Thuốc Maxxtriple : Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Maxxtriple là gì?

Thuốc Maxxtriple là thuốc ETC – dùng trong điều trị nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người tuýp 1 (HIV-1) ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng kí dưới tên Maxxtriple.

Dạng trình bày

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói

Thuốc Maxxtriple được đóng gói dưới dạng hộp 1 vỉ x 10 viên, 3 vỉ x 10 viên và 10 vỉ x 10 viên (vỉ nhôm PVC)

Phân loại

Thuốc Maxxtriple thuộc nhóm thuốc kê đơn ETC.

Số đăng ký

Thuốc Maxxtriple được đăng kí dưới số QLĐB-596-17

Thời hạn sử dụng

Sử dụng thuốc Maxxtriple trong thời hạn 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không sử dụng thuốc đã hết hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Nơi sản xuất

Thuốc Maxxtriple được sản xuất tại công ty CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM AMPHARCO U.S.A – Việt Nam.

Thành phần của thuốc Maxxtriple

Efavirenz 600 mg.

Emtricitabin 200 mg.

Tenofovir Disoproxil 245 mg (dưới dạng Tenofovir Disoproxilfumarat 300 mg).

Tá dược: Lactose, Microcrystalline Cellulose, Povidon, Pregelatinised Starch, Natri Lauryl Sulfat, Colloidal Anhydrous Silica, Natri Croscarmellose, Magnesi Stearat, Opadry II White, Opadry II Pink.

Công dụng của Maxxtriple trong việc điều trị bệnh

Maxxtriple được chỉ định để điều trị nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người type 1 (HIV-1) ở người lớn từ 18 tuổi trở lên với sự ức chế virus đối với tải lượng HIV-1 ARN < 50 copies/ml đang ở giai đoạn điều trị kháng virus phối hợp trong hơn ba tháng. Bệnh nhân phải không bị thất bại trong bất kỳ liệu pháp điều trị kháng virus nào trước đó và phải được biết không bị nhiễm các chủng virus ẩn có các đột biến gây đề kháng đáng kể với bất kỳ một trong ba thành phần của MAXXTRIPLE trước khi bắt đầu phác đồ điều trị kháng Retrovirus đầu tiên của họ.

Không có dữ liệu hỗ trợ sự kết hợp của MAXXTRIPLE với các thuốc kháng Retrovirus khác.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Maxxtriple

Cách sử dụng

Thuốc dùng đường uống. MAXXTRIPLE được khuyến cáo nên uống lúc bụng đói vì thức ăn có thể làm tăng sự hiện diện của Efavirenz và có thể dẫn đến gia tăng tần suất các tác dụng không mong muốn. Người ta dự báo rằng sự hiện diện của Tenofovir (AUC)sẽ thấp hơn khoảng 30% khi uống MAXXTRIPLE lúc bụng đói so với uống Tenofovir Disoproxil Fumarat riêng lẻ cùng với thức ăn.

Để cải thiện khả năng dung nạp của Efavirenz đối với các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh, nên khuyến cáo uống thuốc trước khi đi ngủ.

Liệu pháp điều trị nên được bắt đầu bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị nhiễm HIV.

Đối tượng sử dụng

Thuốc Maxxtriple được dùng cho người lớn và người cao tuổi.

Liều dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo của MAXXTRIPLE là uống một viên một lần mỗi ngày.

Nếu bệnh nhân bị nôn trong vòng 1 giờ uống MAXXTRIPLE, bệnh nhân nên uống 1 viên khác. Nếu bệnh nhân bị nôn hơn 1 giờ sau khi uống MAXXTRIPLE, bệnh nhân không cần phải dùng liều khác.

Trong trường hợp có chỉ định ngưng điều trị với một trong các thành phần của MAXXTRIPLE hoặc khi cần điều chỉnh liều dùng, hiện có sẵn các dạng bào chế Efavirenz, Emtricitabin và Tenofovir Disoproxil Fumarat riêng biệt.

Nếu ngưng điều trị với MAXXTRIPLE, cần xem xét đến thời gian bán thải dài của Efavirenz và thời gian bán thải nội bào dài của Emtricitabin và Tenofovir. Bởi vì có sự biến thiên về những thông số này giữa các bệnh nhân và những quan ngại liên quan đến sự phát triển đề kháng thuốc, nên tham khảo các hướng dẫn điều trị HIV cũng như xem xét đến lí do ngừng thuốc.

Điều chỉnh liều

Nếu uống đồng thời MAXXTRIPLE với Rifampicin cho bệnh nhân nặng từ 50 kg trở lên, có thể xem xét bổ sung 200 mg Efavirenz/ngày (tổng cộng 800 mg).

