Thuốc Loskem 50: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Loskem 50 là gì?

Thuốc Loskem 50 là thuốc ETC dùng để điều trị trong các trường hợp: Tăng huyết áp, bệnh nhân tăng huyết áp kèm phì đại tâm thất trái, bệnh thận ở bệnh nhân bệnh tiểu đường type 2.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng ký dưới tên Loskem 50.

Dạng trình bày

Thuốc Loskem 50 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói

Thuốc này được đóng gói ở dạng hộp 1 vỉ x 10 viên.

Phân loại

Thuốc Loskem 50 là thuốc ETC – thuốc kê đơn.

Số đăng ký

Thuốc Loskem 50 có số đăng ký: VN-18692-15.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Loskem 50 có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất

Thuốc Loskem 50 được sản xuất ở: Alkem Labolatories Ltd.

Địa chỉ: Village Thana, Baddi, Dist. Solan. (HP) Ấn Độ.

Thành phần của thuốc Loskem 50

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Losartan kali …………. 50 mg
Tá dược: Avicel-200, croscarmellose natri (AC-DI-SOL), aerosil-200, tale, magnesi stearat, instacoat IA-III-40683 brick red (titanium dioxid, oxid sắt đỏ), instacoat instaglow IG-001.

Công dụng của thuốc Loskem 50 trong việc điều trị bệnh

Thuốc Loskem 50 là thuốc ETC dùng để điều trị trong các trường hợp:

Tăng huyết áp: Losartan được chỉ định điều trị tăng huyết áp. Nó có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.
Bệnh nhân tăng huyết áp kèm phì đại tâm thất trái: Losartan được chỉ định làm giảm nguy cơ đột quỵ ở những bệnh nhân tăng huyết áp kèm phì đại tâm thất trái, nhưng có bằng chứng cho thấy rằng lợi ích này không có hiệu quả ở bệnh nhân da đen.
Bệnh thận ở bệnh nhân bệnh tiểu đường type 2: Losartan được chỉ định để điều trị bệnh thận do tiểu đường với creatinin huyết thanh tăng cao và protein niệu (tỷ lệ albumin/creatinin niệu > 300 mg/g) ở bệnh nhân tiểu đường type 2 và có tiền sử tăng huyết áp. Trên đối tượng bệnh nhân này, losartan làm giảm tỷ lệ tiến triển của bệnh thận được xác định bằng sự giảm tỷ lệ biến cố tăng gấp đôi creatinin huyết thanh hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (cần chạy thận hoặc ghép thận).

Hướng dẫn sử dụng thuốc Loskem 50

Cách sử dụng

Thuốc Loskem 50 được chỉ định dùng theo đường uống.

Đối tượng sử dụng

Bệnh nhân chỉ được sử dụng thuốc Loskem 50 khi có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Viên losartan nên được uống với 1 ly nước và có thể uống chung hoặc không chung với thức ăn.

Liều khởi đầu và duy trì thông thường của losartan là 50 mg một lần/ngày cho hầu hết bệnh nhân. Hiệu quả hạ huyết áp tối đa đạt được từ 3-6 tuần sau khi bắt đầu điều tri. Losartan có thể sử dụng chung với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu.

Bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường type 2 với protein niệu ≥ 0,5 g/ngày

Liều khởi đầu thông thường là 50 mg losartan một lần/ngày. Liều nên được tăng lên 100 mg một lần/ngày dựa trên đáp ứng của huyết áp. Losartan có thể dùng chung với insulin và các thuốc hạ đường huyết thông thường khác (ví dụ sulfonylurea, glitazon và thuốc ức chế glucosidase).

Giảm nguy cơ đột quy ở bệnh nhân phì đại tâm thất trái

Liều khởi đầu thông thường là 50 mg một lần mỗi ngày. Một liều thấp hơn của hydrochlorothiazid nên được thêm vào và/hoặc tăng liều của losartan đến 100 mg một lần mỗi ngày dựa trên đáp ứng của huyết áp.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Loskem 50

Chống chỉ định

Thuốc Loskem 50 chống chỉ định trong trường hợp: Quá mẫn với hoạt chất và bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phụ nữ mang thai ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Người suy gan nặng.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ đã được báo cáo với losartan, chưa được đánh giá nguyên nhân như sau:

Dấu hiệu toàn thân: Đau ngực, phù mặt, sốt, hạ huyết áp thế đứng, ngất.
Tim mạch: Đau thắt ngực, loạn nhịp tim bao gồm: rung nhĩ, nhịp tim chậm, nhịp thất nhanh, rung thất, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tim, chẹn nhĩ thất độ 2.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đau răng, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày, nôn mữa.
Huyết học: Thiếu máu
Chuyển hóa: Bệnh gút.
Cơ xương: Đau tủy xương, đau khớp, viêm khớp, đau nhức cơ, đau hông, sưng khớp, đau đầu gối, đau chân, chuột rút,yếu cơ, đau cơ xương, đau vai, co cứng.
Hệ thống thần kinh/ tâm thần: Lo âu, bồn chồn, mất điều hòa, lú lẫn, suy nhược, ác mộng, giảm cảm giác, mất ngủ, giảm ham muốn, giảm trí nhớ, đau nửa đầu, nóng nảy, hốt hoảng, ngủ gật, buồn ngủ, rung, chóng mặt.
Hô hấp: Khó thở, chảy máu cam, sung huyết mũi, viêm hầu, sung huyết đường thở, viêm mũi, viêm xoang.
Da: Rụng tóc, viêm da, khô da, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, đổ mồ hôi, mề đay.
Các giác quan đặc biệt: Mờ mắt, nóng/ngứa mắt, viêm kết mạc, giảm thị lực, mất vị giác, ù tai.
Niệu- sinh dục: Liệt dương, tiểu đêm, tiểu nhiều, viêm đường tiểu.

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Xử lý khi quá liều

Gây tử vong ghi được ở chuột nhắt và chuột lớn sau khi uống liều 1000mg/kg và 2000mg/kg, lần lượt gấp 44 và 170 lần, liều khuyến cáo lớn nhất ở người dựa trên mg/m2. Tư liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Biểu hiện hay gặp nhất về quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, cũng có khi gặp tim đập chậm do kích thích dây phó giao cảm (dây thần kinh phế vị). Khi hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần có biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc này bằng thẩm phân lọc máu.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc Loskem 50 đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Loskem 50 đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc Loskem 50 nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng, để xa tầm tay trẻ em.

Thời gian bảo quản

Thời gian bảo quản của thuốc Loskem 50 là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Loskem 50

Nên tìm mua thuốc Loskem 50 tại Chợ y tế xanh hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.

Thông tin tham khảo thêm

Dược động học

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt, sinh khả dụng vào khoảng 33% chuyển hóa bước đầu nhiều qua các enzym cytocrom P450. Nó được chuyển hóa qua tác động chuyển hóa acid carboxylic hóa được đáp ứng đối kháng phần lớn thụ thể Angiotensin II sau khi uống losartan. Khoảng 14% liều losartan chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Ngoài những chất chuyển hóa earboxylic còn nhiều chất chuyển hóa không hoạt tính. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ và các chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3-4 giờ.

Losartan hấp thu chậm khi dùng chung với thức ăn và giảm nồng độ đỉnh (Cmax) của nó nhưng có tác dụng nhẹ lên AUC của losartan và AUC của chất chuyển hóa (khoảng 10%). Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa trong vòng 6-9 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với nhiều protein huyết tương (>99%). Losartan qua hàng rào máu não rất ít hoặc hầu như không qua.

Sau khi uống losartan, khoảng 4% liều được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% là chất chuyển hóa hoạt tính được đào thải qua nước tiểu. Một phần losartan và chất chuyển hóa đào thải qua mật.

Dược lý

Angiotensin II tạo thành từ angiotensin I do enzym ACE (Kininase II) xúc tác, là một chất co mạch, là hormon chủ yếu của hệ thống renin- angiotensin-aldosterol, đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận và tiết aldosteron. Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đối kháng chọn lọc trong sự co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể ATI ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không thể hiện tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể ATI và đều có ái lực với thụ thể ATI lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2.

Nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho rằng losartan là chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch trên thụ thể ATI. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể ATI. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều ức chế ACE (Kininas II, enzym ức chế Angiotensin I thành Angiotensin II, và thoái biến bradykinin) có hoặc không gắn kết hoặc ức chế thụ thể của các hormon khác hoặc kênh ion quan trọng được biết đến trong điều hòa tim mạch.

Mặc dù tác dụng hạ huyết áp có ý nghĩa, nhưng điều trị với losartan không có ý nghĩa lâm sàng, trên một số bệnh về tim.

Cảnh báo và thận trọng

Tăng huyết áp

Phù mạch. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi) nên được theo dõi cẩn thận.

Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch và điện giải

Hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi dùng liều đầu tiên và sau khi tăng liều, có thể xảy ra ở bệnh nhân mà giảm lưu giữ muối nước do điều trị với thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn kiêng muối, tiêu chảy hoặc nôn mữa. Phải điều chỉnh những tình trạng này trước khi dùng losartan, hoặc liều khởi đầu thấp hơn nên được sử dụng. Những điều này cũng được áp dụng cho trẻ em.

Mất cân bằng chất điện giải

Mất cân bằng chất điện giải phổ biến trên bệnh nhân suy thận, có hoặc không có bị tiểu đường, nên được theo dõi. Ở thử nghiệm lâm sàng tiến hành ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 có bệnh thận, tỉ lệ tăng kali huyết ở nhóm điều trị với losartan cao hơn nhóm giả dược. Vì vậy, nồng độ kali trong huyết thanh cũng như giá trị độ thanh thải creatinin nên được theo dõi cẩn thận, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim và độ thanh thải clearance từ 30 – 50 ml/phút nên được theo dõi cẩn thận.

