Thuốc Tracleer là gì?
Thuốc Tracleer là thuốc ETC được chỉ định để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (Nhóm I Tổ chức y tế thế giới) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV Tổ chức y tế thế giới, để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu đi về lâm sàng.
Tên biệt dược
Tên biệt dược là Tracleer
Dạng trình bày
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.
Quy cách đóng gói
Thuốc được đóng gói ở dạng:
- Hộp 1 lọ 60 viên.
Phân loại
Thuốc Tracleer là thuốc ETC – thuốc kê đơn.
Số đăng ký
Thuốc có số đăng ký: VN-17204-13
Thời hạn sử dụng
Thuốc có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nơi sản xuất
- Thuốc được sản xuất ở: Patheon, Inc.
- Địa chỉ: 2100 Syntex court, Mississauga, Ontario, Canada LSN 7K9.
Thành phần của thuốc Tracleer
Mỗi viên chứa:
- Bosentan……………………………………..125mg
- Tá dược………………………………………………vừa đủ
Công dụng của thuốc Tracleer trong việc điều trị bệnh
Thuốc Tracleer là thuốc ETC được chỉ định để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (Nhóm I Tổ chức y tế thế giới) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV Tổ chức y tế thế giới, để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu đi về lâm sàng.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Tracleer
Cách sử dụng
Thuốc được chỉ định sử dụng theo đường uống.
Đối tượng sử dụng
Bệnh nhân chỉ được sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng
- Phải bắt đầu điều trị với thuốc với liều 62,5mg, 2 lần/ngày trong 4 tuần và sau đó tăng lên tới liêu duy tri 125mg, 2 lần/ngày. Các liều trên 125mg, 2 lần/ngày có vẻ như không đem lại thêm lợi ích đủ để bù lại sự tăng nguy cơ tôn thương gan. Phải uống viên nén vào buổi sáng và buổi chiều cùng với hoặc không cùng với thức ăn.
- Điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy gan Vì có bằng chứng invitro và in vivo là đường thải trừ chính của bosentan là đường mật, suy gan có thể làm tăng sự phơi nhiễm (Nồng độ tối đa, Cmax; và Diện tích dưới đường cong, AUC) của bosentan.
- Điều chỉnh liều lượng ở trẻ em: Đã không xác định độ an toàn và hiệu lực ở bệnh nhân trẻ em. Điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân có thể trọng thấp
- Ở bệnh nhân có thể trọng dưới 40kg nhưng trên 12 tuổi: liều bắt đâu và liều duy trì được khuyến cáo là 62,5mg, 2 lần mỗi ngày.
Lưu ý đối với người dùng thuốc Tracleer
Chống chỉ định
- Thuốc chống chỉ định với thai kỳ.
Tác dụng phụ thuốc Tracleer
- Các dữ liệu về độ an toàn trên bosentan đã thu nhận được từ 12 nghiên cứu lâm sảng (8 nghiên cứu có đối chứng với placebo và 4 nghiên cứu nhãn mở) ở 777 bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi và các bệnh khác. Các liều tới gấp 8 lần liều lâm sảng hiện đang được khuyến cáo (125mg, 2 lần/ngày) đã được dùng trong các khoảng thời gian khác nhau. Sự phơi nhiễm với bosentan trong các thử nghiệm này xê dịch từ 1 ngày đến 4,1 năm (N = 89 đối với 1 nam; N = 61 đối với 1,5 năm; và N = 39 đối với trên 2 năm). Sự phơi nhiễm của bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi (N = 235) với bosentan xê dịch từ 1 ngày đến 1,7 năm (N = 126 đối với trên 6 thang va N = 28 déi voi trén 12 thang).
- Sự gián đoạn điều trị đo các tác dụng không mong muốn khác ngoài các tác dụng có liên quan với ting huyết áp phổi trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi xảy ra thường xuyên hơn đối với bosentan (5%; 8/165 bệnh nhân) so với placebo (3%; 2/80 bệnh nhân). Trong cơ sởdữ liệu này, nguyên nhân duy nhất gây gián đoạn điều trị > 1% và xảy ra thường xuyên hơn đối với bosentan là chức năng gan không bình thường.