Suy thận

không khuyến cáo dùng MAXXTRIPLE cho bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng (độ thanh thải Creatinin (CrCl) < 50 ml/phút) do phải điều chỉnh khoảng thời gian liều dùng của Emtricitabin và Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Suy gan

Dược động học của MAXXTRIPLE chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan. Có thể điều trị với liều MAXXTRIPLE bình thường cho những bệnh nhân bị bệnh gan nhẹ (Child-Pugh-Turcotte (CPT), nhóm A). Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận các tác dụng không mong muốn, đặc biệt các triệu chứng trên hệ thần kinh liên quan đến Efavirenz.

Nếu ngừng dùng MAXXTRIPLE ở những bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và HBV, thì những bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ bằng chứng của bùng phát viêm gan.

Người già

MAXXTRIPLE nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân cao tuổi.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Maxxtriple

Chống chỉ định

Thuốc Maxxtriple chống chỉ định trong các trường hợp:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Suy gan nặng (Child-Pugh-Turcotte, nhóm C).
Dùng đồng thời với Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Bepridil hoặc thuốc chứa dẫn chất Alkaloid nấm cựa gà (ví dụ như Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergonovin, và Methylergonovin).
Dùng đồng thời với Voriconazol.
Dùng đồng thời với các chế phẩm thảo được chứa cỏ St. John (Hypericum Perforatum).

Tác dụng phụ

Rất thường gặp

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm Phosphat máu.
Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, nôn, buồn nôn.
Rối loạn da và các mô dưới da: phát ban.
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: tăng Creatin Kinase.

Thường gặp

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu đa nhân trung tính.
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng dị ứng.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng Triglycerid máu, tăng đường huyết.
Rối loạn tâm thân: trầm cảm, lo âu, những giấc mơ bất thường, mất ngủ.
Rối loạn thần kinh: rối loạn phối hợp và cân bằng ở tiểu não, buồn ngủ, nhức đầu, rối loạn chú ý, chóng mặt.
Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, tăng Amylase kể cả tăng Amylase tụy, tăng Lipase huyết thanh, khó tiêu, trướng bụng, đầy hơi.
Rối loạn gan mật: tăng Gamma-glutamyltransferase (GGT), tăng AST huyết thanh và/hoặc tăng ALT huyết thanh, tăng Bilirubin máu, tăng Transaminase.
Rối loạn da và mô dưới da: ngứa, phát ban dạng mụn nước, mụn mủ, dát sần, nổi mề đay, nám da (tăng sắc tố).
Toàn thân: mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: thiếu máu.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng cholesterol trong máu, hạ kali máu.
Rối loạn tâm thần: toan tính tự tử, có ý định tự tử, loạn tâm thần, hưng cảm, rối loạn nhân cách, ảo giác, tâm trạng khoái cảm, cảm xúc không ổn định, trạng thái lú lẫn, hay gây hấn.
Rối loạn thần kinh: co giật, quên, suy nghĩ bất thường, mất điều hòa, phối hợp bất thường, kích động, run.
Rối loạn mắt: nhìn mờ.
Rối loạn tai và mê đạo: ù tai, chóng mặt.
Rối loạn mạch máu: đỏ bừng mặt.
Rối loạn tiêu hóa: viêm tụy.
Rối loạn gan mật: viêm gan cấp tính.
Rối loạn da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, phát ban nặng, phù mạch.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: tiêu cơ vân, yếu cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu: tăng creatinin, protein niệu.
Rối loạn hệ sinh dục và ngực: chứng vú to ở nam giới.

Hiếm gặp

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: nhiễm acid lactic.
Rối loạn tâm thần: tự tử thành công, hoang tưởng, rối loạn thần kinh chức năng.
Rối loạn gan mật: suy gan, gan nhiễm mỡ, viêm gan.
Rối loạn da và các mô dưới da: viêm da dị ứng với ánh sáng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: nhuyễn xương, bệnh lý cơ.
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: suy thận (cấp tính và mãn tính), hoại tử ống thận cấp, bệnh lý ống thận gần bao gồm hội chứng Fanconi, viêm thận (bao gồm viêm thận kẽ cấp tính), đái tháo nhạt do thận.

*Thông báo cho bác sỹ biết các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc*

Sử dụng ở phụ nữ có thai

Không nên sử dụng MAXXTRIPLE trong thai kỳ, trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần được điều trị với Efavirenz/Emtricitabin/Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Sử dụng thuốc Maxxtriple ở phụ nữ cho con bú

Efavirenz, Emtricitabin và Tenofovir đã được chứng minh bài tiết qua sữa mẹ. Không có đủ thông tin về ảnh hưởng của Efavirenz, Emtricitabin và Tenofovir ở trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ nhũ nhi. Vì vậy không nên sử dụng MAXXTRIPLE trong thời kỳ cho con bú.

Xử lý khi quá liều

Một số bệnh nhân vô tình uống 600 mg Efavirenz x 2 lần/ ngày bị tăng các triệu chứng trên hệ thần kinh. Một bệnh nhân bị co thắt cơ bắp không tự chủ.

Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi các dấu hiệu ngộ độc, và điều trị nâng đỡ thông thường khi cần thiết.