Dùng chung với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thực phẩm bổ sung kali và kali chứa muối thay thế với losartan không được khuyến nghị.

Suy chức năng gan

Dựa trên dữ liệu dược động học chứng minh tăng có ý nghĩa nồng độ losartan trong huyết thanh ở bệnh nhân bị bệnh xơ gan, liều thấp hơn nên được xem xét ở bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị losartan ở bệnh nhân suy gan. Vì vậy losartan không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Losartan không khuyến nghị dùng cho trẻ em bị suy gan.

Suy thận

Do hậu quả của ức chế hệ thống renin – angiotensin, thay đổi chức năng thận bao gồm suy thận đã được báo cáo (đặc biệt, bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin angiotensin aldosteron như là suy tim nặng hoặc đã có suy thận trước đây và hiện nay). Như những thuốc mà tác động lên hệ renin – angiotensin – aldosteron, tăng ure trong máu và creatinin huyết thanh đã được báo cáo ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận; những thay đổi chức năng thận này có thể được hồi phục khi ngừng điều trị.

Losartan nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.

Sử dụng ở bênh nhân nhi bị suy thận

Losartan không khuyến nghị dùng cho trẻ em có tốc độ lọc cầu thận < 30 mI/ phút/ 1,73 m² bởi vì không có dữ liệu lâm sàng.

Chức năng thận nên được theo dõi thường xuyên trong thời gian điều trị với losartan bởi vì nó có thể làm nặng thêm suy thận. Đặc biệt khi losartan dùng cho người có biểu hiện khác (sốt, mất nước) có khả năng ảnh hưởng đến chức năng thận.

Dùng đồng thời losartan và thuốc ức chế ACE cho thấy làm suy chức năng thận. Vì thế, không khuyến nghị dùng chung.

Bệnh nhân ghép thận

Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân ghép thận gần đây.

Tăng aldosteron nguyên phát

Bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát thông thường không đáp ứng với thuốc trị tăng huyết áp tác dụng thông qua ức chế hệ renin -angiotensin. Vì vậy, không khuyến nghị dùng losartan cho những bệnh nhân này.

Bệnh mạch vành và bệnh mạch máu não.

Như bất kỳ thuốc trị tăng huyết áp nào, hạ huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ và bệnh mạch máu não có thể dẫn tới nhồi máu cơ tim hoặc đột quy.

Suy tim

Không có kinh nghiệm điều trị đầy đủ losartan ở bệnh nhân bị suy tim và đồng thời suy thận nặng, ở bệnh nhân suy tim nặng (độ IV theo NYHA) cũng như bệnh nhân suy tim và triệu chứng loạn nhịp tim de dọa tính mạng. Vì vậy, losartan nên dùng với sự thận trọng trên những nhóm bệnh nhân này. Nên thận trọng khi dùng kết hợp losartan với thuốc chẹn thụ thể beta.

Hẹp động mạch chủ và van hai lá, bệnh cơ tim phì đai

Như các thuốc giãn mạch khác, nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch chủ và van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại.

Tương tác thuốc

Các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể tăng tác dụng hạ huyết áp của losartan. Các chất gây hạ huyết áp như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc trị rối loạn tâm thần, baclofen, amifostin: Sử dụng đồng thời với những thuốc này làm huyết áp thấp, như là tác dụng chính hoặc là tác dụng phụ, có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Losartan được chuyển hóa chủ yếu qua cytochrom P450 (CYP) 2C9 thành chất chuyển hóa acid carboxy có hoạt tính. Trong một thử nghiệm lâm sàng cho thấy fluconazol (ức chế CYP2C9) giảm lượng chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 50%. Khi dùng đồng thời losartan với rifampicin (chất cảm ứng enzym chuyển hóa) làm giảm 40% nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết thanh. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết.

Cũng như các thuốc khác chẹn angiotensin II hoặc chất có tác dụng tương tự, sử dụng đồng thời với các thuốc khác chứa kali (ví dụ thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali: amilorid, triamteren, spironolaeton) hoặc thuốc làm tăng nồng độ kali (ví dụ heparin), thực phẩm bổ sung kali hoặc muối thay thế chứa kali có thể gây tăng nồng độ kali trong huyết tương. Không thích hợp dùng những thuốc này với nhau.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Không khuyến nghị sử dụng losartan trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chống chỉ định dùng losartan trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.

Không biết rằng losartan có được đào thải qua sữa mẹ hay không, nhưng vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và khả năng tác dụng phụ có hại lên trẻ đang bú mẹ, nên cần phải quyết định xem ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc phải nhớ rằng buồn ngủ và hoa mắt có thể xảy ra khi dùng thuốc trị tăng huyết áp, đặc biệt khi khởi đầu điều trị hoặc khi mới tăng liều.