào một thìa đầy nước sốt táo. Sau đó nuốt hỗn hợp thuốc/thức ăn này, (không nhai) và uống tiếp theo đó một cốc nước để đảm bảo đã uống hết toàn bộ vi hạt.
Đối tượng sử dụng
Bệnh nhân sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng
- Rối loạn trầm cảm chủ yếu, rối loạn lo âu toàn thể: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 75 mg, dùng một lần trong ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ ngày có thể dùng liều tăng dần đến mức liều tối đa là 225 mg/ ngày.
- Rối loạn lo âu xã hội: Liều khởi đầu của viên nang Venlafaxin giải phóng kéo dài được khuyến cáo là 75 mg, dùng một lần trong ngày.
- Rối loạn hoảng loạn: Liều của viên nang Venlafaxin giải phóng kéo dài được khuyến cáo là 37,5 mg/ ngày dùng trong 7 ngày. Sau đó nên tăng liều lên 75 mg/ ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ ngày có thể dùng liều tăng dần đến mức liều tối đa là 225 mg/ ngày.
- Sử dụng cho người bị suy thận: Với bệnh nhân suy thận có mức lọc cầu thận (GFR) từ 10 đến 70 ml/ phút, nên giảm từ 25% đến 50% tổng liều Venlafaxin hàng ngày. Với bệnh nhân đang thẩm tách máu, nên giảm 50% tổng liều hàng ngày của Venlafaxin.
- Sử dụng cho người bị suy gan: Đối với bệnh nhân suy gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, nên giảm 50% tổng liều Venlafaxin hàng ngày. Ở một số bệnh nhân, có thể giảm hơn 50% liều Venlafaxin.
Lưu ý đối với người sử dụng thuốc Efexor XR
Chống chỉ định
Thuốc Efexor XR chống chỉ định đối với những trường hợp:
- Mẫn cảm với Venlafaxin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng đồng thời Venlafaxin với các thuốc ức chế Enzym Monoamin Oxidase (MAOI). Chỉ được dùng Venlafaxin ít nhất 14 ngày sau khi ngừng điều trị với MAOI. Khoảng cách này có thể rút ngắn lại trong trường hợp dùng các thuốc MAOI có hồi phục. Nên ngừng dùng Venlafaxin ít nhất 7 ngày trước khi điều trị bằng các thuốc MAOI.
Tác dụng phụ
Thường gặp >1%:
- Trên cơ thể: Suy nhược…
- Tim mạch: Tăng huyết áp, giãn mạch, đánh trống ngực.
- Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, buồn nôn, nôn.
- Máu: Xuất huyết dưới da, chảy máu niêm mạc…
- Trao đổi chất: Tăng Cholesterol huyết tương, giảm cân.
- Thần kinh: Đau đầu, giấc mơ bất thường,…
- Hô hấp: Hay ngáp.
- Da: Đổ mồ hôi.
- Giác quan: Điều tiết bất thường, giãn đồng tử, rối loạn thị giác.
- Sinh dục: Xuất tinh bất thường, rối loạn chức năng cương đương…
Ít gặp: >0,1% và <1%:
- Trên cơ thể: Phù mạch, các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
- Tim mạch: Tăng huyết áp, giãn mạch, đánh trống ngực.
- Tiêu hóa: Nghiến răng, tiêu chảy.
- Trao đổi chất: Chức năng gan bất thường, hạ Natri máu.
- Thần kinh: Thờ ơ, ảo giác, rung giật cơ,…
- Hô hấp: Khó thở.
- Da: Ban đỏ, rụng tóc.
- Giác quan: Thay đổi vị giác, ù tai.
- Sinh dục: Cực khoái bất thường, bí tiểu.
Hiếm gặp: > 0,01% và < 0,1%:
- Máu: Kéo dài thời gian chảy máu, giảm tiểu cầu.
- Trao đổi chất: Viêm gan, hội chứng bài tiết không đầy đủ hormon chống bài niệu.
- Thần kinh: Tâm lý bồn chồn, co giật, phản ứng Manic, hội chứng an thần kinh ác tính, Hội chứng Serotonergic.
- Sinh dục: Tiểu tiện không kiểm soát.
Rất hiếm gặp <0,01%:
- Trên cơ thể: Sốc phản vệ.
- Tim mạch: Kéo dài thời gian QT…
- Tiêu hóa: Viêm tụy.
- Máu: Rối loạn hệ tạo máu.
- Trao đổi chất: Tăng tiết Prolactin.
- Xương: Tiêu cơ vân.
- Thần kinh: Mê sảng, phản ứng ngoại tháp…
- Hô hấp: Tăng bạch cầu ái toan tại phổi.