Sử dụng than hoạt tính có thể hỗ trợ loại bỏ Efavirenz chưa được hấp thu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều với Efavirenz. Vì Efavirenz gắn kết nhiều với Protein, lọc máu không thể loại bỏ lượng Efavirenz đáng kể từ máu.

Lên đến 30% liều Emtricitabin và khoảng 10% liều Tenofovir có thể được loại bỏ bằng lọc máu. Không rõ Emtricitabin và Tenofovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

Cách xử lý khi quên liều

Nếu bệnh nhân quên uống một liều MAXXTRIPLE trong vòng 12 giờ so với thời điểm thường uống, bệnh nhân nên uống MAXXTRIPLE càng sớm càng tốt và tiếp tục lịch uống thuốc bình thường. Nếu bệnh nhân quên uống một liều MAXXTRIPLE quá 12 giờ và nó gần với thời gian uống liều tiếp theo, bệnh nhân không nên uống bù liều đã quên và chỉ cần tiếp tục lịch uống thuốc thường lệ.

Thông tin thêm

Đặc tính dược lực học:

Mã ATC: J05AR06

MAXXTRIPLE là phối hợp liều cố định của các thuốc kháng virus efavirenz, emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat.

Efavirenz là một chất ức chế đặc hiệu enzym sao chép ngược không có cấu trúc nucleosid (NNRTI) của HIV-1. Efavirenz ức chế không cạnh tranh enzym sao chép ngược HIV-1 và ức chế không đáng kể enzym sao chép ngược của virus suy giảm miễn dịch type 2 ở người (HIV-2) hay enzym ADN polymerase của tế bào. Emtricitabin là một nucleosid tương tự của cytidin. Tenofovir Disoproxil Dumarat được chuyển đổi in vivo thành tenofovir, một nucleosid monophosphat (nucleotid) tương tự của adenosin monophosphat.

Đặc tính dược động học:

Hấp thu

Ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV, nồng độ đỉnh trong huyết tương của efavirenz đạt được sau 5 giờ và nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong 6-7 ngày.

Emtricitabin được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1-2 giờ.

Phân bố

Efavirenz gắn kết nhiều với protein trong huyết tương người (> 99%), chủ yếu là Albumin.

In vitro, tỷ lệ Emtricitabin gắn kết với protein trong huyết tương người < 4% và không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 0,02 đến 200 pg/ml. Sau khi uống, Emtricitabin được phân bố rộng khắp cơ thể. Tỷ lệ nồng độ trung bình trong huyết tương so với trong máu xấp xỉ bằng 1 và tỷ lệ nồng độ trung bình trong tinh dịch so với huyết tương xấp xỉ bằng 4.

In viro, tỳ lệ Tenofovir gắn kết với protein trong huyết tương người < 0,7% hoặc trong huyết thanh người 7,2%, trong khoảng nồng độ 0,01 đến 25 ug/ml. Sau khi uống, tenofovir được phân bố rộng khắp cơ thể.

Chuyển hóa

Các nghiên cứu trên người và các nghiên cứu in vitro sử dụng vi thể tế bào gan người đã chứng minh rằng efavirenz được chuyển hóa chủ yếu bởi hệ thống CYP thành các chất chuyển hóa hydroxyl hóa, tiếp theo sau đó là quá trình glucuronic hóa của các chất chuyển hóa hydroxyl hóa này. Các chất chuyển hóa này thực chất không có hoạt tính kháng HIV-1. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP3A4 và CYP2B6 là các isozym chính chịu trách nhiệm chuyển héa efavirenz và efavirenz ức chế isozym CYP 2C9, 2C19 và 3A4. Trong các nghiên cứu in vitro efavirenz không ức chế CYP2EI và chỉ ức chế CYP2D6 và CYP1A2 ở những nồng độ cao hơn nồng độ đạt được trên lâm sàng.

Thải trừ

Efavirenz có thời gian bán thải tương đối dài, ít nhất 52 giờ sau khi uống liều đơn và 40 đến 55 giờ sau khi uống đa liều. Khoảng 14-34% liều efavirenz đánh dấu phóng xạ đã được tìm thấy trong nước tiểu và đưới 1% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng efavirenz không đổi.

Sau khi uống, thời gian bán thải của emtricitabin khoảng 10 giờ. Emtricitabin được đào thải chủ yếu qua thận với liều dùng được tìm thấy hoàn toàn trong nước tiểu (khoảng 86%) và trong phân (khoảng 14%). 13% liều emtricitabin được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng ba chất chuyển hóa. Độ thanh thải toàn thân của emtricitabin trung bình 307 ml/phút.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô mát, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Thời gian bảo quản

Bảo quản thuốc trong vòng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc

Có thể mua thuốc Maxxtriple tại Chợ y tế xanh để đảm bảo về chất lượng và độ tin cậy.

Giá bán

Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc Maxxtriple vào thời điểm này.