Thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg là gì ?

Thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg là thuốc ETC được kết hợp liều cố định emtrieitabin và tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1 và phối hợp với các thuốc khác theo hướng dẫn của Bộ Y Tế. Sự khẳng định lợi ích của thuốc phối hợp Emtricitabin và Tenofovir disoproxil fumarat trong điều trị kháng retrovirus dựa chủ yếu vào các nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

Tên biệt dược

Tên đăng ký là Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg.

Dạng trình bày

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói

Thuốc được đóng gói theo: Hộp 1 lọ x 30 viên.

Phân loại

Thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg là loại thuốc ETC – thuốc kê đơn.

Số đăng ký

Số đăng ký là VN2-644-17.

Thời hạn sử dụng

Thời hạn sử dụng của thuốc là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất

Thuốc được sản xuất tại Mylan Laboratories Limited

Địa chỉ: F4 & F12, MIDC, Malegaon, Tal. Sinnar, Nashik 422113, Maharashtra state Ấn Độ.

Thành phần của thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Emtricitabin 200mg
Tenofovir disoproxil fumarat 300mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Natri Croscarmellose, Lactose Monohydrat, Magnesium Stearat, Opadry Blue.

Công dụng của thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg gel trong việc điều trị bệnh

Thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg được kết hợp liều cố định emtrieitabin và tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1 và phối hợp với các thuốc khác theo hướng dẫn của Bộ Y Tế. Sự khẳng định lợi ích của thuốc phối hợp Emtricitabin và Tenofovir disoproxil fumarat trong điều trị kháng retrovirus dựa chủ yếu vào các nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg

Cách sử dụng:

Dùng thuốc theo đường uống.

Đối tượng sử dụng:

Bệnh nhân cần điều trị và có sự kê đơn của bác sĩ.

Liều lượng

Người lớn

Liều khuyến cáo là một viên, uống ngày một lần, Để tối ưu hóa sự hấp thu của tenofovir, nên uống viên kết hợp này cùng với thức ăn. Thậm chí một lượng nhỏ thức ăn cũng làm tăng sự hấp thu của tenofovir từ viên kết hợp.

Khi cần phải ngừng điều trị một trong hai thành phần của viên kết hợp hoặc khỉ cần điều chỉnh liều, nên sử dụng các chế phẩm có chứa riêng từng thành phần emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat.

Nếu bệnh nhân bị nôn trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc, cần uống thêm một liều khác.

Trẻ em và vị thành niên

Tính an toàn và hiệu quả của viên kết hợp liều cố định Emtrieitabin và Tenofovir disoproxil fumarat chưa được khẳng định ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Do đó, không nên dùng viên kết hợp cho trẻ em và thiếu niên.

Người già

Không có đủ dữ liệu để đưa ra khuyến cáo về liều dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi, Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều khuyến cáo cho người lớn trừ khi có bằng chứng của tình trạng suy thận.

Suy chức năng thân

Các thông số hấp thu của Emtricitabin và Tenofovir có thể tăng đáng kể khi thuốc emtricitabin/tenofovir disoproxil fñmarat được dùng cho các bệnh nhân bị suy thận vừa đến nghiêm trọng do emtricitabin and tenofovir được loại bỏ chủ yếu qua sự bài tiết ở thận. Dữ liệu giới hạn từ các nghiên cứu ủng hộ liều dùng mỗi ngày một lần tenofovir disoproxil fumarat với emtricitabin ở các bệnh nhân bị suy thận nhẹ (thanh thải creatinin 50-§0mml/phút). Cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều của thuốc emtrieitabin/tenofovir đisoproxil fumarat, tuy nhiên ở tất cả bệnh nhân bị suy thận vừa phải (thanh thải creatinin giữa 30 và 49ml/phút).

Mỗi 24 giờ: Thanh thải Creatinin (ml/phút) 50 – 80,
Mỗi 48 giờ: Thanh thải Creatinin (ml/phút) 30 – 49.