- Các tác dụng không mong muốn xảy ra ở > 3% bệnh nhân điều trị với bosentan và thường gặp hơn với bosentan trong các thử nghiệm có đổi chứng với placebo trong tăng huyết áp động mạch phổi với các liều bosentan 125 hoặc 250mg, 2 lần/ngày được trình bày ở Bảng 4.
- Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Xử lý khi quá liều
- Đã cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng bosentan với liều duy nhất tới 2400mg, hoặc đã cho bệnh nhân dùng liều bosentan tới 2000mg/ngày trong 2 tháng mà không có hậu quả lâm sảng lớn nào. Tác dụng không mong, muốn thường gặp nhất là nhức đầu cường độ nhẹ đến vừa.
- Không có kinh nghiệm riêng biệt về quá liều với bosentan ngoài các liều mô tả ở trên. Quá liều lớn có thể dẫn đến hạ huyết áp rõ rệt cần sự hỗ trợ tim mạch tích cực.
Cách xử lý khi quên liều
Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc Tracleer đang được cập nhật.
Các biểu hiện sau khi dùng thuốc
Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Tracleer đang được cập nhật.
Hướng dẫn bảo quản thuốc Tracleer
Điều kiện bảo quản
Thuốc Tracleer nên được bảo quản ở nhiệt độ 30°C, tránh ẩm và tránh ánh sáng.
Thời gian bảo quản
Thời gian bảo quản của thuốc là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thông tin mua thuốc Tracleer
Nên tìm mua thuốc Tracleer tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.
Giá bán
Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.
Thông tin tham khảo thêm Tracleer
Dược lực học
Endothelin-1 (ET-1) là một hormon thần kình, mà tác dụng được trung gian bởi sự gắn với các thụ thể ETA và ETB ở nội mô và cơ tron mạch. Các nông đệ ET-I tăng lên trong huyết tương và mô phi của bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phôi, gợi ý về vai trò gây bệnh của ET-1 trong bệnh này. Bosentan là một thuốc đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh ở các thụ thể cua endothelin typ ETA và ETB. Bosentan có ái lực hơi cao hơn đối với thụ thê ETA so với thụ thể ETB.
Dược động học
- Chung: Dược động học của bosentan chủ yếu được ghi chép lại ở người khỏe mạnh. Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương tôi đa của bosentan đạt được trong vòng 3 -5 giờ và nửa đời thải trừ tận cùng (ta) là khoảng 5 giờ ở đối tượng người lớn khỏe mạnh. Ít dữ liệu trên bệnh nhân cho thấy sự lưu lại của bosentan trong cơ thể ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phôi lớn hơn khoảng 2 lần so với đối tượng người lớn khỏe mạnh.
- Hấp thu và phân bố: Sinh khả dụng tuyệt đối của bosentan ở người tình nguyện bình thường là khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thể tích phân bố là khoảng 18 lit. Bosentan gắn kết ở mức cao (> 98%) với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Bosentan không thâm nhập vào hồng cầu.
- Chuyển hóa và thải trừ: Bosentan có ba chất chuyển hóa, một chất đó có hoạt tính dược lý và có thể đóng góp lŨ – 20% vào tác dụng của bosentan. Bosentan là chất gây cảm ứng các enzym CYP2C9 và CYP3A4 và có thể cả CYP2Cl9. Sự thanh thải toàn bộ sau một liều tiêm tĩnh mạch đơn là khoảng4 lit/gid & bệnh nhân có tang huyết áp động mạch phổi.
Khuyến cáo
- Để xa tầm tay trẻ em.
- Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
- Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến thầy thuốc.
- Thông báo cho bác sỹ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Sử dụng thuốc Tracleer ở phụ nữ có thai và cho con bú
Không dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai. Người ta không biết thuốc này có bài tiết trong sữa người hay không. Vì nhiều thuốc được bài tiết trong sữa người, không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc Tracleer đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thông tin về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc đang được cập nhật.