- Da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson,…
- Giác quan: Glaucoma góc đóng.
Xử lý khi quá liều
- Thực hiện các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng; phải theo dõi nhịp tìm và sinh hiệu quan trọng.
- Khi có nguy cơ bị sặc, không nên kích thích để gây nôn.
- Có thể chỉ định rửa dạ dày ngay sau khi uống quá liều hoặc ở những bệnh nhân có triệu chứng.
- Sử dụng than hoạt cũng có thể hạn chế sự hấp thu thuốc.
- Lợi tiểu cuỡng bức, thẩm phân máu, truyền máu và thay máu không có tác dụng.
- Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Venlafaxin.
Cách xử lý khi quên liều
Cách xử lý khi quên liều đang được cập nhật.
Các biểu hiện sau khi dùng thuốc
Thông tin các biểu hiện sau khi dùng thuốc Efexor XR đang được cập nhật.
Hướng dẫn bảo quản
Điều kiện bảo quản
Thuốc Efexor XR cần được bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.
Thời gian bảo quản
Thuốc Efexor XR có hạn sử dụng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thông tin mua thuốc
Nơi bán thuốc Efexor XR
Hiện nay, thuốc được bán ở các trung tâm y tế, quầy thuốc đạt chuẩn GPP của Bộ Y Tế với các mức giá dao động tùy từng đơn vị hoặc thuốc cũng có thể được tìm mua trực tuyến với giá ổn định tại Chợ y tế xanh.
Giá bán
Giá thuốc thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này. Người mua nên thận trọng để tìm mua thuốc ở những chỗ bán uy tín, chất lượng với giá cả hợp lý.
Thông tin tham khảo
Dược lực học
Venlafaxin và chất chuyển hóa có hoạt tính, ODV là các chất ức chế mạnh sự tái thu hồi Serotonin và Norepinephrin và cũng ức chế yếu sự tái thu hồi Dopamin. Tác dụng chống trầm cảm của Venlafaxin được cho là do khả năng tác dụng trên hoạt động dẫn truyền thần kinh ớ hệ thần kinh trung ương. Venlafaxin và ODV không có ái lực với Receptor Muscariric, Histaminergic hoặc α 1 – Adrenergic In Vitro.
Tác dụng tại chỗ Receptor này có thể liên quan đến các tác dụng khác đã thấy ở các thuốc chống trầm cảm khác như tác dụng kháng Cholin, tác dụng an thần và tác dụng trên hệ tim mạch. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng trên các loài gặm nhấm, Venlafaxin đã cho thấy tác dụng chống trầm cảm và tác dụng giải lo âu, và làm tăng khả năng nhận thức.
Dược động học
- Hấp thu:
Ít nhất 92% Venlafaxin được hấp thu sau khi uống liều đơn Venlafaxin giải phóng trung bình. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc từ 40% đến 45% do chuyển hóa trước khi xâm nhập vào tuần hoàn chung. Sau khi uống viên nang
Venlafaxin giải phóng kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Venlafaxin và ODV đạt khoảng 5,5 và 9 giờ.
- Phân bố:
Nồng độ ở trạng thái ổn định của cả Venlafaxin và ODV trong huyết tương đạt được trong vòng 3 ngày khi điều trị liều lặp lại với Venlafaxin giải phóng tức thời. Cả 2 chất đều có dược động học tuyến tính 6 khoảng liều 75 đến 450 mg/ ngày khi uống cách 8 giờ một lần. Venlafaxin và ODV gắn với protein huyết tương, tương ứng khoảng 27% và 30%.
- Chuyển hóa:
Venlafaxin bị chuyển hóa mạnh ở gan. Các nghiên cứu in vivo và in vitro cho thấy Venlafaxin bị chuyển hóa thành chất có hoạt tính chủ yếu là ODV qua hệ thống P450 Isoenzym CYP2D6. Các nghiên cứu in vivo và in vitro cho thấy Venlafaxin bị chuyển hóa một phần nhỏ thành dẫn chất N – Desmethylvenlafaxin, chất chuyển hóa có hoạt tính kém hơn, thông qua CYP3A4. Mặc dù hoạt tính tương đối của Enzym CYP2D6 có thể khác nhau giữa các bệnh nhân, không cần thiết phải hiệu chỉnh liều Venlafaxin cho các bệnh nhân này.
- Thải trừ:
Venlafaxin và chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều của Venlafaxin được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng Venlafaxin không đối (5%), ODV không liên hợp (29%), ODV liên hợp (26%) hoặc các chất chuyên hóa thứ yếu không có hoạt tính khác (27%).