Suy gan

Dược động học của viên kết hợp cũng như của emtricitabin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Dược động học của tenofovir đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan và không thấy cần phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhân này.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg

Chống chỉ định:

Quá mẫn với emtricitabin, tenofovir, tenofovir disoproxil fumarat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg.

Tác dụng phụ của thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg

Hay gặp, ADR > 1/100, ADR < 1/10

Giảm bạch cầu trung tính, phản ứng dị ứng
Tăng triglyeerid máu, tăng đường máu.
Đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, lipase huyết thanh tăng, amylase tăng bao gồm amylase
của tuyến tụy.

Rất hay gặp, ADR > 1/10

Hạ phosphat máu
Giấc mơ bất thường, mất ngủ
Chóng mặt, đau đầu
Khó thở
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Nhiễm acid lactic
Viêm tụy
Suy thận (cấp và mãn), bệnh lý đầu ống thận bao gồm hội chứng Fanconi, protein niệu, tăng creatinin.

Xử lý khi quá liều

Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân phải được giám sát chặt chẽ về các dấu hiệu ngộ độc và được áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn khi cần thiết. Tới 30% liều Emtricitabin và khoảng 10% liêu Tenofovir có thể loại bỏ bằng cách thẩm tách máu. Hiện còn chưa biết có thể loại bỏ Emiricitabin hoặc Tenofovir bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

Cách xử lý khi quên liều

Bạn nên uống thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg đúng theo đơn của bác sỹ. Tuy nhiên nếu bạn quên dùng thuốc thì bạn uống liều tiếp theo đúng theo đơn của bác sỹ. Bạn không được dùng liều gấp đôi cho lần quên. Nếu có vấn đề nào bạn chưa rõ hãy gọi điện cho bác sỹ hoặc dược sỹ để được tư vấn.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg

Thông tin về các biểu hiện sau khi dùng thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg

Điều kiện bảo quản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.

Thời gian bảo quản

Thời gian bảo quản là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thông tin mua thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg

Nơi bán thuốc

Liên hệ Chợ Y Tế Xanh hoặc đến trực tiếp tới các nhà thuốc tư nhân, các nhà thuốc đạt chuẩn GPP hoặc nhà thuốc bệnh viện để mua thuốc Emtricitabine & Tenofovir disoproxil fumarate Tablets 200mg/300mg.

Giá bán

Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.

Thông tin tham khảo thêm

Dược lực học

Cơ chế tác dụng và hiệu lực dược lực học

Emtricitabin là một đồng đăng nucleoside thuộc nhóm cytidin. Trong cơ thể, tenofovir đisoproxil fumarat được chuyển thành tenofovir, một đồng đẳng nueleosid monophosphat (nucleotid) của adenosin monophosphat. Cả emtricitabin và tenofovir đều có hoạt tính đặc hiệu đối với virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-I và HIV-2) và virus viêm gan B.
Emtricitabin và tenofovir được phosphoryl hóa bởi các enzym trong tế bào để tạo thành emtrieitabin triphosphat và tenofovir diphosphat. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng cả emtricitabin và tenofovir đều có thể bị phosphoryl hóa hoàn toàn khi dùng kết hợp với nhau trong tế bào. Emirieitabin triphosphat và tenofovir diphosphat ức chế cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1, làm kết thúc chuỗi DNA.
Cả emtrieitabin triphosphat và tenofovir điphosphat đều là chất ức chế yếu đối với polymerase DNA của động vật có vú và không có dấu hiệu độc tính đối với ty thể cả in vitro và in vivo.

Hoạt tính kháng virus in vitro

Hoat tính hiệp đồng kháng virus đã được thấy đối với viên kết hợp emtricitabine và tenofovir in vitro. Đã thấy có hiệu lực cộng hoặc hiệp đồng trong các nghiên cứu phối hợp thuốc với các thuốc ức chế protease và với các thuốc ức chế men sao chép ngược HIV nucleosid và non-nucleosid.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi cho người tình nguyện khỏe mạnh uống viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fimarat, emtricitabin và tenofovir disoproxil fñmarat được hấp thu nhanh chóng va tenofovir disoproxil fimarat được chuyển thành tenofovir.

Nồng đọ emtricitabin và tenofovir tối đa đạt được trong huyết thanh từ 0,5 tới 3 giờ sau khi uống trong tình trạng đói. Uống viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat với thức ăn làm chậm thời gian để đạt được nồng độ tối đa của tenofovir khoảng 45 phút và làm tăng AUC va Cmax cla tenofovir tương ứng khoảng 35% và 15, khi dùng kèm với bữa ăn nhẹ hoặc nhiều, béo, so với uống thuốc lúc đói. Đề tối ưu hóa sự hấp thu tenofovir, người ta khuyên rằng nên uống viên kết hợp với thức ăn.

Phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố của emtrieitabin và tenofovir tương ứng là khoảng 1,4 I/kg và 800 ml/kg. Sau khi uống emtricitabin hoặc tenofovir disoproxil fimarat, emtricitabin và tenofovir được phân bố rộng rãi trên khắp cơ thể. Trên in vitro, tỷ lệ emtricitabin gắn kết với protein huyết tương người < 4% và độc lập với nồng độ trong khoảng 0,02 đến 200ug/ml. Trên in vitro, tỷ lệ tenofovir gắn kết với protein huyết tương hoặc huyết thanh tương ứng là dưới 0,7 và 7,2%, trong khoảng nồng độ tenofovir từ 0,01 — 25 microg/ml.

Chuyển dạng sinh học của emtrieitabin bao gồm quá trình oxy hoá nhóm Thiol tạo thành đồng phân lập thể 3°-sulphoxid (khoảng 9% liều) và liên kết với acid glucuronic để tao thành 2’-O-glucuronid (khoảng 4% liều). Các nghiên cứu in vitro đã khẳng định rằng cả tenofovir disoproxil fumarat lẫn tenofovir đều không là cơ chất của hệ enzym CYP450.

Chuyển hóa

Trong quá trình chuyển dạng sinh học, cả emtricitabin và tenofovir đều không ức chế quá trình chuyên hoá các thuốc trung gian qua bất kỳ đồng dạng nào của CYP450 người. Đồng thời emtrieitabin cũng không ức chế Uridine 5′-diphosphoglucuronyl transferase, là enzym của quá trình Glueuronid hoá.

Thải trừ

Emtrieitabine được thải trừ chủ yếu qua thận, 86% trong nước tiểu, qua phân (khoảng 14%). 13% liều emtricitabin trong nước tiểu là ba chất chuyển hoá. Độ thanh thải của emtricitabine trung bình là 307ml/phút. Sau khi uống, thời gian bán thải của emtricitabin khoảng 10 giờ. Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cả con đường lọc ở cầu thận và qua hệ thống vận chuyển chủ động ở ống thận, khoảng 70-80% liều truyền tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Độ thanh thải của tenofovir trung bình là 307ml/phút. Độ thanh thai của thận ước tính là khoảng 210 m1/phút, tốc độ thanh thải của tenofovir cao hơn nhiều so với tốc độ lọc ở cầu thận. Điều này chỉ ra rằng bài tiết chủ động qua ống thận đóng vai trò quan trọng trong quá trình thải trừ tenofovir. Thời gian bán thải của tenofovir sau khi uống là khoảng 12 – 18 giờ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Đối với emtrieitabin và tenofovir disoproxil fumarat, tác hại của thuốc trên phụ nữ mang thai không đầy đủ. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp của emtrieitabin hoặc tenofovir disoproxil fumarat vê khía cạnh thai nghén, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh nở hoặc sự phát triển sau khi ra đời. Tuy nhiên, chỉ nên dùng viên kết hợp trong quá trình mang thai khi không có lựa chọn nào khác phù hợp hơn. Khi dùng viên kết hợp phải đẳng thời sử dụng một biện pháp tránh thai hiệu quả.

Phụ nữ cho con bú

Hiện còn chưa biết liệu emtricitabin hoặc tenofovir có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Phụ nữ nhiễm HIV được khuyên rằng không nên nuôi con bằng sữa của mình trong bất kỳ trường hợp nào để tránh lây truyền HIV cho con.